Симвастатин - липидтерді төмендететін қасиеті бар дәрі. Aspergillus terreus ферментативті метаболизмі өнімінен химиялық синтез қолдана отырып препаратты алыңыз.
Заттың химиялық құрылымы лактонның белсенді емес формасы болып табылады. Биохимиялық қайта құру арқылы холестерин синтезі жүреді. Препаратты қолдану организмде жоғары уытты липидтердің жиналуына жол бермейді.
Заттың молекулалары триглицеридтердің плазмалық концентрациясының, липопротеиндердің атерогенді фракцияларының, сондай-ақ жалпы холестерин деңгейінің төмендеуіне ықпал етеді. Атерогенді липидтер синтезінің тежелуі гепатоциттердегі холестериннің түзілуіне және жасуша мембранасында LDL үшін рецепторлық құрылымдар санының көбеюіне байланысты болады, бұл LDL-нің белсенділенуіне және кәдеге жаратылуына әкеледі.
Сонымен қатар, ол жоғары тығыздықтағы липопротеиндердің деңгейін жоғарылатады, атерогенді липидтердің антиатерогендіге және бос холестериннің антиатерогенді фракцияларға қатынасын төмендетеді.
Клиникалық зерттеулерге сәйкес, препарат жасушалық мутацияны тудырмайды. Терапиялық әсердің басталу жылдамдығы Әсердің басталуы - 12-14 күн, максималды терапевтік әсер қолдану басталғаннан бір ай өткен соң пайда болады. Терапияның ұзаруымен әсер тұрақты болады. Егер сіз препаратты қабылдауды тоқтатсаңыз, эндогендік холестерин деңгейі бастапқы деңгейіне оралады.
Препараттың құрамына белсенді Симвастатин және көмекші компоненттер кіреді.
Зат жоғары сіңімді және биожетімділігі төмен. Қанға еніп, альбуминмен байланысады. Препараттың белсенді формасы нақты биохимиялық реакциялар арқылы синтезделеді.
Симвастатин метаболизмі гепатоциттерде жүреді. Ол бауыр жасушалары арқылы «бастапқы өтуге» әсер етеді. Жою белсенді емес метаболиттер түрінде ас қорыту жолымен жүреді (60% дейін). Заттың кішкене бөлігі бүйректер арқылы залалсыздандырылған түрінде шығарылады.
Қолдану көрсеткіштері
Симвастатинмен емдеу қан липидтерін төмендету үшін тағайындалады, өйткені препарат липидті төмендететін дәрілерге жатады.
Дәрі-дәрмекті қабылдау үшін тек емделуші дәрігер тағайындайды, препараттың өзін-өзі басқаруына қатаң тыйым салынады.
Қолдану көрсеткіштері жоғары холестеринмен және атерогенді липидтермен бірге болатын жағдайлар.
Бұл ауруларға келесі патологиялар жатады:
- Коронарлық атеросклероздың даму қаупі бар пациенттерде фармакологиялық емес бақылау шараларының жеткіліксіз тиімділігі бар бастапқы гиперхолестеринемия жағдайы.
- Гиперхолестеринемия мен гипертриглицеридемияның біріктірілген түрі, төмен холестерині бар және физикалық белсенділігі төмен бақыланбайтын диета.
- Жедел коронарлық синдромнан болатын өлім қаупін алдын-алу үшін (коронарлық артерия атеросклерозының дамуын бәсеңдету үшін), церебральды қан ағымының жедел бұзылуы және церебральді қан ағымының бұзылуы.
- Реваскуляризация қаупін азайту.
Препараттың дозалану формасы 10, 20 және 40 миллиграммнан тұратын ауызша таблеткалар. Препараттың дозасы жеке адамның денесінің ерекшеліктерін ескере отырып таңдалады.
Медицина дәрі-дәрмектер тізіміне енгізілген, өзін-өзі басқару ұсынылмайды.
Симвастатинді қолдану жөніндегі нұсқаулық
Терапияны бастамас бұрын пациентке классикалық гипохолестеринді диета тағайындалады, оны бүкіл терапия курсына дейін ұзарту керек. Симвастатин таблеткасы ауыз ішуге арналған. Дәрі-дәрмекті кешке 24 сағат сайын ішу керек, көп сұйықтық ішу керек. Препаратты қабылдау кезінде тамақ ішуге болмайды.
Симвастатинмен емдеу ұзақтығын тек пациенттің дәрігері таңдайды.
Гиперхолестеринемия кезінде тиімді ең төменгі терапиялық доза бір рет 5-80 мг құрайды. Егер 40 мг дозада әсер болмаса, терапияны өзгерту керек. Бұл 40 мг асатын дозада препараттың жоғары миотоксикалықтығына байланысты. Емдік дозаның максималды мөлшері 40 мг ем нәтижесіз болған пациенттерге тағайындалады. Ең төменгі терапиялық концентрациясы - 10 мг.
Дозаны өзгерту айына бір реттен жиі емес ұсынылады. Көптеген пациенттер терапияға сезімтал, бұл заттың ең аз мөлшерімен.
Генетикалық гиперхолестеринемиямен ауыратын науқастарда симвастатиннің оңтайлы концентрациясы 40 мг құрайды. Тәуліктік дозаны екі дозаға бөлу ұсынылады. Ауыр гиперхолестеринемия кезінде біріктірілген гиполипидемиялық терапия ұсынылады.
Жүректің ишемиялық ауруы бар немесе коронарлық артерия ауруының даму қаупі бар пациенттерді емдеу үшін терапевтік әсерге симвастатинді 20-дан 40 мг-ға дейін 24 сағат бойы қолданады. Дозаны қолдану басталғаннан кейін бір айдан бұрын өзгерту ұсынылады. Емнің тиімділігі 20 мг субстанцияға жетеді.
Қажет болса, дозаны екі есе арттырыңыз.
Басқа дәрі-дәрмектермен әрекеттесу
Препарат өте белсенді, липидтерді төмендететін агент.
Осыған байланысты препарат реакцияларға және басқа препараттармен фармакологиялық өзара әрекеттесуге оңай енеді.
Белгілі бір препараттарды қабылдаған адамдардағы симвастатиннің тәуліктік концентрациясы 10 мг аспауы керек.
Мұндай дәрі-дәрмектер иммуносупрессанттар (циклоспорин); синтетикалық андрогендер (Даназол); фибраттар; никотин қышқылына арналған препараттар;
Амиодарон мен Верапамилді қабылдаған емделушілер үшін препараттың мөлшері 20 мг-нан аспауы керек. Дильтиаземмен емдеген кезде симвастатиннің ең жоғары мөлшері 40 мг болуы керек.
Егде жастағы топ пациенттерінде, сондай-ақ бүйрек өтемді немесе компенсацияланған науқастарда дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бүйректің декомпенсацияланған жеткіліксіздігі бар пациенттерде креатинин клиренсі 30 миллилитрден төмендегенде, 10 мг дозада препарат тағайындау ұсынылмайды. Егер дозаны жоғарылату қажет болса, науқастардың осы тобының медициналық бақылауы қамтамасыз етілуі керек.
Басқа препараттармен қатар жүретін терапияны дәрігермен келісу керек. Алғашқы тағайындау кезінде пациенттің тарихын мұқият жинап, қатар жүретін терапияны нақтылау керек.
Жағымсыз реакциялар Симвастатин
Препаратты қабылдаған кезде науқаста жағымсыз реакциялар жиынтығы көрінуі мүмкін.
Симвастатинге жағымсыз реакциялар дозаға байланысты.
Дәрі-дәрмектің мөлшері неғұрлым көп болса, жанама әсерлердің пайда болу қаупі соғұрлым жоғары болады.
Симвастатиннің ең көп таралған жағымсыз реакцияларына жатады:
- Асқазан-ішек реакциясы: іштің ауыруы, іш қату немесе диарея, ентігу, нашар тамақтану, мальабсорбция, құсу бар жүрек айну, ұйқы безінің қабынуы, гепатоз немесе гепатит, ішек синдромы, бауыр дисфункциясы.
- Жүйке жүйесінің тарапынан: астениялық синдром, бас ауруы, парестезия, бас айналу, полиневропатия, ұйқының бұзылуы, мнемоникалық функциялардың бұзылуы.
- Бұлшықет құрылымдарының жағынан: бұлшықеттердің қысылуы және бұлшық еттер, тұрудың бұзылуы, миастения гравитациясы, бұлшықет әлсіздігі, миопатия; рабдомиолиз, бұлшықет ауыруы.
- Сенсорлық жүйеден: дәм қабылдауды бұзу.
- Жоғары сезімталдық реакциялары: Квинкке ісіну, ревматикалық реакциялар, васкулит, дерматомиозит, зәр шығару, қышу, бөртпе, ультрафиолетті ультракүлгін сәулелеріне сезімталдықтың жоғарылауы.
- Гемопоэзден: тромбоциттер, эозинофилдер санының азаюы, эритроциттердің тұндыру деңгейінің жоғарылауы, анемия.
- Тірек-қимыл аппаратынан: артроз, артроз, буын ауруы
- ЖСА: тахикардия, қан қысымының жоғарылауы.
- Сирек реакциялар: ерлердегі жыныстық дисфункция, алопеция.
Ребдомиолиз кезінде бұлшықеттің зақымдануынан миоглобиннің жаппай шығарылуына байланысты бүйректің өткір жеткіліксіздігі.
Егер олардың белгілері пайда болса, дереу дәрігерге хабарлау керек. Қатысушы дәрігер препараттың дозасын түзетуге міндетті.
Қолдануға қарсы көрсеткіштер мен шектеулер
Симвастатинді тағайындаудың көптеген шектеулері бар.
Бұл құрал майлардың метаболизмін реттейтін тұтастай организм үшін белгілі бір әсер ететіндігіне байланысты.
Тұтастай алғанда, препарат дұрыс қолданылмаса және қолданылмаса, қауіпті.
Симвастатинге қарсы келесі жағдайлар:
- белсенді түрдегі бауырдың патологиясы;
- белгісіз шығу тегі бауыр ферменттерінің жоғары белсенділігі;
- Итраконазол, Кетоконазол, ХААРТ, макролидтерді бір мезгілде қабылдау;
- көлденең бұлшықет ауруы;
- жүктілік және емізу;
- балалардың жасы;
- төмен холестерин;
- лактаза жетіспеушілігі,
- көмірсулардың мальабсорбциясы;
- белсенді затқа немесе қосалқы компоненттерге жоғары сезімталдық,
- статиндерге жоғары сезімталдық.
Симвастатинді жүктілік және лактация кезеңінде қолдану ұсынылмайды. Бұл препараттың айқын тератогендік әсері бардығына байланысты. Сондай-ақ, препарат емшек сүтімен емдеуге қарсы, өйткені ол сүтке ене алады.
Симвастатинмен емдеу кезінде бала туатын жастағы әйелдер жүктіліктен қорғалған болуы керек.
Егде жастағы топтағы науқастарда, атап айтқанда, әйелдерде, препарат шектеулі болуы керек.
Дәрі балаларға қарсы емес.
Симвастатинмен емдеудің басында трансаминазалар санының уақытша артуы байқалады. Қабылдауды бастамас бұрын және бүкіл қабылдау кезінде бауырдың жұмысын үнемі бақылау қажет.
Трансаминазалар санының 3 еседен астамға артуымен Симвастатинмен емдеуді тоқтату керек.
Симвастатинді қолдану ерекшеліктері
Препаратты терапевт немесе кардиолог тағайындауы керек. Симвастатин - бұл жаңа буынның препараты, қолдануға міндетті нұсқаулар емдеудің жоғары бағасын анықтайтын терапияның ерекшеліктерін ұсынады.
Өнім Чехияда орналасқан «Zentiva» халықаралық фармацевтикалық концернін шығарады. Өндіруші жалпы фирмалық дәрі шығарады.
Медицина холестеринді тез және сапалы төмендетеді, салмақ жоғалтуды және липидтер алмасуы бұзылған науқастардың жағдайын жақсартады.
Препарат - рецепт.
Ақшаны үнемдеу үшін сіз дәрі-дәрмектің алмастырғышын сатып ала аласыз. Симвастатиннің тікелей аналогтары - Aterostat, Zokor, Simvakard, т.б. Аттар өндірушіге байланысты әр түрлі болуы мүмкін.
Препараттың зақымдануы, көп жағдайда қабылдау мен мөлшерлеу режимін бұзумен байланысты.
Жалпы, құрал медицина саласындағы мамандардан оң пікірлер мен көптеген оң пікірлер алды. Препарат жоғары тиімділігі бар және ең аз уыттылығы бар жаңа буын болып табылады.
Алайда пайдалану бойынша барлық нұсқауларды орындау керек. Терапия кезінде алкогольді ішуге тыйым салынады. Қант диабетімен ауыратын науқастарды емдеу кезінде гликемия деңгейін бақылау маңызды, өйткені статиндер қандағы қант деңгейіне әсер етеді.
Гиперхолестеринемия мен атеросклерозды емдеудің тәсілдері жан-жақты болуы керек. Симвастатинді қабылдау рационалды диета мен тұрақты мөлшерленген физикалық белсенділікпен біріктірілуі керек.
Симвастатинмен терапияның тиімсіздігінде келесі препараттар топтарын тағайындауға болады:
- Статин тобының басқа өкілдері - Аторвастатин, Росувастатин, Росулип және т.б.
- Талшықтар.
- Никотин қышқылына арналған препараттар.
- Омега май қышқылдары.
Препараттың әр тобында бір немесе басқа уыттылық бар. Тек омега-3 және омега-6 май қышқылдары қауіпсіз. Олар профилактикалық мақсатта тиімді. Олардың диетаға ерте енгізілуімен жүрек-тамыр ауруларынан болатын өлім қаупі 40% азаяды. Қан тамырларын атеросклеротикалық бляшкалардан тазарту және атерогенді липидтер деңгейінің төмендеуі байқалады.
Бағасы Ресейде дәріханалар тізбегі мен сатып алу күніне байланысты өзгереді. Жақсы пікірлерді Чехия препараты алды. Ресейде құны 93 рубльден басталады.
«Симвастатин» препараты туралы ақпарат осы мақаладағы бейнеде берілген.
