Диеталық терапиядан басқа, атеросклероз сияқты кең таралған ауруды емдеу үшін бірқатар препараттар қолданылады.
Олардың бірі - флувастатин, ол адам қанындағы жоғарылатылған холестеринмен күресетін гипохолестеролемиялық зат.
Флувастатин - ақ немесе сәл сарғыш түске ие ұнтақты зат. Суда жақсы еритін кейбір спирттер гигроскопиялық қасиетке ие.
Флувастатиннің белсенді затын қамтитын дәрілік аналогтардың бірі (генерик) - Лесколь Форте. Бұл қабықпен қапталған ұзақ әсер ететін таблеткалар. Олардың пішіні дөңгелек, биконвекс формасы бар. Құрамында 1 таблеткадағы 80 мг флувастатин бар.
Бұл жасанды синтезделген гипохолестеролемиялық дәрі. Ол HMG-CoA редуктазасының жұмысын тежейді, оның функцияларының бірі HMG-CoA-ны стеролдардың, атап айтқанда холестериннің, Mevalonate-ға айналуы. Оның әрекеті бауырда жүреді, онда холестериннің төмендеуі, LDL рецепторларының әсерінің жоғарылауы, қозғалмалы LDL бөлшектердің көбеюі байқалады. Нәтижесінде, барлық осы механизмдердің әрекеті нәтижесінде плазмалық холестериннің төмендеуі байқалады.
Ғалымдар қан плазмасындағы LDL холестерині мен триглицеридтердің көбеюімен атеросклероз дамып, басқа жүрек-қан тамырлары ауруларының даму қаупі артады, бұл көбінесе өлімге әкеледі. Алайда жоғары тығыздықтағы липопротеин деңгейінің жоғарылауы кері әсер етеді.
Препаратты 2 аптадан кейін қабылдаған кезде клиникалық әсерді байқауға болады, оның максималды ауырлығы ем басталғаннан бастап бір ай ішінде қол жеткізіледі және флувастатинді қолданудың бүкіл кезеңінде сақталады.
Ең жоғары концентрация, әсер ету мерзімі және жартылай шығарылу кезеңі тікелей байланысты:
- Препарат қолданылатын дәрілік формасы;
- Тамақтың сапасы мен уақыты, ондағы май мөлшері;
- Пайдалану мерзімінің ұзақтығы;
- Адамның зат алмасу процестерінің жеке сипаттамалары.
Флувастатин натрийі гиперхолестеринемия немесе аралас дислипидемиямен ауыратын науқастарда қолданылғанда, LDL мен триглицеридтер деңгейінің едәуір төмендеуі және HDL холестеринінің жоғарылауы байқалды.
Кездесу кезінде арнайы ұсыныстарды орындау қажет.
Егер адамда бауыр аурулары болса, рабдомиолизге бейімділік, статин тобының басқа препараттарын қолдану немесе алкогольдік ішімдіктерді теріс пайдалану, флувастатин сақтықпен тағайындалады. Бұл бауырдың ықтимал асқынуларына байланысты, сондықтан оны қабылдаудан бұрын, 4 айдан кейін немесе дозаны жоғарылату кезеңінде барлық пациенттер бауырдың жағдайын объективті бағалауы керек. Өте сирек жағдайларда затты қолдану гепатиттің басталуына ықпал еткен, емдеу кезеңінде ғана байқалған және оның соңында өткен;
Флувастатинді қолдану кейбір жағдайларда миопатия, миозит және рабдомиолиздің пайда болуына әкелуі мүмкін. Пациенттер міндетті түрде емдеуші дәрігерге бұлшықеттің ауыруы, ауыруы немесе бұлшықет әлсіздігінің пайда болуы туралы, әсіресе температураның жоғарылауы жағдайында хабарлауы керек;
Қолданар алдында рабдомиолиздің дамуын болдырмау үшін пациенттерде бүйрек аурулары болған кезде креатин фосфокиназасының концентрациясын зерттеу ұсынылады; Қалқанша безінің ауруы; бұлшықет жүйесінің тұқым қуалайтын ауруларының барлық түрлері; алкогольге тәуелділік.
70 жастан асқан емделушілерде CPK деңгейін анықтау қажеттілігі рабдомиолиздің дамуына әсер ететін басқа факторлар болған кезде бағалануы керек.
Осы жағдайлардың барлығында емдеуші дәрігер емдеудің мүмкін артықшылықтарын және онымен байланысты қауіптерді бағалайды. Науқастар үнемі және мұқият бақылауда. КҚК концентрациясының едәуір жоғарылауы жағдайында ол бір аптадан кейін қайта анықталады. Егер нәтиже расталса, емдеу ұсынылмайды.
Симптомдардың жойылып, креатин фосфокиназасының концентрациясы қалыпқа келген кезде флувастатинмен немесе басқа статиндермен емдеуді қалпына келтіруді ең аз дозадан бастап және тұрақты бақылауда бастаған жөн.
Маңызды мәселе - ем басталғанға дейін де, емдеу кезінде де гипохолестеринді сақтау.
Ол тамақ ішуге қарамастан ауызша қабылданады. Таблетканы толығымен жұту керек, көп мөлшерде қарапайым сумен жуылады, күніне 1 рет.
Максималды гиполипидемиялық әсер 4-ші аптада байқалғандықтан, дозаны қайта қарау осы кезеңнен ертерек басталмауы керек. Лесколь Forte-дің терапиялық әсері ұзақ мерзімді қолданғанда ғана сақталады.
Терапияны бастау үшін ұсынылған доза күніне бір рет 80 мг құрайды, бұл Лесколь Forte-дің 1 таблеткасына 80 мг-ге тең. Аурудың жеңіл дәрежесі болған кезде 20 мг флувастатин немесе 1 лесколь 20 мг 1 капсула тағайындауға болады. Бастапқы дозаны таңдау үшін дәрігер науқастың қандағы холестериннің бастапқы деңгейіне талдау жасайды, терапияның мақсаттарын белгілейді және науқастың жеке ерекшеліктерін ескереді.
Егер пациент жүректің ишемиялық ауруымен ауырса және ангионопластикалық хирургиядан өткен болса, ұсынылған бастапқы доза - күніне 80 мг қолдану.
Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде дозаны түзету жүргізілмейді. Бұл Флувастатиннің көп бөлігі бауырмен шығарылатындығына байланысты, ал организмде алынған заттың аз ғана бөлігі несеппен шығарылады.
Зерттеу жүргізу кезінде жас пациенттерге ғана емес, 65 жастан асқан адамдарға тиімділігі мен төзімділігі дәлелденді.
65 жастан асқан жас тобында емделуге жауап неғұрлым айқын болды, ал нашар төзімділікті көрсететін деректер алынған жоқ.
Медицинада бірқатар жанама әсерлер бар:
- Тромбоцитопенияның пайда болуы сирек кездеседі;
- Мүмкін ұйқының бұзылуы, бас ауруы, парестезия, дизестезия, гипестезия;
- Васкулиттің пайда болуы сирек кездеседі;
- Асқазан-ішек жолдарының бұзылуының пайда болуы - диспепсия, іштің ауыруы, жүрек айнуы;
- Терінің аллергиялық реакцияларының пайда болуы, экзема, дерматит;
- Бұлшықет ауруы, миопатия, миозит, рабдомиолиз және лупус тәрізді реакциялар сирек кездеседі.
Медицинаны ересек пациенттерге қолдану ұсынылады:
- Жалпы холестериннің, триглицеридтердің, төмен тығыздықтағы липопротеин холестеринінің, аполипопротеин B-нің бастапқы гиперхолестеринемия мен гиперлипидемия деңгейінің жоғарылауын диагностикалау кезінде;
- Атеросклероздың дамуын бәсеңдету үшін жүректің ишемиялық ауруы болған кезде;
- Ангиопластикадан кейінгі профилактикалық дәрі ретінде.
Зат компоненттерге аллергия болған кезде қолдануға қарсы; бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауымен бауыр аурулары бар науқастар; әйелдерде жүктілік және лактация кезінде; 10 жасқа дейінгі балалар.
Абайлаңыз, алкоголизммен, бүйрек жеткіліксіздігімен және диффузды миалгиямен ауыратын эпилепсиямен ауыратын науқастарға дәрі тағайындау керек.
Бір дозасы 80 мг болған кезде жағымсыз реакциялар байқалмайды.
Пациенттерге 14 күн ішінде 640 мг дозада кейінге қалдырылған таблеткалар түрінде дәрі-дәрмек тағайындаған кезде, асқазан-ішек жолдарынан жанама әсерлердің пайда болуы, трансаминазалардың плазмалық деңгейінің жоғарылауы, ALT, AST.
Цитохромды изоэнзимдер препараттың метаболизміне қатысады. Метаболизм жолдарының біреуінің мүмкін еместігі туындаған жағдайда, ол басқалардың есебінен өтеледі.
Флувастатин және HMG-CoA редуктаза тежегіштерін бірлесіп қолдану ұсынылмайды.
CYP3A4 жүйесінің субстраттары мен ингибиторлары, эритромицин, циклоспорин, интраконазол препараттың фармакологиясына аздап әсер етеді.
Аддитивті әсерді арттыру үшін колестираминді флувастатиннен кейін 4 сағаттан кешіктірмей қолдану ұсынылады.
Препарат дигоксинмен, эритромицинмен, итраконазолмен, гемфиброзилмен біріктіруге қарсы көрсетілімдер жоқ.
Препаратты фенитоинмен бірге қолдану соңғысының плазмалық концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін, сондықтан бұл препараттарды тағайындау кезінде сақ болу керек. Кейбір жағдайларда дозаны түзету қажет болуы мүмкін.
Флувастатинмен бірге қабылдаған кезде диклофенактың қан плазмасында концентрациясының жоғарылауы байқалады.
Толбутамид пен лосартанды бір мезгілде қолдануға болады.
Егер адам 2 типті қант диабетімен ауырса және флувастатин қабылдаса, әсіресе сақтық танытып, дәрігерлердің бақылауында болу керек, әсіресе флувастатиннің тәуліктік дозасын күніне 80 мг-ға дейін көбейту кезінде.
Препарат ранитидинмен, циметидинмен және омепразолмен біріктірілген кезде плазманың максималды концентрациясы мен заттың AUC жоғарылауы байқалады, ал Флувастатиннің плазмалық клиренсі төмендейді.
Абайлаңыз, бұл затты варфарин сериясының антикоагулянттарымен біріктіріңіз. Протромбин уақытын мезгіл-мезгіл бақылау ұсынылады, қажет болған жағдайда дозаны түзету керек.
Қазіргі уақытта препарат оны ем ретінде қабылдаған пациенттердің бірқатар оң пікірлерімен сипатталады. Айта кету керек, максималды нәтижеге жету үшін салауатты өмір салтын ұстану, дұрыс тамақтану және қалыпты физикалық жаттығулар қажет. Сонымен қатар, дәрілік заттардың ұзақ уақытқа созылатын әсері бар, өйткені қандағы холестериннің мөлшеріне жағымды әсер ететіндіктен, ұзақ қолдану ұсынылады.
Флувастатині бар дәрілерді дәріханаларда медициналық рецепт бойынша сатып алу керек.
Сарапшылар осы мақалада бейнеге статиндер туралы айтады.
