Глюкофаг - фармакология және препаратты қолдану

Глюкофаг - метформин гидрохлориді негізінде жасалған түпнұсқа француздық антидиабетикалық дәрі. Медицина фармацевтикалық нарыққа шыққанға дейін француздық Merck Sante компаниясы оны 10 жыл бойы зерттеп, зерттеген. Глюкофагтың түпнұсқасы патент сатып алған фирмалар өндіретін генериктерге қарағанда сәл қымбат екендігі кездейсоқ емес.

Глюкофаг - бұл ең жақсы, өйткені ол сатылатын құрамда, оның ішінде қабықшада, қоспаларда дәл зерттелген. Жалпы брендтер басқа қоспалар мен комбинациялардың барлық түрлерін олардың тиімділігін зерттемей қолданады, сондықтан нәтижені болжау мүмкін емес.

Құрамы және дәрілік түрі

Препараттың белсенді компоненті метформин гидрохлориді (метформин гидрохлориді). Дозалануына байланысты препараттың бір таблеткасында осы заттың 500, 850 немесе 1000 мг болуы мүмкін. Глюкофаг препаратында негізгі ингредиенттен басқа, сонымен қатар қосымша заттар бар (повидон K 30, магний стеараты). Қабыршақ гипромеллоза мен макроголдан жасалған.

Дөңгелек (сопақша 1000 мг) дөңес таблеткалар қабықпен қорғалған. Бөлетін кесектен басқа, дозалық гравировка бар. Олар 15-20 дана блистердің ұяшықтарына салынған. Картон қорапшасында осындай тақтайшалардан 2-ден 4-ке дейін болуы мүмкін.

Рецепт бойынша дәрі-дәрмекті босатыңыз. Глюкофаж үшін баға дозаға, аймаққа, тарату желісінің түріне байланысты болады. Қалай болғанда да, бұл өте қол жетімді: мысалы, 500 таблеткадан тұратын 30 таблетканың орташа бағасы - 100-ден 130 рубльге дейін. Олар ұзақ мүмкіндіктері бар түпнұсқа дәріні шығарады - Глюкофаг Лонг.

Медициналық дәрі-дәрмектің жарамдылық мерзімі дозаға байланысты: 500 немесе 850 мг қақырықтар үшін 5 жыл, 1000 мг-дан 3 жыл. Препарат өзінің бастапқы орамында сақталады, қолдану жөніндегі нұсқаулықта глюкофагтың арнайы шарттары қарастырылмаған.

Фармакология

Таблеткалы гипогликемиялық медицина биагуниидтер тобына жатады және оның жалғыз өкілі болып табылады. Глюкофагтың негізгі құрамдас бөлігі - метформин глюкозаның ас қорыту жолында сіңуін және бауырда өндірілуін тежейді. Сонымен қатар, препарат көмірсулардың пайда болуын тездетеді. Глюкофаг басқа глобальды антидиабетикалық препараттармен гликемияны тудырмайтындығымен салыстырады, өйткені оның әсер ету механизмі эндогендік инсулин синтезін ынталандырмайды.

Метформин үш бағытта жұмыс істейді:

• Бауырдағы глюкоза өндірісін төмендетеді, глюконеогенезді және гликогенолизді тежейді;
• Жасушалық рецепторлардың гормонға сезімталдығын жақсартады, көмірсулардың толық өңделуін қамтамасыз етеді;
• Ішектің қабырғаларында қанттың сіңуін тежейді.

Фармакокинетика

Асқазан-ішек жолына енгізілген кезде метформин белсенді сіңеді, бір мезгілде тамақ қабылдау кезінде препараттың сіңу жылдамдығы бәсеңдейді. Препараттың қан сарысуындағы ең көп жинақталуы 2 жарым сағаттан кейін байқалады.

Абсолютті биожетімділігі 50-60% аралығында болады. Зерттеулер глюкофагты 500-850 мг дозада тұтынған сау еріктілердің қатысуымен жүргізілді.

Бигуаноид плазма ақуыздарымен әлсіз байланысады, ол эритроциттермен байланысқа түседі. Тарату көлемі 63-276 литр аралығында.

Денедегі метформин метаболиттері табылған жоқ, оны негізінен бүйректер алып тастайды, кейбіреулері (30% дейін) ішекке енеді. Жою кезеңі орташа есеппен 6 жарым сағатты құрайды. Бүйрек функциясының бұзылуымен метформин клиренсі креатинин клиренсінің (CC) төмендеуін сипаттайтын көрсеткіштерге пропорционал төмендейді.

Глюкофаг - қолдануға арналған көрсеткіштер

Препарат аурудың екінші түрі бар диабетиктерге, егер өмір салтын өзгерту 100% гликемиялық бақылауды қамтамасыз етпесе тағайындалады. Семіздікке шалдыққан науқастар үшін глюкофаг басқа антидиабетикалық агенттерге қарағанда тиімді. Ол қолданылады:

• Монотерапия үшін немесе басқа фармакологиялық топтардың қантты төмендететін препараттарымен немесе инсулинмен қатарласу үшін;
• Бастапқы дәрі ретінде немесе балалардағы 2 типті қант диабетін бақылауға арналған инсулинмен бірге;
• Метаболикалық синдромды тоқтатқан кезде;
• Қартаюдың алдын-алу үшін (45 жастан кейін).

Глюкофаг поликистозды аналық безде де қолданылады. Дененің қартаюы негізінен плазмалық глюкоза концентрациясының жоғарылауымен байланысты: қантты ақуыздар, майлы бляшкалармен толтырылған қан тамырлары жарықтары, терідегі әжімдер. Әрбір өңделмеген глюкоза молекуласы екі май молекуласына айналады.

Гликемиялық көрсеткіштерді қалыпқа келтіру арқылы атеросклероздың алдын алуға болады, қан қысымын қалыпқа келтіруге болады, өйткені қантсыз ақуыздар ұзақ өмір сүреді. Қартаюдың алдын алу үшін глюкофаг күніне 250 мг дозада қолданылады. Кейде глюкофаг бодибилдингте немесе салмақты түзету үшін қолданылады.

Глюкофаг - бұл әмбебап дәрі: оны терапевтер мен эндокринологтар, кардиологтар мен онкологтар, гинекологтар мен педиатрлар тағайындайды.

Қарсы көрсеткіштер мен шектеулер

Глюкофаг антидиабетикалық дәрілердің ішіндегі ең сенімдісі, өйткені оның тиімділігі мен қауіпсіздігі көптеген жылдар бойғы клиникалық тәжірибе мен көптеген ғылыми зерттеулермен расталған. Бірақ, кез-келген дәрі сияқты, оның да қарсы көрсеткіштері мен мерзімдері бар:

• Жүктілік және лактация (инсулинге ауысу ұсынылады);
• Ірі операциядан екі күн бұрын және олардан екі күн өткен соң метформин инсулинмен алмастырылады;
• Контрастты рентгендік зерттеу кезінде йод негізіндегі маркерлерді қолдану, ұқсас шектеулер;
• Жарақат пен кең күйіктерді емдеуде инсулинге уақытша ауысу ұсынылады;
• Бауыр функциясының бұзылуы;
• Бүйрек жеткіліксіздігі (сәйкесінше ерлер мен әйелдер үшін 0,132 және 0,133-тен жоғары);
• Сүт ацидозының дамуына себеп болатын өмірге қауіпті жағдайлар;
• Жас балаларға (10 жасқа дейін) - қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы ешқандай дәлел жоқ;
• Гипокалориялық тамақтану (күніне 1000 ккал-дан аз) организмнің қышқылдануына байланысты метаболикалық кетоацидоздың дамуы қауіпті.

Метформинмен емдеудегі ең қауіпті (бақытымызға орай, өте көп емес) асқыну - бұл сүт қышқылы. Оның дамуына келесі факторлар ықпал етеді:

• Қалдықтарды табиғи жолмен толығымен шығаруға мүмкіндік бермейтін бүйрек патологиялары;
• Алкоголизм және алкогольдің жедел улануымен;
• Тіндердің тыныс алуына кедергі келтіретін аурулар (жүрек патологиясы, инфаркт, тыныс алу жүйесінің жұқпалы аурулары);
• Диабеттік кетоацидоз;
• Жедел инфекциялар диареяны тудырады, диарея, құсу және безгегі.

Басқа дәрі-дәрмектермен әрекеттесудің нәтижелері

Ұсынылмайды комбинациясы

Глюкофагты емдеу кезінде алкогольге барлық түрде тыйым салынады.

Алкогольмен улану сүт қышқылды ацидоздың қаупін арттырады, әсіресе бауыр функциясының бұзылуымен, аштықпен, дұрыс тамақтанбауымен. Алкогольге негізделген дәрі-дәрмектер де көрсетілмейді.

Рентгендік зерттеулерде қолданылатын йод негізіндегі контраст агенттерін көктамыр ішіне енгізу бүйрек проблемаларын тудыруы мүмкін, демек, сүт ацидозының пайда болуына себеп болатын метформиннің жинақталуы мүмкін. Глюкофаг инсулинмен емделуден 48 сағат бұрын және 48 сағаттан кейін ауыстырылады. Егер GFR> 60 мл / мин / 1,73 кв. м, бүйректің жағдайын қосымша тексеру қажет.

Мұқият қолдануды қажет ететін кешендер

Кейбір дәрі-дәрмектер (симпатомиметиктер, кортикостероидтар) гипергликемия тудыруы мүмкін. Курстың басында глюкофагтың дозасын түзету және гликемияны үнемі бақылау қажет.

Диуретиктер (атап айтқанда, цикл) бүйректерге қосымша ауыртпалық тудырады және, демек, сүт қышқылды ацидозды тудырады.

Қосымша ұсыныстар

Сүт ацидозы - өте сирек, бірақ өте қауіпті жағдай, әсіресе өлім-жітім деңгейі жоғары, әсіресе ауруханадан уақтылы емделмеген жағдайда. Метформиннің ағзадағы бүйрек функциясының бұзылуынан пайда болуы оның дамуына себеп болады.

Басқа себептер де сүт ацидозын тудырады: жеткіліксіз бақыланатын 2 типті қант диабеті, алкогольді теріс пайдалану, кетоз, бауыр патологиясы және тіндік гипоксия.

Сіз жағдайды ауыр астениямен, тыныс алудың қысқаруымен, гипотермиямен, асқазан-ішек жолдарының бұзылуымен, эпигастрийдегі ауырсынумен, бұлшықет спазмы арқылы біле аласыз. Егер бұрын глюкофаж айтарлықтай жанама әсерлерін тигізбесе, барлық өзгерістер туралы шұғыл түрде эндокринологқа хабарлау керек. Себептер анықталмайынша, метформин жойылып, бүйректі тексергеннен кейін қалпына келтіріледі. Сүт ацидозы - өлім қаупі жоғары қауіпті кома, сондықтан алғашқы күдіктен зардап шегушіні госпитализациялау қажет. Емдеу режимін құру кезінде дәрігер диабетиктерге мүмкін асқынулар мен сүт қышқылы белгілері туралы хабарлауы керек.

Қант диабетімен ауыратын метформинмен емдеу курсы ұзақ, сондықтан бүйректің жағдайын үнемі бағалау керек: сау бүйректер үшін - 1 р / жыл, қалыпты мәндер мен ересектер үшін шекаралық көрсеткіштері бар СС үшін - 2-4 р / жыл. Егер КЖ 45 мл / мин-ден төмен болса, глюкофаг тоқтатылады. Егде жастағы қант диабетімен ауыратын науқастарда бүйрек қызметінің төмендеуі асимптоматикалық түрде жиі кездеседі. Антигипертензивті препараттар, дегидратация, диуретиктер, NSAID препараттары олардың жағдайына да әсер етеді. Мұндай жағдайларда глюкофаг тағайындалғанға дейін тексерістен өту керек.

Жалпы алғанда, метформин қан тамырларының, оның ішінде жүректің жағдайына жағымды әсер етеді. Канадалық диабет қауымдастығы тіпті орташа ауырлықтағы жүрек патологиялары үшін жүрек және бүйрек жағдайын үнемі қадағалап отыратын глюкофагты қолдануға кеңес береді. Бірақ жедел және тұрақсыз нысанда, гипоксияның қауіпті дамуы кезінде глюкофаг қарсы болып табылады.

Глюкофагты балаларға тағайындаған кезде диагноз (2 типті қант диабеті) анықталып, расталуы керек. Бір жылдық клиникалық зерттеулерде глюкофагтың балалардың өсіп-жетілуіне зиянды әсері анықталған жоқ. Бірақ ұзақ мерзімді перспективада емдеу нәтижелері тексерілмеді, сондықтан ата-аналар диабетпен ауыратын балалардың жағдайын мұқият бақылауы керек, әсіресе дәрі-дәрмекті жасөспірімдер қолданған кезде.

Глюкофаг монотерапия кезінде гипогликемиялық жағдай туғыза алмайды, бірақ меглитинидтермен, сульфонилмочевина тобындағы дәрілермен және метформиннен гөрі әр түрлі әсер ету механизмі бар басқа антибиабеттік препараттармен кешенді емдеу қажет, дозаны түзету және гликемияны үнемі бақылау қажет.

Глюкофаг - бұл антидиабетпен ауыратын дәрі, бірақ оған көмектесу керек. Көмірсуы аз тамақтану, күнделікті физикалық белсенділік, гликемиялық бақылау, эмоционалды жағдай, ұйқы және демалу принциптерін сақтамай, 100% қанттың өтемақысын есептеу мүмкін емес.

Глюкофаг және жүктілік

Түріне қарамастан (қалыпты немесе гестациялық), жүктілік кезіндегі өтемсіз диабет ұрықтың аномальды дамуы мен перинатальды өлім мүмкіндігін арттырады. Жекелеген зерттеулер ұрықтың дамуы мен ана денсаулығының жай-күйіндегі ауытқуларды, сондай-ақ жаңа туылған нәрестелердің босануы мен тірі қалуына әсерін тіркеген жоқ. Дегенмен, жүктілік пен лактация қарсы көрсетілімдер тізімінде, сондықтан баланың жоспарлау сатысында инсулинге көшу қажет.

Метформиннің емшек сүтіне енетіні анықталды, алайда сәбилерде бұл факт дамудың ауытқуларын тудырмағанымен, нұсқаулықта нәрестелерді жасанды тамақтандыруға немесе емізетін ана үшін инсулин терапиясына өткізуге кеңес беріледі. Кез келген жағдайда, метформиннің және бала үшін ана сүтінен бас тартудың жағымсыз салдарларының ықтимал қаупі ескеріледі.

Метформиннің құнарлылыққа әсері жануарларда сыналды. Күніне 600 мг дозада. (бұл дененің беткі ауданын ескере отырып, норманың жоғарғы шектерінен 3 есе жоғары), әйелдерде жүкті болу мүмкіндігі бұрынғы деңгейде қалды.

Машиналар мен көлікті басқаруға әсер ету

Глюкофагтың монотерапиясымен дөңгелектегі реакция жылдамдығы немесе қауіпті өндіріске зейін концентрациясы өзгермейді, өйткені препарат гипогликемия туғызбайды.

Егер глюкофаг кешенді терапияда, әсіресе сульфонилмочевина сериясындағы препараттармен, гипогликемиялық жағдай туғызуы мүмкін инсулинмен, меглитинидтермен қолданылса, биіктікте жұмыс істегенде, күрделі механизмдер мен көлікті басқаруда сақ болу керек.

Қолдану әдістері

Ересектер

Монотерапия кезінде немесе метформиннен гөрі басқа әсер ету механизмі бар қантты төмендететін дәрілерді қолдана отырып, кешенді емдеудің бастапқы дозасы 500-850 мг аспайды. Дәрі-дәрмек күніне 2-3 рет қабылданады. тамақтан кейін немесе одан кейін. Екі аптадан кейін нәтижені бағалаңыз және дозаны түзетіп, ораза ұстауға және постпандиальды қантқа назар аударыңыз.

Дозаны біртіндеп титрлеу организмге жаңа жағдайларға оңай бейімделуге және жанама әсерлердің қаупін, әсіресе асқазан-ішек жолдарынан азайтуға мүмкіндік береді.

Жоғары дозаларды тағайындаған кезде 1000 мг салмақпен бір таблетканың орнына екі 500 мг ішуге болады. Тәуліктік максималды мөлшер - 3000 мг, ол 3 дозаға бөлінеді.

Глюкофагқа балама антидиабетикалық дәрі-дәрмекпен ауысқан кезде, дозаны есептеу кезінде алдыңғы емдеу режимі және гликемиялық компенсация деңгейі ескеріледі.

Егер глюкофагтың мүмкіндіктері 100% гликемиялық өтемақы үшін жеткіліксіз болса, метформинмен инсулин препараттарымен кешенді емдеу мүмкін. Бұл терапия кезінде бастапқы доза минималды (500 мг) немесе 850 мг құрайды, қолдану үш есе. Инсулин мөлшері глюкометр көрсеткіштеріне сәйкес реттеледі, оны үнемі бақылау қажет.

Глюкофаг бүйректің жағдайын ескере отырып, жетілген науқастарға тағайындалады, оны үнемі тексеріп отыру керек. Орташа бүйрек жеткіліксіздігімен (СК 45-59 мл / мин.), Ал сүт қышқылды тудыратын басқа факторлар болмаса, метформин күніне бір рет 500-850 мг дозада енгізіледі. Препаратқа қалыпты реакция кезінде дозаны күніне екі рет таратып, 1000 мг-ға дейін титрлеуге болады. Әр 3-6 айда бүйректің жұмысы бағаланады.

Балалар

Сіз балалық шақта және жасөспірімде 2 типті қант диабеті диагнозымен ешкімді таң қалдырмайсыз: физикалық белсенділік, стресс, жоғары көмірсулар диетасы ... Осыған байланысты жазбалар АҚШ пен басқа да дамыған елдерде бұзылуда. Глюкофаг 10 жастан бастап балаларға тағайындалады. Метформиннің бастапқы дозасы тәулігіне 850 мг құрайды. Олар дәрі-дәрмекті бір рет алады, ата-ана баланың дәрі-дәрмекті бір мезгілде қабылдауына және дәрі-дәрмекті толық түскі немесе таңғы аспен «қабылдауға» міндетті.

Қант диабетімен ауыратын адамның күнделігінде атап өту керек қан анализінің нәтижелері бойынша жарты айдан кейін дозаны түзетуге болады. Олар ас қорыту жолындағы жағымсыз салдарларды болдырмас үшін оны біртіндеп арттырады. Балалық және жасөспірім кезіндегі максималды жылдамдығы тәулігіне 2000 мг құрайды. барлық таблеткаларды 2-3 рет таратумен.

Артық дозалану параметрлері

Глюкофагты 85 г мөлшерінде бір рет қолданғанда гипогликемиялық белгілер тіркелмеген. Мұндай жағдайларда сүт қышқылды ацидоз дамиды.Глюкофаг дозасының айтарлықтай артуы немесе гипогликемиялық агенттермен сәтсіз үйлесуі сүт ацидозының дамуына қауіпті - жедел ауруханаға жатқызуды қажет ететін ауыр жағдай.

Лактатты жоюдың ең тиімді әдісі - гемодиализ.

Жанама әсерлері

Глюкофаг бастапқы дәрілік зат ретінде аз қажетсіз реакцияларды тудырады (генериктерге қарағанда). Ең жиі кездесетін құбылыстар - бұл диспепсиялық бұзылулар, эпигастрийдегі ыңғайсыздық және дефекация ырғағының бұзылуы. Ұқсас белгілер, әдетте, дене жаңа жағдайларға бейімделгеннен кейін дербес өтеді. Кейбір жағдайларда есірткіден бас тарту қажет.

ДДҰ жіктемесіне сәйкес жағымсыз реакциялардың жиілігі келесі шкала бойынша бағаланады:

• Өте жиі -> 0,1;
• Көбінесе - 0,01-ден 0,1-ге дейін;
• Сирек, 0,001-ден 0,01-ге дейін;
• Өте сирек - 0.0001-ден 0.001-ге дейін;
• Белгісіз - егер статистика оқиғалардың жиілігін анықтауға мүмкіндік бермесе.

Глюкофагтың аналогтары

Merck Sante өндірушісінің глюкофагы - бұл сапалы француздық түпнұсқа дәрі. Мұны бюджеттік дәрі-дәрмектерге жатқызуға болады. Бірақ кейбір жағдайларда (жүктілік, ауыр операциялар, жарақаттар, дәріхана желісінде болмау) оны болдырмауға тура келеді.

Метформин - бигуанидтер тобының жалғыз өкілі, бірақ ең жалқау және қысқа көзбен қарайтын фармацевтикалық компания метформинге негізделген жалпы дәрілерді шығармайды. Глюкофагтың оннан астам аналогтары бар, оны дәрігерлер мен диабетиктердің көпшілігі қолданады:

• Аргентиналық Багомет;
• Неміс сиофоры және метфогаммасы;
• Орыс Форметин, Глиформин, Новоформин, Метформин-Рихтер;
• Серб метформині;
• Израиль Метформин Тева.

Қытай және үнді өндірушілерінің глюкофагының ең қол жетімді аналогтары, бірақ олардың сапасы сәйкес келеді. Аналогтар (метформин гидрохлориді) таңдалатын негізгі негізгі компонент сонымен қатар аралас дәрі-дәрмектерде қолданылады, мысалы, Глибомет, Глюконорм, Галвус Мет, Янумет, Амарил М. Егер сіз өзіңіздің дәрі-дәрмектеріңізге және денсаулығыңызға өз рубльіңізбен дауыс беруіңіз керек болса, түпнұсқалық Глюкофаг пен Генериктердің рейтингі, бірақ есірткіні таңдаудағы соңғы сөз әрдайым емдеуші дәрігермен болуы керек.

Салмақ жоғалтуға арналған глюкофаг

Глюкофагты эндокринолог тағайындайды, өйткені ол жасуша рецепторларының инсулинге сезімталдығын арттырады. Бұл жағдайда гормон глюкозаны дененің энергия қажеттіліктері үшін тіндерге белсенді түрде айналдырады және оны майға айналдырып, қоймаға салмайды. Планшеттер ішекте артық глюкозаның сіңуіне жол бермейді, ораза қантты қалыпқа келтіреді. Егер қант пен гликатталған гемоглобинді ораза ұстау қалыпты жағдай болса және денеде инсулиннің мөлшері көп болса, бұл гормонның инсулинге тұрақтылығын білдіреді.

Бұл жағдайда глюкофаг тағайындалады. Бұл май қабатына тікелей әсер етпейді, бірақ гликемия мен инсулин деңгейін қалыпқа келтіруге көмектеседі, гормонның гепатоциттерге әсер етпеуін қамтамасыз етеді. Диабет қандағы қантқа толы емес, бірақ тез өсіп келе жатқан инсулин концентрациясы және глюкофагты бақылауға көмектеседі.

Оның басқа да көптеген артықшылықтары бар, мысалы, қатерлі ісік ауруының алдын-алу, бірақ Глюкофагпен салмақ тастағысы келетіндер үшін есте сақтау керек: препарат салмақ жоғалтуға арналмаған, дегенмен артық салмақ кетуі мүмкін, егер сіздің семіздікті тудыратын проблемаңыз инсулинге төзімділік, метаболикалық синдром, қант болса. 2 типті қант диабеті. Егер артық салмақтың себебі тұқым қуалаушылық болса, сіз генетикалық тест тапсыруыңыз керек, егер мәселе қалқанша безінде немесе бүйрек үсті безінің гормондарында болса, онда глюкофаг көмекші емес.

Глюкофагқа шолу

Глюкофаг туралы салмақ жоғалту туралы және диабетпен ауыратындар туралы пікірлер қайшылықты. Тек қана планшеттерге өз мәселелерін шешуге аз күш жұмсағандар метформиннің тиімсіздігіне шағымданады. Байыпты көзқараспен, дәрі-дәрмекті медициналық бақылауға алған кезде, құрамында көмірсулардың аз мөлшері және физикалық белсенділік әсер етсе, нәтижелері оң болады.

Глюкофаг - бұл алтын стандарты, 2 типті қант диабетін басқарудың барлық сатыларында қажет. Сонымен қатар, бұл жалпы өлім-жітімді, қант диабетінің асқынуынан болатын өлімді, ісік пен жүрек-тамыр патологияларын болдырмайтын 30% төмендетеді. Метформин тәбетті төмендетеді, диетаның калориялы мазмұнын шектеу әсерін береді - диабетпен ауыратындардың да, салыстырмалы түрде сау адамдардың да өмірін ұзартудың сенімді әдісі.