Бигуанидтер дегеніміз не: диабетке қарсы препараттар тобының әсері

Бигуанидтер - бұл қандағы глюкозаны төмендетуге арналған дәрілер. Құрал таблетка түрінде қол жетімді.

Олар көбінесе көмекші ретінде 2 типті қант диабетімен бірге қолданылады.

Монотерапияның бір бөлігі ретінде гипогликемиялық препараттар сирек тағайындалады. Әдетте бұл 5-10% жағдайда болады.

Бигуанидтерге келесі препараттар кіреді:

• Багомет,
• Авандамет
• Метфогамма,
• Глюкофаг,
• Метформин қышқылы
• Siofor 500.

Қазіргі уақытта Ресейде, бүкіл әлемдегі сияқты, үлкен метанбигуанидтердің туындылары, яғни метформин, көбінесе бигуанидтер қолданылады:

1. глюкофаг
2. Сиофор
3. метфамма,
4. дианормет
5. глиформин және басқалары.

Метформин бір жарым сағаттан үш сағатқа дейін ыдырайды. Препарат 850 және 500 мг таблеткаларда шығарылады.

Терапевтік дозалары күніне 1-2 г құрайды.

Қант диабеті үшін күніне 3 г-ға дейін тұтынуға болады.

Бутилбигуанидтің туындылары:

• силубин
• буформин
• Адебит.

Назар аударыңыз, бигуанидтер қатты жанама әсерлерге, атап айтқанда асқазан диспепсиясына байланысты шектеулі түрде қолданылады.

Қазір дәрігерлер фенилбигуанид туындыларын қолдануға кеңес бермейді, өйткені олардың адамның қанда жиналуына әкелетіні дәлелденген:

• пируват
• лактат

Есірткіге қарсы әрекет

Ғалымдар метформиннің қантты төмендететін әсері қант диабетіндегі препараттың бассейн мен синтезге ерекше әсерімен байланысты екенін дәлелдеді. Метформиннің қантты төмендететін әсері жасушадағы глюкоза тасымалдаушыларымен байланысты.

Глюкоза тасымалдаушыларының мөлшері бигуанидтердің әсерінен артады. Бұл жасуша мембранасы арқылы глюкозаның жақсаруынан көрінеді.

Бұл әсер ағзадағы инсулиннің де, сырттан келетін инсулиннің де әрекеттеріне әсерін түсіндіреді. Препараттар митохондриялық мембранада да әрекет етеді.

Бигуанидтер глюконеогенезді тежейді, осылайша олар құрамының жоғарылауына ықпал етеді:

1. лактат
2. пируват,
3. Аланин

Бұл заттар глюконеогенез жағдайында глюкоза прекурсорлары болып табылады.

Плазма мембранасындағы метформиннің әсерінен глюкоза тасымалдаушыларының көлемі артады. Бұл туралы:

• ГЛУТ-4,
• ГЛУТ-2,
• ГЛУТ-1.

Глюкозаны тасымалдау жылдамдайды:

1. тамырлы тегіс бұлшықетте
2. эндотелий
3. жүрек бұлшықеті.

Бұл метформиннің әсерінен 2 типті қант диабеті бар адамдарда инсулинге төзімділіктің төмендеуімен түсіндіріледі. Инсулинге сезімталдықтың жоғарылауы оның ұйқы безі секрециясының жоғарылауымен қатар жүрмейді.

Инсулинге төзімділіктің төмендеуі аясында қандағы инсулинді көрсететін базалық деңгей де төмендейді. Инсулинге сезімталдықтың жоғарылауы сульфонилмочевинаны қолданғандағыдай, оның ұйқы безі секрециясының жоғарылауымен қатар жүрмейді.

Адамдарда метформинмен емдеген кезде салмақ жоғалуы байқалады, бірақ сульфонилмочевина мен инсулинмен емдеу кезінде керісінше әсер етуі мүмкін. Сонымен қатар, метформин сарысулық липидтердің төмендеуіне көмектеседі.

Жанама әсерлері

Метформинді қолданудың негізгі жанама әсерлерін атап өту керек, механизм келесідей:

• диарея, жүрек айну, құсу;
• ауыздағы металл дәмі;
• іштегі ыңғайсыздық;
• тамақтан бас тартуға дейін тәбетінің төмендеуі және жоғалуы;
• сүтқышқылды ацидоз.

Көрсетілген жанама әсерлер мен әрекеттер, әдетте, дозаны төмендетумен тез кетеді. Диареяның шабуылы метформинді қабылдауды тоқтатуға нұсқау болып табылады.

Метформинді күніне 200-3000 мг ұзақ уақыт қабылдасаңыз, асқазан-ішек жолдарының сіңуі төмендейтінін есте ұстау керек:

1. B дәрумені,
2. фолий қышқылы.

Әр жағдайда витаминдерді қосымша тағайындау мәселесін шешу қажет.

Қандағы лактат мөлшерін бақылауда ұстау керек және оны жылына кемінде екі рет тексеру қажет. Бұл метформиннің ащы ішекте анаэробты гликолизді күшейтуге және бауырдағы гликогенолизді тежеуге қабілеттілігін ескере отырып маңызды.

Егер адамда бұлшықет ауыруы және аузындағы металл дәмі туралы шағымдар болса, лактат деңгейін зерттеу керек. Егер оның құрамындағы қан мөлшері жоғарыласа, онда метформинмен емдеу әрекеттерін тоқтату керек.

Егер қандағы лактат деңгейін зерттеу мүмкін болмаса, метформин жағдай қалыпқа келгенше тоқтатылады, содан кейін оны қабылдаудың барлық мүмкіндіктері бағаланады.

Негізгі қарсы көрсетілімдер

Метформинді қолдануға қарсы көрсетілімдер бар:

1. диабеттік кетоацидоз, сондай-ақ кома және диабеттік шығу тегі басқа жағдайлар;
2. бүйрек функциясының бұзылуы, қандағы креатининнің 1,5 ммоль / л-ден асуы;
3. кез-келген генездің гипоксиялық жағдайлары (стенокардия, қанайналым жеткіліксіздігі, 4 FC, стенокардия, миокард инфарктісі);
4. тыныс жеткіліксіздігі;
5. ауыр дискиркуляторлық энцефалопатия,
6. соққылар
7. анемия
8. жедел инфекциялық аурулар, хирургиялық аурулар;
9. алкоголь
10. бауыр жеткіліксіздігі;
11. жүктілік
12. сүтқышқылды ацидоз тарихының белгілері.

Бауырдың кеңеюі кезінде гепатомегалия диабеттік гепатостатоздың салдары ретінде танылған кезде бигуанидтер тағайындалады.

Бауырдың инфекциялық-аллергиялық және дистрофиялық бұзылыстарында бигуанидтердің бауыр паренхимасына әсері тіркелуі мүмкін, ол келесі түрде көрсетіледі:

• кейде көрінетін сарғаюға дейін холестаздың пайда болуы,
• бауырдың функционалды зерттеулеріндегі өзгерістер.

Созылмалы гепатит кезінде препараттарды сақтықпен қолдану керек.

Сульфонилмочевина туындыларынан айырмашылығы, бигуанидтер сүйек кемігі мен бүйректің гемопоэтические қызметіне тікелей токсикалық әсер етпейді. Алайда, олар қарсы:

• гломерулярлы фильтрацияның төмендеуін ынталандыратын бүйрек аурулары
• азотты қожды сақтау
• лактацидемия қаупіне байланысты ауыр анемия.

Емделетін егде жастағы адамдарға дәрі-дәрмектерді мұқият тағайындау керек, өйткені бұл сүт қышқылды ацидоз қаупімен байланысты. Бұл қарқынды физикалық жұмыс жасайтын пациенттерге қатысты.

Бигуанидтермен емдеу кезінде сүт қышқылы ауруының тетігін ауырлататын дәрілер бар:

• фруктоза
• тетурам
• антигистаминдер
• салицилаттар,
• барбитураттар.