Ұзартылған әсері бар еритін адам инсулинінің аналогы (басқару аймағында детемир инсулин молекулаларының күшті өздігінен байланысуынан және дәрілік молекулалардың альбуминмен әрекеттесуінен, қышқыл-май қышқылының бүйір тізбегімен байланысуынан), жалпақ әрекет профилімен (инсулин гларгинімен және изофанмен салыстырғанда аз өзгереді). .
Инсулин-изофанмен салыстырғанда инсулин детемирі мақсатты тіндерге баяу таралады, бұл өнімді сіңіруді және агенттің қажетті әсерін қамтамасыз етеді. Сыртқы цитоплазмалық жасуша мембранасының рецепторымен жақсы әрекеттесу байқалады.
Препарат сонымен қатар кейбір негізгі ферменттердің (мысалы, гликоген синтетазасының) синтезін ынталандыратын инсулин-рецепторлық кешен жасайды.
Қандағы қанттың төмендеуі:
- оның жасушалар ішіндегі тасымалының ұлғаюы;
- гликогеногенезді, липогенезді белсендіру;
- ұлпалардың ас қорыту деңгейі жоғарылайды;
- бауырда глюкоза өндірісінің төмендеуі.
Препаратты енгізгеннен кейін (0,2-0,4 бірлік / кг 50%), тиімділік шыңына 3-4 сағаттан кейін қол жеткізіледі және 14 сағатқа дейін созылады. Әсердің ұзақтығы - 1 күнге дейін.
TCmax - 6-дан 8 сағатқа дейін. Css, егер оны күніне екі рет қабылдаса, екінші инъекциядан кейін қол жеткізуге болады. Таралуы 0,1 л / кг құрайды.
Метаболизм адам инсулинінің метаболизміне ұқсас, барлық қалыптасқан метаболиттер пассивті. T1 / 2 5-тен 7 сағатқа дейін.
Басқа құралдармен өзара әрекеттесу
Гипогликемиялық әрекетті күшейту мыналарға ықпал етеді:
- Құрамында этанол бар дәрілер;
- гипогликемиялық препараттар (ауызша);
- Ли +;
- МАО ингибиторлары;
- фенфлурамин,
- ACE ингибиторлары;
- циклофосфамид;
- көміртегі ангидраза ингибиторлары;
- теофиллин;
- селективті емес бета-блокаторлар;
- пиридоксин;
- бромокриптин;
- мебендазол;
- сульфонамидтер;
- кетоназол;
- анаболикалық заттар;
- клофибрат;
- тетрациклиндер.
Гипогликемияны төмендететін дәрілер
Никотин, контрацептивтер (ауызша), кортикостероидтар, фенитоин, қалқанша безінің гормондары, морфин, тиазидті диуретиктер, диазоксид, гепарин, кальций арналарын блокаторлар (баяу), трициклді антидепрессанттар, клонидин, даназол және симпатомиметиктер гипогликемиялық әсерді төмендетеді.
Салицилаттар мен резерпин детемирдің инсулинге әсерін күшейтеді немесе азайтады. Ланреотид пен окреотид инсулинге деген сұранысты арттырады немесе төмендетеді.
Назар аударыңыз! Бета-блокаторлар, олардың ерекше қасиеттеріне байланысты, жиі гипогликемия белгілерін маскирейді және глюкозаның қалыпты деңгейінің қалпына келуін кешіктіреді.
Құрамында этанол бар препараттар инсулиннің гипогликемиялық әсерін күшейтеді және арттырады. Препарат сульфитке немесе тиолға негізделген препараттармен үйлеспейді (инсулин детемир жойылады). Сондай-ақ, препаратты инфузиялық ерітінділермен араластыруға болмайды.
Арнайы нұсқаулар
Сіз детемирді көктамыр ішіне енгізе алмайсыз, өйткені гипогликемияның ауыр түрі дамуы мүмкін. Препаратпен қарқынды емдеу қосымша фунт жинауға ықпал етпейді.
Басқа инсулиндермен салыстырғанда детемир инсулині түнде гипогликемия қаупін азайтады және қандағы қанттың тұрақты концентрациясына қол жеткізуге бағытталған дозаны максималды таңдауға ықпал етеді.
Маңызды! Терапияны тоқтату немесе препараттың дұрыс емес дозасы, әсіресе I типті қант диабеті гипергликемия немесе кетоацидоздың пайда болуына ықпал етеді.
Гипергликемияның бастапқы белгілері негізінен сатыларда болады. Олар бірнеше сағатта немесе күнде пайда болады. Гипергликемия белгілері:
- дем шығарғаннан кейін ацетонның иісі;
- шөлдеу
- тәбеттің болмауы;
- полиурия;
- ауыз қуысында құрғақтық сезімі;
- жүрек айнуы
- құрғақ Тері;
- гагинг;
- гиперемия;
- үнемі ұйқышылдық.
Кенеттен және қарқынды жаттығулар, жүйелі емес тамақтану да гипогликемияға ықпал етеді.
Алайда, көмірсулар алмасуын қалпына келтіргеннен кейін гипогликемияға тән белгілер өзгеруі мүмкін, сондықтан пациентке емдеуші дәрігер хабарлауы керек. Әдеттегі симптомдар ұзаққа созылған қант диабеті жағдайында маска болуы мүмкін. Ілеспе жұқпалы аурулар да инсулинге деген қажеттілікті арттырады.
Науқасты басқа өндіруші шығарған жаңа типке немесе инсулинге ауыстыру әрдайым медициналық бақылауда жүзеге асырылады. Өндіруші өзгерген жағдайда, инсулиннің мөлшерін, түрін, түрін немесе әдісін, дозаны түзету қажет.
Детемир инсулині қолданылған емге жіберілген науқастарға көбінесе бұрын енгізілген инсулин мөлшерімен салыстырғанда дозаны түзету қажет. Дозаны өзгерту қажеттілігі алғашқы инъекцияны енгізгеннен кейін немесе апта немесе ай ішінде пайда болады. Препаратты внутримышечно қабылдаған кезде сіңіру процесі sc-мен салыстырғанда айтарлықтай тез жүреді.
Детемир инсулиннің басқа түрлерімен араласқан жағдайда әсер ету спектрін өзгертеді. Оның инсулин аспартымен үйлесуі кезектесетін енгізумен салыстырғанда төмен, уақытша максималды тиімділігі бар әсер ету профиліне әкеледі. Детемир инсулинін инсулин сорғыларында қолдануға болмайды.
Бүгінгі таңда препаратты жүктілік, лактация және алты жасқа дейінгі балалар кезінде клиникалық қолдану туралы деректер жоқ.
Науқас автомобиль жүргізу және басқару механизмдерін басқару кезінде гипергликемия мен гипогликемия ықтималдығы туралы ескертуі керек. Атап айтқанда, гипогликемиядан бұрын жеңіл немесе жоқ белгілері бар адамдар үшін маңызды.
Қолдану және мөлшерлеу көрсеткіштері
Қант диабеті - бұл препарат көрсетілген негізгі ауру.
Кіріс иықта, іш қуысында немесе жамбаста жүзеге асырылады. Детемир инсулині енгізілетін орындар үнемі ауысып тұруы керек. Инъекцияның мөлшері мен жиілігі жеке белгіленеді.
Глюкозаны бақылауды жоғарылату үшін екі рет енгізген кезде екінші дозаны біріншіден кейін 12 сағаттан кейін, кешкі тамақтану кезінде немесе ұйықтар алдында қабылдаған жөн.
Егер пациент ұзаққа созылған инсулин мен орташа әсер ететін препараттан инсулин детемиріне ауысса, қабылдаудың дозасы мен уақытын түзету қажет болуы мүмкін.
Жанама әсерлері
Жалпы жанама әсерлерге (100-ден 1-еуі, кейде 10-нан 1-ге) гипогликемия және оның барлық белгілері кіреді: жүрек айнуы, терінің бозаруы, тәбеттің жоғарылауы, дезориентация, жүйке жағдайы және тіпті өлімге әкелетін мидың бұзылуы. Жергілікті реакциялар (қышу, ісіну, инъекция орнында гиперемия) мүмкін, бірақ олар уақытша болып табылады және терапия кезінде жоғалады.
Сирек жанама әсерлерге (1/1000, кейде 1/100) мыналар жатады:
- инъекция липодистрофиясы;
- инсулинмен емдеудің басында пайда болатын уақытша ісіну;
- аллергиялық көріністер (қан қысымының төмендеуі, есекжем, ентігу және тыныс алудың қиындауы, қышу, ас қорыту жүйесінің бұзылуы, гипергидроз және т.б.);
- инсулин терапиясының бастапқы кезеңінде сынудың уақытша бұзылуы пайда болады;
- диабеттік ретинопатия.
Ретинопатияға келетін болсақ, гликемиялық бақылаудың ұзаққа созылуы патологияның даму ықтималдығын төмендетеді, бірақ көмірсулар алмасуының күрт жоғарылауымен интенсивті инсулин терапиясы диабеттік ретинопатия жағдайының уақытша асқынуына әкелуі мүмкін.
Өте сирек (1/10000, кейде 1/1000) жанама әсерлерге перифериялық нейропатия немесе өткір ауырсыну нейропатиясы жатады, олар әдетте қайтымды.
Артық дозалану
Препараттың артық дозалануының негізгі белгісі - гипогликемия. Науқас гипогликемияның жұмсақ формасынан глюкоза немесе көмірсулардың тамағын тұтыну арқылы өздігінен құтыла алады.
Ауыр с / с болған жағдайда i / m глюкагоннан 0,5-1 мг немесе декстроза ерітіндісін ішке енгізеді. Егер глюкагон қабылдағаннан кейін 15 минуттан кейін пациент есін жоғалтпаса, онда декстроза ерітіндісін енгізу керек. Алдын алу мақсатында адам санасына қайта оралған кезде, ол көмірсуларға қаныққан тағамдарды жеуі керек.
