Инсулиннің әрекет ету мерзімі бойынша жіктелуі: кесте және атаулар

Инсулин - бұл ұйқы безінің бета жасушалары шығаратын ақуыз-пептидті гормон.

Құрылымындағы инсулин молекуласында екі полипептидтік тізбек бар. Бір тізбек 21 амин қышқылынан тұрады, ал екіншісінде 30 аминқышқылдары бар. Тізбектер пептидті көпірлердің көмегімен өзара байланысты. Молекуланың молекулалық массасы шамамен 5700 құрайды. Барлық жануарларда инсулин молекуласы бір-біріне ұқсас, тышқандар мен егеуқұйрықтарды қоспағанда, жануарлар кеміргіштеріндегі инсулин басқа жануарлардағы инсулиннен өзгеше. Тышқандардағы инсулиннің тағы бір айырмашылығы - оның екі түрінде шығарылуы.

Бастапқы құрылымның үлкен ұқсастығы - бұл адам мен шошқа инсулині.

Инсулин функцияларын жүзеге асыру оның жасуша мембранасының бетінде локализацияланған нақты рецепторлармен әрекеттесу қабілетінің болуына байланысты. Өзара әрекеттесуден кейін инсулин рецепторлары кешені пайда болады. Алынған кешен жасушаға еніп, көптеген метаболикалық процестерге әсер етеді.

Сүтқоректілерде инсулин рецепторлары дене жасушаларының барлық дерлік түрлерінде орналасқан. Алайда, гепатоциттер, миоциттер, липоциттер болып табылатын мақсатты жасушалар рецептор мен инсулин арасындағы күрделі түзілуге ​​көбірек сезімтал болады.

Инсулин адам ағзасының барлық мүшелері мен тіндеріне әсер ете алады, бірақ оның маңызды мақсаттары - бұлшықет және май тіні.

ЖәнеНсулин - организмдегі көмірсулар алмасуының маңызды реттегіші. Гормон глюкозаның жасуша мембранасы арқылы тасымалдануын және оны ішкі құрылымдар арқылы кәдеге жаратуды күшейтеді.

Инсулиннің қатысуымен гликоген бауыр клеткаларында глюкозадан синтезделеді. Инсулиннің қосымша қызметі - бұл гликогеннің ыдырауын тоқтату және оны глюкозаға айналдыру.

Денедегі гормондарды өндіру процесі бұзылған жағдайда әртүрлі аурулар дамиды, олардың бірі - қант диабеті.

Денеде инсулин жетіспеген жағдайда оны сырттан қабылдау қажет.

Бүгінгі күні фармацевттер осы қосылыстың әртүрлі түрлерін синтездеді, олар әртүрлі жолдармен ерекшеленеді.

Инсулин препараттарын жіктеу принциптері

Әлемдік фармацевтикалық компаниялар шығаратын барлық заманауи инсулин препараттары бірнеше жолмен ерекшеленеді. Инсулинді жіктеудің негізгі белгілері:

• шығу тегі
• ағзаға енгізілген кезде оны енгізу жылдамдығы және терапиялық әсер ету ұзақтығы;
• препараттың тазалығы және гормонды тазарту әдісі.

Шығарылуына байланысты инсулин препараттарының жіктелуі мыналарды қамтиды:

1. Табиғи - биосинтетикалық - табиғи препараттар ірі қара малдың ұйқы безі көмегімен жасалады. Инсулин таспаларын өндірудің мұндай әдістері GPP, MS ultralente. Ұйқы безінің ұйқы безінің көмегімен интрапид интрулині, инсулапр SPP, монотард MS, семилентті және басқалары шығарылады.
2. Инсулиннің синтетикалық немесе түрге тән дәрі-дәрмектері. Бұл дәрі-дәрмектер гендік инженерия әдістерін қолдану арқылы шығарылады. Инсулин ДНҚ рекомбинант технологиясын қолдану арқылы шығарылады. Бұл әдіс инсулиндер жасайды: акрапид Н.М., гомофан, изофан Н.М., гумулин, ультратард Н.М., монотарлық Н.М., т.б.

Тазарту әдістеріне және алынған препараттың тазалығына байланысты инсулин бөлінеді:

• кристалданған және хроматографсыз - рупа дәстүрлі инсулиннің көп бөлігін қамтиды. Бұрын Ресей Федерациясының аумағында өндірілген, қазіргі уақытта бұл дәрі-дәрмектер тобы Ресейде өндірілмейді;
• кристалданған және гельдермен сүзілген, осы топтың препараттары моно немесе бір шыңды;
• кристалданған және тазартылған гельдер мен ион алмасу хроматографиясын қолдана отырып, монокомпонентті инсулиндер осы топқа жатады.

Молекулярлы електер мен ион алмасу хроматографиясымен кристалданған және сүзілген топқа Actrapid, Insulrap, Actrapid MS, Semilent MS, Monotard MS және Ultlente MS инсулиндері кіреді.

Дәрілердің әсер ету жылдамдығына және әсер ету мерзіміне байланысты жіктелуі

Инсулин әсерінің жылдамдығы мен ұзақтығына байланысты жіктелуі келесі дәрілік топтарды қамтиды.

Жылдам және қысқа әрекеті бар дәрілер. Бұл категорияға Actrapid, MS Actrapid, Actrapid NM, Insulrap, Homorap 40, Insuman Rapid және басқалары сияқты препараттар кіреді. Бұл дәрі-дәрмектердің әсер ету мерзімі қант диабеті бар науқасқа дозаны қабылдағаннан кейін 15-30 минуттан кейін басталады. Емдік әсердің ұзақтығы инъекциядан кейін 6-8 сағат ішінде байқалады.

Орташа ұзақтығы бар дәрі-дәрмектер. Бұл препараттар тобына Semilent MS кіреді; - Гумулин N, Гумулин таспасы, Гомофан; - магнитофон, магнитофон MS, Monotard MS. Инсулиндердің осы тобына жататын дәрілер инъекциядан 1-2 сағат өткен соң әрекет ете бастайды, препараттың әсері 12-16 сағатқа созылады. Бұл санатқа сондай-ақ инъекциядан кейін 2-4 сағаттан кейін әрекет ете бастайтын Iletin I NPH, Iletin II NPH, Insulong SPP, инсулин таспасы GPP, SPP сияқты препараттар кіреді. Осы категориядағы инсулиннің әсер ету ұзақтығы 20-24 сағатты құрайды.

Орта мерзімді инсулиндер мен қысқа әсер ететін инсулиндерден тұратын кешенді дәрі-дәрмектер. Осы топқа жататын кешендер қант диабеті адам ағзасына енгізілгеннен кейін 30 минут өткен соң әрекет ете бастайды, және бұл кешеннің ұзақтығы 10-дан 24 сағатқа дейін. Кешенді препараттарға актрафан NM, гумулин M-1; М-2; М-3; М-4, адамгершілікке жатпайтын тарақ. 15/85; 25/75; 50/50.

Ұзақ жұмыс істейтін дәрілер. Бұл санатқа денеде 24-тен 28 сағатқа дейін жұмыс жасайтын медициналық құрылғылар кіреді. Медициналық құрылғылардың бұл санатына ультраленте, ультраленттік MS, ультраленте Н.М., инсулин superlente SPP, гумин ультраленте, ультратара Н.М.

Емдеуге қажетті дәрі-дәрмекті таңдауды эндокринолог пациенттің денесін тексеру нәтижелері бойынша жүргізеді.

Қысқа әсер ететін дәрілерге сипаттама

Қысқа әсер ететін инсулиндерді қолданудың артықшылығы мыналар: препараттың әсері өте тез жүреді, олар физиологиялыққа ұқсас қан концентрациясының шыңын береді, инсулиннің әсері қысқа болады.

Дәрі-дәрмектің бұл түрінің кемшілігі - олардың әсер етуінің аз уақыт кезеңі. Қысқа әрекет ету уақыты инсулинді қайталап қабылдауды қажет етеді.

Қысқа әсер ететін инсулиндерді қолданудың негізгі көрсеткіштері:

1. Инсулинге тәуелді қант диабеті бар адамдарды емдеу. Препаратты қолданған кезде оны қабылдау тері астына енгізіледі.
2. Ересектердегі инсулинге тәуелді емес қант диабетінің ауыр түрлерін емдеу.
3. Диабеттік гипергликемиялық кома пайда болған кезде. Осы жағдайға терапия жүргізген кезде препарат тері астына да, көктамыр ішіне де енгізіледі.

Препараттың дозасын таңдау күрделі мәселе болып табылады және оны эндокринолог қатысады. Дозаны анықтау кезінде науқастың денесінің жеке ерекшеліктерін ескеру қажет.

Препараттың қажетті дозасын есептеудің қарапайым әдістерінің бірі - зәрдегі граммның бір грамм қантына инсулині бар препараттың 1U ағзаға енгізу керек. Алғашқы дәрі-дәрмектер ауруханада дәрігердің бақылауымен жүзеге асырылады.

Ұзақ жұмыс істейтін инсулин сипаттамасы

Ұзартылған әсер ететін инсулиндердің құрамына бірнеше негізгі ақуыздар мен тұз буфері кіреді, бұл пациенттің денесінде баяу сіңіру және препараттың ұзақ мерзімді әсерін жасауға мүмкіндік береді.

Препаратты құрайтын ақуыздар - протамин мен глобин, ал кешен құрамында мырыш бар. Кешенді препарат құрамындағы қосымша компоненттердің болуы уақытында препараттың ең жоғары әсерін өзгертеді. Суспензия баяу сіңеді, бұл пациенттің қанындағы салыстырмалы түрде төмен инсулин концентрациясын ұзақ уақыт қамтамасыз етеді.

Ұзартылған әсер ететін дәрілерді қолданудың артықшылығы мынада

• пациенттің денесіне ең аз инъекциялар санын енгізу қажеттілігі;
• препаратта жоғары рН болуы инъекцияны аз ауырлатады.

Дәрілердің осы тобын қолданудың кемшіліктері:

1. дәрі-дәрмектің осы тобын қант диабетінің ауыр түрлерін емдеуге қолдануға мүмкіндік бермейтін дәрі-дәрмектерді қолдану кезінде шыңның болмауы, бұл препараттар аурудың салыстырмалы түрде жеңіл түріне ғана қолданылады;
2. есірткінің тамырға енуіне жол берілмейді, бұл препараттың ағзаға көктамыр ішіне енгізу эмболияның дамуына себеп болуы мүмкін.

Бүгінгі күні ұзаққа созылатын әсер ететін инсулині бар дәрілер көп. Қаражатты енгізу тек тері астына енгізу арқылы жүзеге асырылады.