Аторвастатин-Тева - гиполипидемиялық препарат. Липидті төмендететін дәрілердің әсер ету механизмі «жаман» холестерин деңгейін, сонымен қатар төмен және өте төмен тығыздықтағы триглицеридтер мен липопротеидтердің мөлшерін азайту болып табылады. Өз кезегінде олар жоғары тығыздықты липопротеидтер мен «жақсы» холестерин концентрациясын арттырады.
Аторвастатин-Тева ақ қабықпен қапталған таблеткалар түрінде қол жетімді. Олардың бетіне екі жазба жазылған, олардың бірі - «93», ал екіншісі препараттың мөлшеріне байланысты. Егер дозасы 10 мг болса, онда «7310» деген жазу, егер 20 мг болса, «7311», егер 30 мг болса, «7312», ал 40 мг болса, «7313» деп жазылған.
Аторвастатин-Теваның негізгі белсенді ингредиенті - аторвастатин-кальций. Сондай-ақ, дәрі-дәрмектің құрамына көптеген қосымша, көмекші заттар кіреді. Оларға, мысалы, лактоза моногидраты, титан диоксиді, полисорбат, повидон, альфа-токоферол кіреді.
Аторвастатин-Теваның әсер ету механизмі
Аторвастатин-Тева, басында айтылғандай, липидтерді төмендететін агент. Оның барлық күші ингибирлеуге, яғни ферменттердің HMG-CoA редуктаза атауымен әсер етуіне бағытталған.
Бұл ферменттің негізгі рөлі холестериннің түзілуін реттеу болып табылады, өйткені оның 3-гидрокси-3-метил-глютарил-коэнзим А-дан оның предшественника, мевалонатаның пайда болуы алдымен өтеді.Синтезделген холестерин триглицеридтермен бірге бауырға жіберіледі, онда ол өте төмен тығыздықты липопротеиндермен біріктіріледі. . Қалыптасқан қосылыс қан плазмасына өтеді, содан кейін оның ағымы басқа мүшелер мен тіндерге жеткізіледі.
Тығыздығы төмен липопротеидтер өздерінің нақты рецепторларымен байланысып, төмен тығыздықтағы липопротеидтерге айналады. Осы өзара әрекеттесудің нәтижесінде олардың катаболизмі жүреді, яғни ыдырайды.
Препарат пациенттердің қандағы холестерин мен липопротеиндердің мөлшерін азайтады, ферменттің әсерін тежейді және төмен тығыздықтағы липопротеидтер үшін бауырдағы рецепторлардың санын көбейтеді. Бұл олардың көбірек түсуіне және жойылуына ықпал етеді. Атерогенді липопротеиндердің синтезделу процесі де айтарлықтай төмендейді. Сонымен қатар, жоғары тығыздықтағы липопротеин холестеринінің концентрациясы жоғарылайды және триглицеридтер В аполипопротеинмен (тасымалдаушы ақуыз) бірге төмендейді.
Аторвстатин-Тева препаратын қолдану атеросклерозды ғана емес, сонымен қатар липидтер алмасуымен байланысты басқа ауруларды емдеуде жоғары нәтижелер көрсетеді, бұл жағдайда липидтерді төмендететін басқа терапия тиімсіз болды.
Жүрек және қан тамырларымен, мысалы, инфаркт пен инсультпен байланысты аурулардың даму қаупі айтарлықтай төмендейтіні анықталды.
Аторвастатин-Теваның фармакокинетикасы
Бұл препарат тез сіңеді. Екі сағатқа жуық препараттың ең жоғары концентрациясы пациенттің қанында тіркеледі. Абсорбция, яғни сіңіру оның жылдамдығын өзгерте алады.
Мысалы, таблеткаларды тамақ қабылдау кезінде ол баяулауы мүмкін. Бірақ егер сіңіру баяуласа, онда бұл Аторвастатиннің әсеріне әсер етпейді - холестерин мөлшеріне қарай төмендей береді. Денеге кірген кезде препарат асқазан-ішек жолдарындағы жүйелік өзгерістерге ұшырайды. Ол плазма ақуыздарымен өте тығыз байланысты - 98%.
Аторвастатин-Тева негізгі метаболикалық өзгерістер бауырда изоэнзимдердің әсерінен болады. Осы әсердің нәтижесінде HMG-CoA редуктазасын тежеуге жауап беретін белсенді метаболиттер түзіледі. Препараттың барлық әсерінің 70% дәл осы метаболиттердің әсерінен болады.
Аторвастатин ағзадан бауыр өтімен шығарылады. Препараттың қандағы концентрациясы бастапқы мөлшердің жартысына тең (жартылай шығарылу кезеңі) 14 сағатты құрайды. Ферменттің әсері шамамен бір күнге созылады. Қабылданған мөлшердің екі пайызынан аспайтынын науқастың зәрін зерттеу арқылы анықтауға болады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін гемодиализ кезінде Аторвастатин ағзадан кетпейтінін есте ұстаған жөн.
Препараттың ең жоғары концентрациясы әйелдерде нормадан 20% асады, ал оны жою жылдамдығы 10% төмендейді.
Созылмалы алкогольді теріс пайдалану салдарынан бауырдың зақымдануымен ауыратын науқастарда ең жоғары концентрация 16 есеге артады, ал шығарылу деңгейі нормадан айырмашылығы 11 есеге төмендейді.
Қолдану көрсеткіштері мен қарсы көрсетілімдері
Аторвастатин-Тева - қазіргі медициналық тәжірибеде кеңінен қолданылатын дәрі.
Жоғарыда аталған аурулар мен патологиялардың кез-келгенін емдеу қандағы холестеринді төмендетуге көмектесетін диета сақтаған кезде (жаңа көкөністер мен жемістер, бұршақ дақылдары, шөптер, жидектер, теңіз өнімдері, құс еті, жұмыртқа жоғары), сондай-ақ бұрын болмаған нәтижелер болған кезде жүзеге асырылады. қолданбалы емдеу.
Оның тиімділігі дәлелденген бірнеше нұсқалары бар:
- атеросклероз;
- бастапқы гиперхолестеринемия;
- гетерозиготалы отбасылық және отбасылық емес гиперхолестеролемия;
- аралас типті гиперхолестеринемия (Фредриксон бойынша екінші тип);
- жоғарылатылған триглицеридтер (Фредриксон бойынша төртінші түрі);
- липопротеидтердің теңгерімсіздігі (Фредриксон бойынша үшінші тип);
- гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемия.
Аторвастатин-Теваны қолдануға бірнеше қарсы көрсеткіштер бар:
- Белсенді сатысында немесе өршу сатысындағы бауыр аурулары.
- Бауыр үлгілері деңгейінің жоғарылауы (ALT - аланин аминотрансфераза, AST - аспартат аминотрансфераза) нақты себептерсіз үш еседен астам;
- Бауыр жеткіліксіздігі.
- Жүктілік және лактация.
- Кәмелетке толмаған жастағы балалар.
- Препараттың кез-келген компоненттерін қабылдау кезіндегі аллергиялық көріністер.
Кейбір жағдайларда бұл таблеткаларды аса сақтықпен тағайындау керек. Мұндай жағдайлар:
- алкогольді ішімдіктерді шамадан тыс тұтыну;
- бауырдың қатар жүретін патологиясы;
- гормоналды теңгерімсіздік;
- электролиттердің теңгерімсіздігі;
- метаболикалық бұзылулар;
- төмен қан қысымы;
- жедел инфекциялық зақымданулар;
- емделмеген эпилепсия;
- кең операциялар және жарақаттар;
Сонымен қатар, препарат қабылдау кезінде сақтықты бұлшықет жүйесінің патологиялары болған кезде орындау керек.
Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық
Препараттың дозасы емдеуді қажет ететін бастапқы аурумен, холестериннің, липопротеидтер мен триглицеридтердің деңгейімен анықталады. Сондай-ақ пациенттердің жалғасатын терапияға реакциясы әрқашан ескеріледі. Препаратты қабылдау уақыты тағамды қабылдауға байланысты емес. Сіз күніне бір рет бір таблеткадан немесе одан көп ішуіңіз керек (дәрігердің нұсқауына байланысты).
Көбінесе Аторвастатин-Теваны қолдану 10 мг дозадан басталады. Алайда мұндай доза әрдайым тиімді бола бермейді, сондықтан дозаны көбейтуге болады. Максималды рұқсат етілген мөлшері - күніне 80 мг. Егер препараттың дозасын жоғарылату әлі де қажет болса, онда осы процеспен қатар липидтердің профилін үнемі бақылау керек және оларға сәйкес терапияны таңдау керек. Емдеу курсын айына бір реттен жиі өзгерту қажет.
Терапияның негізгі мақсаты - холестеринді қалыпқа келтіру. Қандағы жалпы холестериннің мөлшері 2,8 - 5,2 ммоль / л құрайды. Бауыр жеткіліксіздігімен ауыратын науқастар үшін дозаны азайту немесе дәрі-дәрмекті қолдануды толығымен тоқтату қажет болуы мүмкін екенін есте ұстаған жөн.
Препараттың жанама әсерлері
Аторвастатин-Тева препаратын қолдану кезінде әртүрлі мүшелер мен органдар жүйелерінен болатын жағымсыз реакциялар дамуы мүмкін. Кейбір жанама әсерлер ең көп кездеседі.
Орталық және перифериялық жүйке жүйесі: ұйқының бұзылуы, бас ауруы, есте сақтау қабілетінің нашарлауы, әлсіздік, сезімталдықтың төмендеуі немесе бұрмалануы, нейропатия.
Асқазан-ішек жолдары: іштің ауыруы, құсу, диарея, газдың шамадан тыс пайда болуы, іш қату, іш өту, бауыр мен ұйқы безіндегі қабыну процестері, өт тоқырауымен байланысты сарғаю, сарқылу.
Тірек-қимыл жүйесі: бұлшықеттерде ауырсыну, әсіресе арқа бұлшықеттері, бұлшықет талшықтарының қабынуы, буын ауруы, рабдомиолиз.
Аллергиялық көріністер: терінің бөртпесі түріндегі қышу, қышу, анафилактикалық шок, ісіну түріндегі жедел аллергиялық реакция.
Гемопоэтикалық жүйе: тромбоциттер санының төмендеуі.
Метаболизм жүйесі: қандағы глюкозаның төмендеуі немесе жоғарылауы, креатин фосфокиназа деп аталатын ферменттің белсенділігі, жоғарғы және төменгі жақтың ісінуі, салмақтың жоғарылауы.
Басқалары: потенциалдың төмендеуі, кеуде аймағындағы ауырсыну, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, фокустық қартаю, шаршаудың жоғарылауы.
Аторвастатин-Теваның кейбір патологиялары мен жағдайларына өте сақтықпен тағайындау керек, мысалы:
- Алкогольді теріс пайдалану;
- Бауыр патологиясы;
- Ешқандай себепсіз бауыр функциясының жоғарылауы;
Сондай-ақ, антихолестеролемиялық препараттарды, антибиотиктерді, иммуносупрессанттарды және белгілі дәрумендерді қабылдау кезінде сақ болу қажет.
Басқа дәрі-дәрмектермен әрекеттесу
Аторвастатин-Тева миопатияның дамуына байланысты - бұлшықет әлсіздігі, HMG-CoA редуктаза тежегіштер тобына жататын барлық дәрілер сияқты. Бірнеше препараттарды бірлесіп қолданған кезде осы патологияны дамыту қаупі едәуір артуы мүмкін. Бұл фибраттар (фармакологиялық антихолестеролемиялық топтардың бірі), антибиотиктер (эритромицин және макролидтер), антифункционалды препараттар, дәрумендер (РР немесе никотин қышқылы).
Бұл топтар Аторвастатин-Тева метаболизмінде үлкен рөл атқаратын CYP3A4 деп аталатын арнайы ферментте әрекет етеді. Аралас терапияның осы түрімен жоғарыда аталған ферменттің ингибирлеуге байланысты қандағы аторвастатин деңгейі жоғарылауы мүмкін, өйткені препарат дұрыс метаболизденбейді. Фибробаттар тобына жататын препараттар, мысалы, Фенофибрат, Аторвастатин-Теваның трансформация процестерін тежейді, нәтижесінде оның қандағы мөлшері де артады.
Аторвастатин-Тева рабдомиолиздің дамуына әкелуі мүмкін - бұл миопатияның ұзақ курсының нәтижесі ретінде пайда болатын ауыр патология. Бұл процесте бұлшықет талшықтары жаппай бұзылудан өтеді, олардың зәрде бөлінуі байқалады, бұл жедел бүйрек жетіспеушілігіне әкелуі мүмкін. Рабдомиолиз көбінесе Аторвастатин-Тева және жоғарыда аталған дәрілік топтарды қолдану арқылы дамиды.
Егер сіз препараттың жүрек гликозиді Digoxin-мен бірге тәуліктік дозада (тәулігіне 80 мг) тағайындайтын болсаңыз, онда Дигоксин концентрациясының қабылданған дозаның бестен біріне дейін жоғарылауы байқалады.
Аторвастатин-Тева қолдануды эстроген және оның туындылары бар босануды бақылауға арналған препараттармен үйлестіру өте маңызды, өйткені әйелдер гормондарының деңгейінің жоғарылауы байқалады. Бұл репродуктивті жастағы әйелдерге қатысты.
Азық-түлік өнімдерінен грейпфрут шырынын қолдануды барынша азайту ұсынылады, өйткені оның құрамында ферментті тежейтін бірнеше зат бар, олардың әсерінен Аторвастатин-Теваның негізгі метаболизмі жүреді және қандағы оның деңгейі жоғарылайды. Бұл дәрі-дәрмекті рецептімен кез-келген дәріханада сатып алуға болады.
Аторвастатин препараты туралы ақпарат осы мақалада бейнеден келтірілген.
