2 типті қант диабетінің патогенезін ескере отырып, пациенттерге әр түрлі әсердегі гипогликемиялық препараттар тағайындалады. Кейбіреулері ұйқы безінің жасушалары арқылы инсулин өндірісін ынталандырады, ал басқалары инсулинге төзімділікті түзетеді.
Дәрілердің соңғы класына тиазолидиндиондар жатады.
Тиазолидиндиондардың ерекшеліктері
Тиазолидиндиондар, басқаша айтқанда глитазондар - инсулиннің биологиялық әсерін арттыруға бағытталған қантты төмендететін дәрілер тобы. Қант диабетін емдеу үшін салыстырмалы түрде жақында - 1996 жылдан бастап қолданыла бастады. Рецепт бойынша қатаң түрде беріледі.
Глитаазондар гипогликемиялық әсерден басқа, жүрек-тамыр жүйесіне оң әсер етеді. Келесі белсенділік байқалды: антитромботикалық, антиатерогенді, қабынуға қарсы. Тиазолидиндиондарды қабылдаған кезде гликатталған гемоглобин деңгейі орта есеппен 1,5% төмендейді, HDL деңгейі жоғарылайды.
Осы класстағы дәрілермен терапия Метформинмен емдеуден гөрі тиімді емес. Бірақ олар 2 типті қант диабетімен бастапқы кезеңде қолданылмайды. Бұл жанама әсерлердің ауырлығына және қымбаттауына байланысты. Бүгінгі таңда глицонондар гликемияны сульфонилмочевина туындылары мен метформинмен төмендету үшін қолданылады. Оларды дәрі-дәрмектердің әрқайсысына жеке-жеке, сондай-ақ біріктіріп тағайындауға болады.
Артықшылықтары мен кемшіліктері
Дәрілік заттардың ерекшеліктері арасында оң және теріс:
- дене салмағын орта есеппен 2 кг жоғарылату;
- жанама әсерлердің үлкен тізімі;
- Липидтердің профилін жақсарту
- Инсулинге төзімділікке тиімді әсер етеді;
- метформинмен, сульфонилмочевина туындыларымен салыстырғанда қантты төмендететін белсенділік;
- төменгі қан қысымы;
- атеросклероздың дамуына әсер ететін факторларды азайту;
- сұйықтықты сақтаңыз, нәтижесінде жүрек жеткіліксіздігінің қаупі артады;
- сүйек тығыздығын азайтып, сыну қаупін арттырады;
- гепатотоксичность.
Әсер ету механизмі
Тиазолидиндиондар рецепторларға әсер етеді, бұл жасушалар арқылы глюкозаның таралуы мен түсуін жақсартады. Гормонның бауырдағы, майлы тіндер мен бұлшықеттердегі әрекеті жақсарады. Сонымен қатар, соңғы екі көрсеткіш деңгейіне әсер ету әлдеқайда жоғары.
Глитазондар инсулинді ұйқы безінің β-жасушалары арқылы өндіруді ынталандырмайды. Өнімділіктің төмендеуіне перифериялық тіндердің инсулинге төзімділігін төмендету және тіндерге глюкозаның қолданылуын арттыру арқылы қол жеткізіледі. Гипогликемиялық әсер, әдетте, біртіндеп жүреді. Глюкозаның минималды ораза деңгейі екі айлық қабылдаудан кейін ғана байқалады. Терапия салмақ түсірумен қатар жүреді.
Қандағы қантты төмендету арқылы метаболикалық бақылаудың жақсаруы байқалады. Метформин және сульфонилмочевина туындыларымен біріктірілгенде, 2 типті қант диабеті бар пациенттерде, сондай-ақ плазмалық гормондардың клиникалық маңызы бар емделушілерде гликемиялық бақылау жақсарады. Глицазондар инсулин болған жағдайда ғана әрекет етеді.
Фармакокинетикалық параметрлер препаратқа байланысты өзгеруі мүмкін. Оларға пациенттің жынысы мен жасына әсер етпеңіз. Науқастарда бауырдың зақымдануымен ол фармакокинетиканы өзгертеді.
Көрсеткіштері және қарсы көрсетілімдері
Тиазолидиндиондар инсулинге тәуелді емес қант диабеті үшін тағайындалады (2 типті қант диабеті):
- дәрі-дәрмексіз (диета және физикалық белсенділік) гликемия деңгейін бақылайтын емделушілер үшін монотерапия ретінде;
- сульфонилмочевина препараттарымен бірге қосарлы терапия ретінде;
- жеткілікті гликемиялық бақылау үшін метформинмен қосарланған емдеу ретінде;
- үш реттік емдеу ретінде, «глицазон + метформин + сульфонилмочевина»;
- инсулинмен үйлесу;
- инсулинмен және метформинмен біріктіру.
Дәрі-дәрмектерді қабылдауға қарсы көрсетілімдер арасында:
- жеке төзбеушілік;
- жүктілік / лактация;
- жасы 18 жасқа дейін;
- бауыр жеткіліксіздігі - ауыр және орташа ауырлық;
- ауыр жүрек жеткіліксіздігі;
- бүйрек жеткіліксіздігі ауыр.
Тиазолидиндион тобының дайындығы туралы бейне дәріс:
Жанама әсерлері
Тиазолидиндиондарды қабылдағаннан кейінгі жанама әсерлерге мыналар жатады:
- әйелдерде - етеккірдің бұзылуы;
- жүрек жеткіліксіздігінің дамуы;
- гормоналды күйдің бұзылуы;
- бауыр ферменттерінің жоғарылауы;
- анемия
- гипогликемия;
- гиперхолестеринемия;
- бас ауруы және бас айналу;
- салмақ көтеру;
- тәбеттің жоғарылауы;
- іштің ауыруы, мазасыздық;
- терідегі бөртпелер, атап айтқанда, уртикария;
- ісіну;
- шаршаудың жоғарылауы;
- көру қабілетінің бұзылуы;
- жақсы түзілімдер - полиптер мен кисталар;
- жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы.
Терапия кезінде сұйықтықтың сақталуын көрсететін салмақ пен белгілер бақыланады. Бауыр функциясының мониторингі де жасалады. Алкогольдің қалыпты мөлшерінде тұтыну гликемиялық бақылауға айтарлықтай әсер етпейді.
Дозалау, енгізу әдісі
Глицазондар тағамға қарамай қабылданады. Бауырда / бүйректе шамалы ауытқулары бар егде жастағы адамдарға дозаны түзету жүргізілмейді. Пациенттердің соңғы санатына препараттың тәуліктік аз мөлшері тағайындалады. Дозаны дәрігер жеке анықтайды.
Терапияның басталуы төмен дозадан басталады. Қажет болса, препаратқа байланысты концентрацияда көбейтіледі. Инсулинді біріктірген кезде оның дозасы өзгеріссіз қалады немесе гипогликемиялық жағдай туралы есеппен азаяды.
Тиазолидиндион есірткілерінің тізімі
Қазіргі уақытта фармацевтикалық нарықта глицазонның екі өкілі бар - розиглитазон және пиоглитазон. Топта бірінші болып троглитазон алынды - ол бауырдың ауыр зақымдалуының дамуына байланысты көп ұзамай алынып тасталды.
Розиглитазонға негізделген препараттарға мыналар кіреді.
- 4 мг авандия - Испания;
- 4 мг Диагнитазон - Украина;
- Роглит 2 мг және 4 мг - Венгрия.
Пиогитазон негізіндегі дәрілер мыналарды қамтиды:
- Глутазон 15 мг, 30 мг, 45 мг - Украина;
- Нилгар 15 мг, 30 мг - Үндістан;
- Дропия-Сановел 15 мг, 30 мг - Түркия;
- Пиоглар 15 мг, 30 мг - Үндістан;
- Пиоз 15 мг және 30 мг - Үндістан.
Басқа дәрі-дәрмектермен әрекеттесу
Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі:
- Розиглитазон. Алкогольді тұтыну гликемиялық бақылауға әсер етпейді. Планшетті контрацептивтермен, Нифедипинмен, Дигоксинмен, Варфаринмен айтарлықтай әсер етпейді.
- Пиоглитазон. Рифампицинмен біріктірілгенде пиоглитазонның әсері төмендейді. Планшеттік контрацептивтерді қабылдау кезінде контрацепцияның тиімділігі шамалы төмендеген шығар. Кетоконазолды қолданған кезде гликемиялық бақылау жиі қажет.
Тиазолидиндиондар қант деңгейін төмендетіп қана қоймай, жүрек-тамыр жүйесіне де оң әсер етеді. Артықшылықтардан басқа, олардың бірқатар жағымсыз жақтары бар, олардың ең көп кездесетіні жүрек жеткіліксіздігінің дамуы және сүйек тығыздығының төмендеуі.
Олар кешенді терапияда белсенді қолданылады, аурудың дамуын болдырмау үшін тиазолидиндиондарды қолдану қосымша зерттеуді қажет етеді.
