Капотен - клиникалық тәжірибеде қолданыла бастаған алғашқы ACE ингибиторы. Ол қазір антигипертензивті дәрі-дәрмектердің кең таңдауына қарамастан белсенді қолданылады. Капотен асқынбаған гипертензиялық дағдарыстарды емдеуде, қайталанатын инфаркттың алдын-алуда, жүрек жеткіліксіздігі мен диабеттік нефропатияның дамуын тоқтату үшін таңдаулы дәрі болып қала береді. Капотен - бұл американдық Bristol-Myers Squibb компаниясы жасаған түпнұсқа дәрі. Ресейде оны фармацевтикалық өндірушілердің бірі Акрихин лицензияланған серіктестік аясында және халықаралық сапа стандарттарына сәйкес шығарады.
Препарат кімге тағайындалады
Біздің денеде жүрек, қан тамырлары және басқа да өмірлік маңызды органдар арасындағы қатынасты реттейтін арнайы RAAS жүйесі бар. Қажет болса, бұл жүйе тез әрекет етеді: қысымды көтереді және төмендетеді. Қысымды реттеу бұзылған кезде тұрақты гипертония пайда болады. Тамырға төзімділіктің жоғарылауымен қатар басқа патологиялар да дамиды: миокард өседі, тамыр қабырғалары эндотелийінің қызметі нашарлайды, қанның ұйығыштарын ыдырататын қасиеті төмендейді. Әдетте, бұл бұзылулар ұзаққа созылады және қалпына келтірілмейді. Дәрілік емес әдістермен оларды жеңу әрдайым мүмкін емес, пациенттердің көпшілігі үнемі таблетка ішуге мәжбүр болады.
Бұл препараттарды қандай қысыммен қабылдау керек? Артериалды гипертензияны диагностикалаудың жалпыға бірдей деңгейі 140-тан (систолалық) 90-ға (диастолалық) дейін. Егер қысым бірнеше рет осы шектен асып кетсе, онда сіз өмір бойы таблетка ішуге тура келеді. Бұл гипертензияны алып тастап қана қоймай, сонымен қатар қатар жүретін бұзылулармен күресетін дәрі-дәрмектерді таңдаған жөн. Ең жақсы нұсқалардың бірі - ACE ингибиторлары. Бұл құралдар жақсы зерттелген және бірнеше ондаған жылдар бойы сәтті қолданылып келеді. Каптоприл - бұл топтағы алғашқы дәрі, оны 1975 жылы Капотен брендымен Бристоль-Майерс Скибб шығарған. Бұл зат басқа антигипертензивті препараттар тиімсіз болған пациенттерде де қысымды жақсы төмендететіні белгілі болды. Капотеннің үлкен жетістігі фармацевтикалық өндірушілерді жаңа ACE ингибиторларын жасауға итермеледі. Қазір топта оннан астам белсенді заттар бар.
Капотенге не көмектеседі:
- Қолданудың негізгі көрсеткіші гипертензия, оның ішінде реваскулярлы, яғни бүйрек артериясының бітелуіне байланысты.
- Жүрек жеткіліксіздігінде ол басқа препараттармен бірге қолданылады.
- Жүрек шабуылынан кейін препарат пациенттің жағдайы тұрақтанғаннан кейін тағайындалады.
- Нефропатиясы бар диабетпен ауыратын науқастарда Капотен және аналогтары бүйрек қызметінің бұзылуының алдын-алу үшін қолданылады.
Капотен дәрісі қалай жасалады
RAAS жұмысындағы маңызды буын - бұл белсенді емес ангиотензин I гормонын ангиотензин II-ге айналдыру, ол қан тамырларын күрт және қатты қысып, сол арқылы қысымның жоғарылауын тудырады. Бұл түрлендіру тек ACE ферментінің қатысуымен мүмкін болады. Капотен ACE ингибирлейді, яғни оның жұмысына кедергі келтіреді.
Кедергі нәтижесі:
- Орташа мөлшерде препарат систолалық қысымды 15-30, диастолалықты 10-20 бірлікке төмендетеді. Әрекет тұрғысынан ол тиазидті диуретиктер, бета-блокаторлар, кальций антагонисттеріне жақын. Капотеннің осы дәрі-дәрмектерден маңызды артықшылығы - гипертензияланған миокардтың мөлшерін азайту, сол арқылы жүрек жеткіліксіздігінің төмендеуі. 6 жылдан астам уақытқа созылған бір зерттеуде Капотеннің жүрек-қан тамырлары ауруларының пайда болуына жол бермейтіні, алғашқы гипертонияға қарсы препарат тағайындалған пациенттер арасында өлімді 46% төмендететіні анықталды.
- Капотен - бұл қысымның көтерілуіне жедел көмек ретінде қолдануға болатын жалғыз ACE ингибиторы. Егер сіз таблетканы тілдің астына қойсаңыз, қысым 10 минуттан кейін түсе бастайды. Төмендеу тегіс болады, максималды эффект бір сағаттан кейін көрінеді, 6 сағат қалады.
- Капотеннің тағайындалуы инфаркттан кейін алғашқы күнде 7% өмір сүруді жақсартады, бір ай емделуден кейін ол жүрек жеткіліксіздігінің даму ықтималдығы 19%, ал 25% қайталанған инфаркт ықтималдығын төмендетеді.
- Жүрек жеткіліксіздігінде Капотеннің жоғары дозалары өлім-жітімнің азаюына ықпал етеді (19%), госпитализация санының азаюы (22%) және пациенттердің өмір сүру сапасы жақсарады.
- Капотеннің ингибиторлық әсері бүйрек нефрондарына таралады. Препарат бүйрек гломеруласының ішіндегі қысымды азайтады, олардың жойылуын болдырмайды. Капотенді ұзақ уақыт қабылдаған (3 жастан бастап) диабеттік нефропатиясы бар пациенттерде креатининнің деңгейі төмен, диализ немесе бүйрек трансплантациясы қажеттілігі аз болады.
- Капотен инсулинге төзімділікті төмендетуге көмектеседі, антиоксидантты әсер етеді. Бұл 14-21% (әртүрлі зерттеулердің деректері) қант диабетінің даму ықтималдығын төмендетеді. Ғалымдар бұл каптоприл молекуласындағы «кінәлі» сульфгидрил тобы деп санайды.
Формасы мен мөлшерін босатыңыз
Капотен бір дозада пленкалы жабыны жоқ таблеткалар түрінде жасалады - 25 мг. Планшеттер крест тәрізді кесекпен жабдықталған, олар жарты және төрттен бір дозаны алу үшін оңай бөлінеді.
Капотен жасау үшін қолданылатын каптоприл Ирландия, Испания және Қытайда синтезделеді. Дайын фармацевтикалық субстанцияны қолдану арқылы таблетка жасау Ресей Федерациясы мен Австралияда шоғырланған. Пациенттердің айтуынша, ресейлік дәріханаларда сіз дәрі-дәрмекті тек отандық өндірісте сатып ала аласыз. Планшеттердің өндірісі, олардың қаптамасы мен сапасын бақылау Акрихинмен жүзеге асырылады.
Гипертония мен қысымның жоғарылауы бұрынғыдай болмайды
Жүрек соғысы және инсульт әлемдегі барлық өлімнің 70% құрайды. Он адамның жетеуі жүрек немесе ми артерияларының бітелуіне байланысты қайтыс болады. Барлық дерлік жағдайларда, мұндай қорқынышты аяқталудың себебі бірдей - гипертониядан болатын қысымның көтерілуі.
Қысымды жеңілдету мүмкін және қажет, әйтпесе ештеңе жоқ. Бірақ бұл аурудың өзін емдемейді, тек аурудың себептерін емес, тергеумен күресуге көмектеседі.
- Қысымды қалыпқа келтіру - 97%
- Веналық тромбозды жою - 80%
- Күшті жүрек соғысын жою - 99%
- Бас ауруынан арылу - 92%
- Күндізгі қуаттың жоғарылауы, түнгі ұйқының жақсаруы - 97%
Капотен қанша тұрады:
- 28 таблеткадан тұратын орам шамамен 170 рубль болады;
- бағасы 40 таб. - 225 рубль .;
- 56 таб. құны шамамен 305 рубль.
Препараттың дозасы әр пациентке жеке. Нұсқауларға сәйкес дозалар терапияның мақсатына және аурудың ауырлығына байланысты таңдалады:
| Ауру | Дозалануы |
| Гипертония | Жоғары қысыммен 1-2 таблеткадан бастаңыз. күніне доза гипертензия сатысына байланысты. Егер қысым белгіленген деңгейден жоғары болса, доза біртіндеп артады. Тәуліктік рұқсат етілген ең көп мөлшері - 150 мг (6 таблетка). |
| Қарттардағы гипертензия | Емдеу тәулігіне жарты капотен таблеткасынан басталады. Егер бұл жеткіліксіз болса, пациенттерге цикл тобынан қосымша диуретикалық препараттар тағайындалады. |
| Жүрек жеткіліксіздігі | Капотенді 18,75 мг-дан бастаңыз (таблетканың төрттен үш бөлігі). Егер емдеуші дәрігер қажет деп санаса және пациент дәріні жақсы қабылдаса, дозаны әр 2 апта сайын көбейтуге болады. Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде орташа тәуліктік доза 75 мг, шектеуі 150 мг құрайды. |
| Миокард инфарктісі | Терапия алғашқы күндері науқастың жағдайын тұрақтандырғаннан кейін басталады. Бастапқы тәуліктік дозасы 6,25 мг, оңтайлы - 37,5-тен 75 мг-ға дейін, максимум - 150 мг. |
| Нефропатия, оның ішінде диабеттік | Тәуліктік дозасы бүйректің денсаулығына байланысты және 75-тен 100 мг-ға дейін. |
| Бүйрек жеткіліксіздігі | GFR-ден 30-дан астам жағдайда стандартты дозалар қолданылады. Егер GFR ≤30 болса, төмендетілген дозалар қолданылады. Емдеу таблетканың жартысынан басталады, егер қажет болса, дәрігердің бақылауымен дозаны арттырыңыз. |
Қалай қабылдауға болады
Капотен қолдану ерекшеліктері нұсқаулықта егжей-тегжейлі сипатталған:
- қабылдау жиілігі - 2 еседен. Күніне 100 мг-нан астам каптоприл тағайындаған кезде үш реттік қабылдау ұсынылады, өйткені Капотеннен 2 таблеткадан артық ішуге болмайды. Әр түрлі науқастардағы әсер ету ұзақтығы 6-дан 12 сағатқа дейін. Егер сіз таблеткаларды 2 рет ішсеңіз және келесі дозаны қабылдаған кезде қан қысымыңыз көтеріле бастаса, дәрігерлер тәуліктік дозаны 3 есеге бөліп, оны 8 сағаттық тең уақыт аралығында қабылдауға кеңес береді;
- Капотеннің әсері таблетка тамақтанар алдында немесе одан кейін қабылданатынына байланысты өзгереді. Каптоприлдің биожетімділігі айтарлықтай төмендейді (әр түрлі пациенттерде 30-дан 55% -ға дейін), егер сіз оны тамақпен ішсеңіз. Препараттың көп бөлігі қанға еніп, жұмыс істеуі үшін 1 сағат қажет. Жақсы нәтиже алу үшін Капотенді қолдану жөніндегі нұсқаулық, ішуге арналған асқазанға таблеткаларды ішуге кеңес береді, тамақтанар алдында кем дегенде бір сағат болуы керек;
- жанама әсерлердің алдын алу үшін Капотенді алғашқы қолданар алдында бүйректерді тексеру керек. Ультрадыбысты зерттеу, креатинин, мочевина үшін қан тапсыру және жалпы зәр анализін жүргізу ұсынылады. Емдеу кезінде мұндай зерттеулер жақсырақ алты айда қайталанады;
- әр 2 ай сайын олар жалпы қан анализін жасайды, лейкоциттердің деңгейіне ерекше көңіл бөлінеді. Егер олар қалыптыдан төмен болса, науқас дәрігермен кеңесу керек. 1 мың / мкл-ден төмен деңгейде - жедел медициналық көмек;
- Капотен айналуды тудыруы мүмкін, реакция жылдамдығына және шоғырлану қабілетіне әсер етеді, сондықтан нұсқаулық пациенттерге, әсіресе емдеу басталған кезде, көлік жүргізуге кеңес бермейді.
Капотенді қалай қабылдауға болады: тіл астында немесе ішу
Өндіруші таблеткаларды қабылдаудың 2 әдісін ұсынды: оларды тіл астына немесе мас күйінде орналастыруға болады. Дәрі-дәрмекті күнделікті қабылдаған пациенттерге ауызша қабылдау (жұтылу, сумен ішу) ұсынылады. Капотен гипертониялық кризде жағдайды жақсарту үшін қолданылған кезде сублингвальды (резорбцияға дейін тіл астында) препарат қолданған жөн. Медицина әрекет ете бастауы оны қолдану әдісіне байланысты. Ауызша қабылдаған кезде алғашқы нәтижелер 20 минуттан кейін, сублингвальды - 10 минуттан кейін көрінеді.
Таблеткаларды қолдануға тек күрделі дағдарыс жағдайында ғана рұқсат етіледі. Оның белгілері: жоғары қан қысымы, бас айналу, жүрек айну, ауырсыну, әлсіздік. Науқас жартысынан бүтін Капотен таблеткасына беріледі. Бірінші сағатта қысым бастапқы деңгейден 20% төмендеуі керек. Егер бұл болмаса, Капотеннің дозасын сәл жоғарылатуға болады. Көрсеткіштер 1-2 күн ішінде біртіндеп қалыпқа келгені жөн, өйткені олардың күрт төмендеуі қауіпті.
Егер гипертензияда шатасу немесе есінің жоғалуы, құрысу, тыныс алу, іш қуысында қысымды сезім болса, дағдарыс күрделі деп саналады. Капотен бұл жағдайда тиімді емес, науқас білікті медициналық көмекті қажет етеді.
Мүмкін болатын жанама әсерлер
ACE ингибиторлар тобының барлық препараттары жалпы жанама әсерлермен сипатталады. Капотен де ерекшелік емес. Оны қабылдаған кезде мыналар мүмкін:
- жөтел (жиілігі 10% дейін) - күрт, құрғақ, түнде нашар. Өкпенің жұмысына әсер етпейді. Пікірлерге сәйкес, бұл жанама әсері ұйқысыздық пайда болғанға дейін өмір сүру сапасына айтарлықтай зиян тигізуі мүмкін;
- жүрек айну, дәмнің бұзылуы (10% дейін);
- аллергия, оның ішінде бөртпе (10% -дан аз) және ангиоэдема (1% дейін);
- гипотензия (пациенттердің 1% -на дейін). Жанама әсері, әдетте, терапияның басында, препараттың дозаланғанда немесе диуретиктермен бірге қолданғанда пайда болады;
- бүйрек функциясының бұзылуы, протеинурия (0,1% -дан аз);
- гиперкалиемия (0,01% дейін);
- нейтропения - нейтрофильді лейкоциттер деңгейінің төмендеуі (0,01% дейін);
- импотенция (0,01% -дан аз).
Қарсы көрсеткіштер
Капотеннің денеден шығарылуы негізінен бүйректер арқылы жүзеге асырылады. Белсенді түрінде капитоприлдің жартысы шығарылады, қалған бөлігі бауырда зарарсыздандырылады. Бауыр мен бүйректің елеулі патологиялары (ауыр жеткіліксіздік, бүйрек артерияларының тарылуы, бүйрек трансплантациясының тарихы) Капотен терапиясына қарсы көрсетілімдер болып табылады, өйткені мұндай науқастардағы препараттың фармакокинетикасы қолдану нұсқаулығында көрсетілгеннен айтарлықтай өзгеше болуы мүмкін. Ықтималдығы жоғары болған кезде каптоприлді шығару бұзылады, қандағы концентрациясы қауіпті мәндерге дейін артады. Артық дозаланғанда ауыр гипотензия пайда болады, шокқа дейін.
Капотен таблеткаларының кез-келген компоненттеріне немесе ACE ингибиторы болып табылатын белсенді затқа аллергиялық және аллергиялық емес сипаттағы жоғары сезімталдық сонымен қатар қарсы көрсеткіш болып табылады. Әсіресе, ангиоэдема қауіпті. Ол көмейге, мұрынға және ауыз қуысына таралуы мүмкін және тыныс алу кезінде өмірге қауіп төндіреді.
Алискирен (Расилез және аналогтары) препарат каптоприлмен бірдей жұмыс істейді: ол RAAS жүйесін блоктайды, сондықтан бұл препараттарды бірлесіп қолдану жанама әсерлердің жиілігін едәуір арттырады. Қант диабеті және бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда жоғары қауіп (60-тан төмен GFR).
Жүктілік кезінде Капотенге тыйым салынады. 1-ші триместрде қолдану қаупі төмен, ұрықтың бұзылу қаупі аз. 2-ші және 3-ші триместрде препарат көптеген даму бұзылыстарын тудыруы мүмкін, олардың ішіндегі ең қауіптісі - бүйрек функциясының бұзылуы, ұрық сүйегінің сүйек патологиясы. Егер сіз емшек сүтімен емізетін болсаңыз, сіз босанғаннан кейін Капотен қабылдауға орала алмайсыз. Қандағы каптоприлдің шамамен 1% -ы сүтке ауысады, бұл жаңа туылған нәрестеде гипотензия тудыруы және жанама әсерлерін тудыруы мүмкін. Қарсы көрсеткіштер тізіміндегі нұсқаулыққа балалардың жасы кіреді, алайда дәрігерлер жасөспірімдердегі гипертониялық кризді емдеу үшін препаратты қолдана алады.
Капотенге арналған нұсқаулықта алкогольмен үйлесімділік туралы ақпарат жоқ. Этанол каптоприлмен әрекеттеспейді, бірақ бұл гипертензия курсының ауырлығын жоғарылатуға ықпал етеді, сондықтан дәрігерлер емдеу кезінде алкогольді ішімдіктерге тыйым салады.
Аналогтар мен алмастырғыштар
Ресейлік дәрі-дәрмектер тізіліміне келесі Капотен аналогтары кіреді:
| Аты | Дозалануы | Өндіруші ел | Бағасы 40 таб. Әрқайсысы 25 мг, руб. | ||||
| 6,25 | 12,5 | 25 | 50 | 100 | |||
| Каптоприл | - | + | + | + | - | Панафарм, РФ | 11 |
| - | - | + | + | + | Озон, РФ | 20 | |
| - | - | + | + | - | MakizPharma, Валента және Фармакор, РФ | бастап 12 | |
| - | - | + | - | - | BZMP, Беларусь | 14 | |
| - | + | + | + | - | MJ Biofarm, Үндістан | - | |
| - | - | + | + | - | Шрея өмірі, Үндістан | ||
| Каптоприл Сандоз | + | + | + | + | + | Сандоз, Словения | 138 |
| Каптоприл-Акос | - | - | + | + | - | Синтез, РФ | 18 |
| Каптоприл-ЖЖЖ | - | - | + | + | - | Авва-Рус, Ресей Федерациясы | 42 |
| Блокордил | - | + | + | + | - | Крка, Словения | - |
| Каптоприл-ФПО | - | - | + | + | - | Оболенское, Ресей Федерациясы | |
| Каптоприл Wellpharm | - | - | + | + | - | Вельфарм, РФ | |
| Каптоприл сар | - | - | + | - | - | Атақты және биохимик, РФ | |
| Vero-Captopril | - | - | + | - | - | Верофарм, РФ | |
| Ангиоприл-25 | - | - | + | - | - | Торрент фармацевтика, Үндістан | |
| Каптоприл-UBF | - | - | + | - | - | Уралбиофарм, РФ | |
Ұқсас препараттармен салыстыру
Дәрігерлердің пікірлерінде Капотеннің «ескі жылқымен» салыстыруы жиі кездеседі, бұл жыртқыштарды бүлдірмейді және пациенттерге бағытталған қысымды қамтамасыз етеді. Препаратты басқа дәрілермен салыстыру нәтижелері - ACE ингибиторлары:
- ACE тежегіштерімен қол жеткізуге болатын қысымның төмендеуі топтағы барлық белсенді заттар үшін шамамен бірдей. Ең бастысы - дұрыс дозаны таңдау.
- Капотен - белсенді дәрі, сондықтан оның әсер ету күші бауыр жағдайына байланысты емес. Капотеннің аналогтарының ішінен тек лизиноприл (Диротон) ғана жұмыс істейді. Қалған танымал ACE ингибиторлары - бұл препараттар, олар бауырдағы метаболизмнен кейін белсенділікке ие болады.
- Препараттар белсенді заттарға қарағанда баяу жұмыс істейді, сондықтан оларды гипертониялық криз кезінде қолдануға болмайды.
- Нұсқауларға сәйкес Капотен таблеткаларын күніне 2 рет қабылдау керек.Қазіргі заманғы дәрі-дәрмектер: эналаприл (Енап), лизиноприл, периндоприл (Перинева) - бір рет, сондықтан көбінесе ұзақ мерзімді қолдану үшін тағайындалады.
- Егер Капотен дәмнің бұзылуы, нейтропения, протеинурия сияқты жанама әсерлерді тудырса, оны зофеноприлге (Зокардис) өзгерту мүмкін емес, өйткені бұл заттар ұқсас құрылымға ие. Бірақ кез-келген ACE тежегіштері Капотенді алмастыра алады, жоғары дәрежеде жанама әсері жоғалады.
Капотен немесе Каптоприл: дағдарыс үшін қайсысы жақсы?
Captopril брендімен сатылатын таблеткалар - бұл Капотен препаратының толық аналогтары. Олардың құрамында алғашқы дәрілік зат сияқты бірдей белсенді зат бар. Барлық аналогтар түпнұсқаға биоэквиваленттілігі үшін тексерілген. Планшеттен белсенді затты сіңіру жылдамдығы, гипертензияға қарсы әсердің күші мен ұзақтығы, осы препараттарды қолдану туралы нұсқаулар мүмкіндігінше жақын, сондықтан қажет болған жағдайда оларды капотен криз кезінде де, күнделікті қолдану кезінде де алмастыруға болады.
