Лираглютид - қант диабетімен ауыратын тамырларда қандағы қантты тиімді төмендететін жаңа дәрілердің бірі. Медицина көп факторлы әсер етеді: инсулин өндірісін жоғарылатады, глюкагон синтезін тежейді, тәбетті төмендетеді және тағамнан глюкозаның сіңуін бәсеңдетеді. Бірнеше жыл бұрын, лираглютид қант диабетімен ауырмайтын, бірақ семіздікпен ауыратын науқастарда салмақ жоғалту құралы ретінде қабылданған. Салмағын жоғалтқандарға шолулар жаңа дәрі-дәрмек қалыпты салмақтан үмітін үзген адамдар үшін әсерлі нәтижелерге қол жеткізе алатындығын көрсетеді. Лираглютида туралы айтатын болсақ, оның кемшіліктері туралы айта кетуге болмайды: жоғары баға, планшетті әдеттегі түрінде қабылдай алмау, пайдалану тәжірибесі жеткіліксіз.
Препараттың формасы мен құрамы
Біздің ішектерімізде инкретин гормондары шығарылады, олардың арасында глюкагон тәрізді GLP-1 пептиді қандағы қалыпты қантты қамтамасыз етуде жетекші рөл атқарады. Лираглютид - GLP-1 жасанды синтезделген аналогы. Лираглютид молекуласындағы аминқышқылдарының құрамы мен реттілігі табиғи пептидтің 97% -ын қайталайды.
Осы ұқсастықтың арқасында қанға енген кезде зат табиғи гормон ретінде әрекет ете бастайды: қанттың жоғарылауына жауап ретінде глюкагонның шығарылуын тежейді және инсулин синтезін белсендіреді. Егер қант қалыпты болса, лираглютидтің әрекеті тоқтатылады, сондықтан гипогликемия диабетпен ауыратындарға қауіп төндірмейді. Препараттың қосымша әсерлері - тұз қышқылын өндіруді тежеу, асқазанның қозғалғыштығын әлсірету, аштықты басу. Лираглютидтің асқазан мен жүйке жүйесіне әсері оны семіздікті емдеуде қолдануға мүмкіндік береді.
Табиғи GLP-1 тез бұзылады. Шығарылғаннан кейін 2 минут ішінде пептидтің жартысы қанда қалады. Жасанды ГЛП-1 денеде әлдеқайда ұзақ, кем дегенде бір күн.
Лираглютидті таблетка түрінде ішуге болмайды, өйткені ас қорыту жолында ол өз белсенділігін жоғалтады. Сондықтан дәрі-дәрмек белсенді зат концентрациясы 6 мг / мл болатын ерітінді түрінде қол жетімді. Пайдаланудың қарапайымдылығы үшін ерітінді картридждері шприц қаламсаптарына салынған. Олардың көмегімен сіз қажетті дозаны оңай таңдап, тіпті бұл үшін қолайсыз жерде инъекция жасай аласыз.
Қант диабеті және қысымның жоғарылауы - бұрынғы нәрсе
- Қантты қалыпқа келтіру -95%
- Веналық тромбозды жою - 70%
- Күшті жүрек соғысын жою -90%
- Жоғары қан қысымынан құтылу - 92%
- Күндізгі қуаттың жоғарылауы, түнгі ұйқының жақсаруы -97%
Сауда белгілері
Лираглютидті Данияның NovoNordisk компаниясы жасаған. Виктоза сауда маркасымен ол 2009 жылдан бастап Еуропада және АҚШ-та, 2010 жылдан бастап Ресейде сатыла бастады. 2015 жылы Лираглютид қатты семіздікті емдеуге арналған дәрі ретінде қабылданды. Салмақ жоғалту үшін ұсынылатын дозалар әр түрлі, сондықтан құралды өндіруші басқа атымен шығарды - Saxenda. Виктоза мен Саксенда - бір-бірін алмастыратын аналогтар, бірдей белсенді зат пен ерітінді концентрациясы бар. Қосымша заттар құрамы да бірдей: натрий сутегі фосфаты, пропиленгликоль, фенол.
Жеңіс
Препараттың қаптамасында әрқайсысы 18 мг лираглютид бар 2 шприц қаламдары бар. Диабетпен ауыратын науқастарға тәулігіне 1,8 мг-нан артық емес қабылдау ұсынылады. Көптеген пациенттерде қант диабетін өтеудің орташа мөлшері 1,2 мг құрайды. Егер сіз бұл дозаны қабылдасаңыз, 1 айға Victoza жиынтығы жеткілікті. Қаптаманың бағасы шамамен 9500 рубльді құрайды.
Саксенда
Салмақ жоғалту үшін қалыпты қантқа қарағанда лираглютидтің жоғарырақ дозалары қажет. Курстың көп бөлігі нұсқаулықта күніне 3 мг препарат қабылдауға кеңес береді. Саксенда пакетінде әрқайсысында 18 мг белсенді ингредиенттен тұратын 5 шприц қаламдары бар, барлығы 90 мг лираглоид - бір айлық курс үшін. Дәріханаларда орташа баға - 25 700 рубль. Саксендамен емделу құны оның әріптесімен салыстырғанда біршама жоғары: Саксендте 1 мг лираглютид 286 рубль, Виктозда 264 рубль тұрады.
Лираглютид қалай жұмыс істейді?
Қант диабеті полиморбидтілікпен сипатталады. Бұл әрбір диабетиктің бірнеше созылмалы аурулары бар, олардың жалпы себебі бар - метаболикалық бұзылыс. Науқастарға жиі гипертония, атеросклероз, гормоналды аурулар диагноз қойылады, пациенттердің 80% -дан астамы семіздікке шалдыққан. Инсулиннің жоғары деңгейімен үнемі аштық сезімі салдарынан салмақ жоғалту өте қиын. Диабетпен ауыратындар төмен калориялы диетаны ұстану үшін үлкен күш-жігерді қажет етеді. Лираглютид қантты азайтуға ғана емес, сонымен қатар тәттілерге деген құштарлықты жеңуге де көмектеседі.
Зерттеулерге сәйкес дәрі қабылдау нәтижелері:
- Күніне 1,2 мг лираглютид қабылдаған диабетпен ауыратындардағы глицатталған гемоглобиннің орташа төмендеуі 1,5% құрайды. Бұл көрсеткіш бойынша препарат тек сульфонилмочевина туындысынан ғана емес, сонымен қатар ситаглиптиннен де жақсы (Янувия таблеткалары). Тек лираглютитті қолдану науқастардың 56% -ында қант диабетін өтей алады. Инсулинге төзімді таблеткаларды (Метформин) қосу емнің тиімділігін едәуір арттырады.
- Ораза ұстау кезінде қант 2 ммоль / л төмендейді.
- Препарат салмақ жоғалтуға ықпал етеді. Бір жылдан кейін емделушілердің 60% -ындағы салмақ 5% -дан астамға, 31% -да - 10% -ға төмендейді. Егер пациенттер диетаны ұстанса, салмақ жоғалту әлдеқайда жоғары болады. Салмақ жоғалту негізінен висцеральды майдың мөлшерін азайтуға бағытталған, белде жақсы нәтижелер байқалады.
- Лираглютид инсулинге төзімділікті төмендетеді, соның салдарынан глюкоза тамырлардан белсенді түрде кете бастайды, инсулинге қажеттілік азаяды.
- Медицина гипоталамустың ядроларында орналасқан қанықтыру орталығын белсендіреді, осылайша аштық сезімін басады. Осының арқасында тағамның күнделікті калория мөлшері автоматты түрде шамамен 200 ккал төмендейді.
- Лираглютид қысымға аздап әсер етеді: орта есеппен ол 2-6 мм рт.ст.-ге төмендейді. Ғалымдар бұл әсерді препараттың қан тамырлары қабырғаларының жұмысына жағымды әсерімен байланыстырады.
- Медицина кардиопротекторлық қасиетке ие, қандағы липидтерге оң әсер етеді, холестерин мен триглицеридтерді төмендетеді.
Дәрігерлердің айтуы бойынша, лираглютид қант диабетінің ерте сатысында тиімді. Мінсіз тағайындау: диабетиктерге қарсы метформин таблеткаларын жоғары дозада қабылдаңыз, диетадан кейін белсенді өмір сүріңіз. Егер ауру өтелмесе, сульфонилмочевина дәстүрлі түрде емдеу режиміне қосылады, бұл сөзсіз диабеттің дамуына әкеледі. Бұл таблеткаларды лираглутидпен алмастыру бета жасушаларына теріс әсер етпейді, ұйқы безінің ерте бұзылуына жол бермейді. Уақыт өте келе инсулин синтезі төмендемейді, препараттың әсері тұрақты болып қалады, дозаны жоғарылату қажет емес.
Тағайындалған кезде
Нұсқауларға сәйкес Лираглютид келесі міндеттерді шешу үшін тағайындалады:
- қант диабетін өтеу. Препаратты бигуанидтер, глитазондар, сульфонилмочевиндер класынан инъекциялық инсулинмен және гипогликемиялық таблеткалармен бір уақытта қабылдауға болады. Халықаралық ұсыныстарға сәйкес, қант диабетіне арналған лигалутиді 2 жолдан тұратын дәрі ретінде қолданылады. Алғашқы позицияларды метформин таблеткалары иеленуді жалғастыруда. Лираглютид жалғыз препарат ретінде тек Метформинге төзбеушілікпен тағайындалады. Емдеу міндетті түрде физикалық белсенділікпен және төмен көмірсутекті диетамен толықтырылады;
- жүрек-тамыр аурулары бар диабетиктерге инсульт пен инфаркт қаупін төмендетеді. Лираглютид қосымша дәрі ретінде тағайындалады, оны статиндермен біріктіруге болады;
- 30-дан жоғары BMI бар диабетсіз науқастардағы семіздікті түзету үшін;
- 27-ден жоғары BMI бар пациенттерде салмақ жоғалту үшін, егер олар метаболикалық бұзылулармен байланысты кемінде бір ауруға диагноз қойылған болса.
Лираглютидтің салмаққа әсері науқастарда әр түрлі болады. Салмақ жоғалту туралы пікірлерге сүйенсек, кейбіреулері ондаған килограмм жоғалтады, ал басқалары 5 келіде аз нәтижеге қол жеткізеді. 4 айлық терапия нәтижелері бойынша алынған Саксенда тиімділігін бағалаңыз. Егер осы уақытқа дейін салмақтың 4% -дан азы жоғалса, науқаста тұрақты салмақ жоғалуы мүмкін емес, препарат тоқтатылады.
Жыл сайынғы сынақтардың нәтижелері бойынша салмақ жоғалтудың орташа көрсеткіштері Саксенда қолдану нұсқауларында келтірілген:
| Оқу нөмірі | Науқастың категориясы | Орташа салмақ жоғалту,% | |
| Лираглютид | плацебо | ||
| 1 | Семіздік. | 8 | 2,6 |
| 2 | Семіздік пен қант диабетімен. | 5,9 | 2 |
| 3 | Семіздік және апноэ. | 5,7 | 1,6 |
| 4 | Семіздікпен Лираглютидті қабылдағанға дейін салмақтың кем дегенде 5% -ы өздігінен түсірілді. | 6,3 | 0,2 |
Инъекцияны және дәрі қанша тұратынын ескере отырып, мұндай салмақ жоғалту әсерлі болмайды. Лираглютиду және оның ас қорыту жолындағы жиі жанама әсерлері танымалдықты арттырмайды.
Жанама әсерлері
Жанама әсерлердің көпшілігі препараттың механизміне тікелей байланысты. Лираглютидпен емдеудің алғашқы апталарында тамақ сіңірілуінің тежелуіне байланысты жағымсыз асқазан-ішек әсерлері пайда болады: іш қату, диарея, газ түзілуінің жоғарылауы, қышу, кебулерге байланысты ауырсыну, жүрек айну. Пікірлер бойынша, пациенттердің төрттен бір бөлігі жүрек айнуын сезінеді. Әдетте уақыт өткен сайын әл-ауқат жақсарады. Алты айлық тұрақты қабылдаудан кейін пациенттердің тек 2% -ы жүрек айнуына шағымданады.
Осы жанама әсерлерді азайту үшін ағзаға Лираглютидке үйренуге уақыт беріледі: емдеу 0,6 мг-дан басталады, дозасы біртіндеп оңтайлы деңгейге дейін арттырылады. Жүрек айнуы сау асқорыту органдарының жағдайына теріс әсер етпейді. Асқазан-ішек жолдарының қабыну ауруларында лираглютидті қабылдауға тыйым салынады.
Препараттың зиянды жанама әсерлері қолдану нұсқауларында сипатталған:
| Қолайсыз оқиғалар | Пайда болу жиілігі,% |
| Панкреатит | 1-ден аз |
| Лираглютид компоненттеріне аллергия | 0,1-ден аз |
| Сусыздану ас қорыту жолынан су сіңірілуінің бәсеңдеуі мен тәбеттің төмендеуіне реакция ретінде | 1-ден аз |
| Ұйқысыздық | 1-10 |
| Лираглютидтің сульфонилмочевина таблеткалары мен инсулинмен біріктірілген гипогликемия | 1-10 |
| Емдеудің алғашқы 3 айында дәмнің, бас айналудың бұзылуы | 1-10 |
| Жеңіл тахикардия | 1-ден аз |
| Холецистит | 1-ден аз |
| Өт тас ауруы | 1-10 |
| Бүйрек функциясының бұзылуы | 0,1-ден аз |
Қалқанша безінің ауруы бар науқастарда препараттың осы ағзаға теріс әсері байқалды. Енді Лираглютид препаратты қалқанша безінің қатерлі ісігі ауруымен байланыстыруды болдырмайтын тағы бір сынақтан өтуде. Лираглютидті балаларда қолдану мүмкіндігі де зерттелуде.
Дозалануы
Лираглютидтің алғашқы аптасы 0,6 мг дозада енгізіледі. Егер препарат жақсы төзімді болса, бір аптадан кейін дозасы екі есе артады. Егер жанама әсерлер пайда болса, олар өздерін жақсы сезінгенге дейін біраз уақытқа 0.6 мг-ды енгізуді жалғастырады.
Ұсынылатын дозаны көбейту аптасына 0,6 мг құрайды. Қант диабетінде оңтайлы доза 1,2 мг, максималды - 1,8 мг құрайды. Лираглютидті семіздіктен қолданғанда доза 5 апта ішінде 3 мг-ға дейін түзетіледі. Бұл мөлшерде Лираглутид 4-12 айға енгізіледі.
Инъекцияны қалай жасауға болады
Нұсқауларға сәйкес инъекциялар тері астына асқазанға, жамбастың сыртқы бөлігіне және жоғарғы қолқа жасалады. Инъекция орнын препараттың әсерін төмендетпестен өзгертуге болады. Лираглютид бір уақытта енгізіледі. Егер қабылдау уақыты кешіктірілсе, инъекцияны 12 сағат ішінде жасауға болады. Егер көп нәрсе өтіп кетсе, бұл инъекция жіберілмейді.
Лираглютид қолдануға өте ыңғайлы шприц қаламымен жабдықталған. Қажетті дозаны жай орнатылған диспенсерге орнатуға болады.
Инъекцияны қалай жасауға болады:
- инеден қорғаныс қабығын алыңыз;
- тұтқадан қақпақты алыңыз;
- инені сағат тілінің бағытымен бұрап тұтқаға салыңыз;
- инеден қақпақты алыңыз;
- тұтқаның соңындағы дозаны таңдау дөңгелегін (екі бағытта да айналдыра аласыз) бұраңыз (доза қарсы терезеде көрсетіледі);
- тері астына ине салыңыз, сабы тік;
- түймесін басып, терезеде 0 пайда болғанша ұстап тұрыңыз;
- инені алыңыз.
Лираглютиданың аналогтары
Лираглютидке патенттік қорғау 2022 жылы аяқталады, осы уақытқа дейін Ресейде арзан аналогтардың пайда болуын күтуге тұрарлық емес. Қазіргі уақытта Teva израильдік компаниясы өз технологиясымен өндірілген дәл осындай белсенді зат бар дәріні тіркеуге тырысуда. Алайда, NovoNordisk генериктің пайда болуына белсенді қарсы тұрады. Компания өндірістік процесс соншалықты күрделі болғандықтан, аналогтардың эквивалентін орнату мүмкін болмайтынын айтады. Яғни, бұл мүлдем басқа тиімділігі бар дәрі-дәрмекке немесе жалпы қажетті қасиеттердің болмауына байланысты болуы мүмкін.
