Қантты төмендететін дәрілердің үлкен таңдауына қарамастан, гликемияны емдеудің тамаша құралы әлі табылған жоқ. Вилдаглиптин - қазіргі заманғы антидиабетикалық дәрілердің бірі. Оның жанама әсерлері минималды ғана емес: ол салмақ өсуіне және гипогликемияға әкелмейді, жүректің, бауырдың және бүйректің жұмысын нашарлатпайды, сонымен қатар бета-клеткалардың инсулин шығару қабілетін ұзартады.
Вилдаглиптин - бұл инкретиндердің - асқазан-ішек жолдарының табиғи гормондарының қызмет ету мерзімін арттыратын құрал. Дәрігерлердің пікірінше, бұл зат қант диабетімен ұзақ емдеуде және аурудың бастапқы кезеңдерінде, соның ішінде аралас ем түрінде қолданыла алады.
Вилдаглиптин қалай табылды
Инкретиндер туралы алғашқы ақпарат 100 жыл бұрын, 1902 жылы пайда болды. Заттар ішек шырышынан бөлініп, секретиндер деп аталды. Содан кейін олардың ас қорытуға қажет ферменттердің ұйқы безінен шығуын ынталандыру қабілеті ашылды. Бірнеше жыл өткен соң, секреция бездің гормоналды белсенділігіне де әсер етуі мүмкін деген ұсыныстар болды. Глюкозуриясы бар емделушілерде инкретин прекурсорын қабылдаған кезде зәрдегі қант мөлшері едәуір азаяды, зәр мөлшері азаяды және денсаулығы жақсарады.
1932 жылы гормон өзінің заманауи атауын алды - глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептид (HIP). Ол он екі елі ішектің және шырышты қабықтың жасушаларында синтезделетіні белгілі болды. 1983 жылға қарай 2 глюкагон тәрізді пептидтер (GLP) оқшауланды. GLP-1 глюкозаны қабылдауға жауап ретінде инсулин секрециясын тудыратыны және диабетпен ауыратындарда оның секрециясы төмендейтіні белгілі болды.
GLP-1 әрекеті:
Қант диабеті және қысымның жоғарылауы - бұрынғы нәрсе
- Қантты қалыпқа келтіру -95%
- Веналық тромбозды жою - 70%
- Күшті жүрек соғысын жою -90%
- Жоғары қан қысымынан құтылу - 92%
- Күндізгі қуаттың жоғарылауы, түнгі ұйқының жақсаруы -97%
- диабетпен ауыратын науқастарда инсулиннің босатылуын ынталандырады;
- асқазанда тағамның болуын ұзартады;
- тағамға деген қажеттілікті азайтады, салмақ жоғалтуға ықпал етеді;
- жүрек пен қан тамырларына жағымды әсер етеді;
- ұйқы безіндегі глюкагон өндірісін азайтады - инсулиннің әсерін әлсірететін гормон.
Инкретиндерді ішек шырышты қабатына енетін капиллярлардың эндотелийінде орналасқан DPP-4 ферментімен бөледі, ол үшін 2 минут кетеді.
Бұл нәтижелерді клиникалық қолдану 1995 жылы Новартис фармацевтикалық компаниясымен басталды. Ғалымдар ДПП-4 ферментінің жұмысына кедергі келтіретін заттарды бөліп алды, сондықтан ГЛП-1 және ХИП-тің өмір сүру ұзақтығы бірнеше есе өсті, инсулин синтезі де өсті. Мұндай әсер ету механизмі бар химиялық тұрақты зат - вилдаглиптин. Бұл атау көптеген ақпаратты сіңірді: міне, гипогликемиялық агенттердің жаңа класы - «глиптин» және оны жасаушы Уиллхауэр атауының бөлігі және препараттың гликемияны «гли» төмендетуге қабілеттілігі, тіпті «иә» аббревиатурасы немесе дипептидиламино-пептидаза, ДП ферменті. -4.
Вилдаглиптиннің әрекеті
Қант диабетін емдеудегі инстретин дәуірінің басталуы ресми түрде 2000 жыл деп саналады, сол кезде ДПП-4-ті ингибирлеу мүмкіндігі эндокринологтардың конгресінде алғаш рет көрсетілді. Қысқа мерзім ішінде вилдаглиптин әлемнің көптеген елдерінде қант диабетін емдеу стандарттарында мықты орын алды. Ресейде зат 2008 жылы тіркелген. Қазір вилдаглиптин жыл сайын қажетті дәрілер тізіміне енгізіледі.
Мұндай жылдам жетістік 130-дан астам халықаралық зерттеулердің нәтижелерімен расталған вилдаглиптиннің ерекше қасиеттеріне байланысты.
Қант диабетімен ауыратын препарат сізге мүмкіндік береді:
- Гликемиялық бақылауды жақсарту. Вилдаглиптиннің тәуліктік дозасы 50 мг құрайды, тамақтанғаннан кейін қанттың орташа мөлшері 0,9 ммоль / л азаяды. Гликатталған гемоглобин орта есеппен 1% азаяды.
- Шыңдарды жою арқылы глюкоза қисығын тегіс етіп жасаңыз. Постпрандиальды гликемияның максималды мөлшері шамамен 0,6 ммоль / л төмендейді.
- Емдеудің алғашқы алты айында күндіз және түнде қан қысымын сенімді түрде төмендетіңіз.
- Негізінен төмен тығыздықтағы липопротеидтердің концентрациясын төмендету арқылы липидтер алмасуын жақсартыңыз. Ғалымдар бұл әсерді қосымша деп санайды, бұл қант диабеті өтемінің жақсаруына байланысты емес.
- Семіздікпен ауыратын науқастарда салмақ пен белді азайтыңыз.
- Вилдаглиптин жақсы төзімділікпен және жоғары қауіпсіздікпен сипатталады. Оны қолдану кезіндегі гипогликемия эпизодтары өте сирек кездеседі: қаупі дәстүрлі сульфонилмочевина туындыларын қабылдағанға қарағанда 14 есе аз.
- Препарат метформинмен жақсы өтеді. Метформин қабылдаған емделушілерде емге 50 мг вилдаглиптиннің қосылуы ГГ-ні 0,7%, 100 мг 1,1% төмендетеді.
Нұсқауларға сәйкес, Галвустың әрекеті, вилдаглиптиннің атауы, ұйқы безінің бета жасушалары мен глюкоза деңгейінің тұрақтылығына тікелей байланысты. Бірінші типтегі диабетпен және 2 типті диабетпен ауыратын бета жасушаларының көп бөлігі вилдаглиптинмен қамтамасыз етілмейді. Дені сау адамдарда және қалыпты глюкоза бар диабетиктерде бұл гипогликемиялық жағдай туғызбайды.
Қазіргі уақытта вилдаглиптин және оның аналогтары метформиннен кейінгі 2-ші қатардағы дәрілер болып саналады. Олар қазіргі уақытта кең таралған сульфонилмочевина туындыларын алмастыра алады, олар инсулин синтезін жақсартады, бірақ әлдеқайда қауіпсіз.
Препараттың фармакокинетикасы
Қолдану жөніндегі нұсқаулықтан вилдаглиптиннің фармакокинетикалық көрсеткіштері:
| Көрсеткіш | Сандық сипаттама | |
| Биожетімділігі,% | 85 | |
| Қандағы концентрацияның ең жоғары деңгейіне жету үшін қажет уақыт, мин. | ораза ұстау | 105 |
| тамақтан соң | 150 | |
| Ағзадан шығару жолдары,% вилдаглиптин және оның метаболиттері | бүйрек | 85, оның ішінде 23% өзгеріссіз |
| ішектер | 15 | |
| Бауыр жеткіліксіздігінде қантты төмендететін әсердің өзгеруі,% | жұмсақ | -20 |
| орташа | -8 | |
| ауыр | +22 | |
| Бүйрек функциясының бұзылуы кезіндегі әрекеттің өзгеруі,% | 8-66% -ға күшейтеді, бұзушылық дәрежесіне байланысты емес. | |
| Егде жастағы диабетпен ауыратындардағы фармакокинетика | Вилдаглиптин концентрациясы 32% дейін артады, препараттың әсері өзгермейді. | |
| Таблеткалардың сіңуіне және тиімділігіне тамақтың әсері | жетіспейді | |
| Препараттың тиімділігіне салмақтың, жыныстың, нәсілдің әсері | жетіспейді | |
| Жарамдылық мерзімі, мин | 180, тағамға байланысты емес | |
Вилдаглиптині бар дәрілер
Вилдаглиптинге барлық құқықтар Novartis-ке тиесілі, ол нарықты препаратты әзірлеуге және шығаруға көп күш пен ақша жұмсады. Планшеттер Швейцарияда, Испанияда, Германияда жасалған. Көп ұзамай желіні Ресейде Новартис Нева филиалында іске қосу күтілуде. Фармацевтикалық субстанция, яғни вилдаглиптиннің өзі тек Швейцариядан шыққан.
Вилдаглиптин құрамында 2 новартис өнімі бар: Galvus және Galvus Met. Галвустың белсенді субстанциясы - тек вилдаглиптин. Планшеттердің бір дозасы 50 мг құрайды.
Galvus Met - бұл бір таблеткадағы метформин мен вилдаглиптиннің қосындысы. Дозалаудың қол жетімді нұсқалары: 50/500 (мил силдаглиптин / мг метформин), 50/850, 50/100. Бұл таңдау белгілі бір науқастағы диабеттің ерекшеліктерін ескеруге және дәрі-дәрмектің дұрыс дозасын дәл таңдауға мүмкіндік береді.
Диабетпен ауыратындардың айтуынша, Галвус пен метформинді жеке таблеткаларға қабылдау арзанырақ: Галвустың бағасы шамамен 750 рубль, метформин (Глюкофаг) - 120 рубль, Galvus Meta - шамамен 1600 рубль. Алайда Galvus Metom-мен емдеу тиімді және ыңғайлы деп танылды.
Галвустың Ресейде вилдаглиптині бар аналогы жоқ, өйткені зат проактивті тыйымға ие. Қазіргі уақытта вилдаглиптині бар кез-келген дәрі-дәрмектерді өндіруге ғана емес, сонымен қатар субстанцияның өзін дамытуға тыйым салынады. Бұл шара өндірушіге кез-келген жаңа дәрі-дәрмекті тіркеуге қажетті көптеген зерттеулердің шығындарын өтеуге мүмкіндік береді.
Қабылдау көрсеткіштері
Вилдаглиптин тек 2 типті қант диабеті үшін көрсетілген. Нұсқауларға сәйкес таблетка тағайындауға болады:
- Метформиннен басқа, егер оның оңтайлы дозасы қант диабетін бақылау үшін жеткіліксіз болса.
- Қант диабетімен ауыратындардағы сульфонилмочевина (PSM) препараттарын гипогликемия қаупінің жоғарылауымен алмастыру. Мұның себебі қарттық, диеталық ерекшеліктер, спорттық және басқа физикалық белсенділік, нейропатия, бауыр функциясының бұзылуы және ас қорыту процестері болуы мүмкін.
- PSM тобына аллергиясы бар диабетиктер.
- Егер пациент инсулин терапиясының басталуын мүмкіндігінше кешіктіруге тырысса, сульфонилмочевина орнына.
- Монотерапия ретінде (тек вилдаглиптин), егер Метформинді қабылдау қарсы көрсетілмесе немесе ауыр жанама әсерлерге байланысты мүмкін болмаса.
Вилдаглиптинді міндетті түрде қабылдау диабеттік диетамен және дене тәрбиесімен ұштастырылуы керек. Төмен стресс деңгейіне және көмірсулардың бақылаусыз тұтынылуына байланысты жоғары инсулинге төзімділік қант диабеті үшін өтемақы алуға кедергі болуы мүмкін. Нұсқаулық вилдаглиптинді метформинмен, PSM, глицазондармен, инсулинмен біріктіруге мүмкіндік береді.
Препараттың ұсынылатын дозасы 50 немесе 100 мг құрайды. Бұл диабеттің ауырлығына байланысты. Препарат негізінен постпрандиальды гликемияға әсер етеді, сондықтан таңертең 50 мг дозасын ішкен жөн. 100 мг таңертеңгі және кешкі қабылдауларға бірдей бөлінеді.
Қажет емес әрекеттердің жиілігі
Вилдаглиптиннің басты артықшылығы - оны қолдану кезінде жанама әсерлердің төмен жиілігі. PSM мен инсулинді қолданатын диабетиктердің негізгі проблемасы гипогликемия болып табылады. Көбінесе олар жұмсақ күйде өтетініне қарамастан, қант тамшылары жүйке жүйесі үшін қауіпті, сондықтан олар мүмкіндігінше оларды болдырмауға тырысады. Қолдану жөніндегі нұсқаулықта вилдаглиптин қабылдаған кезде гипогликемия қаупі 0,3-0,5% құрайды деп хабарлайды. Салыстыру үшін, препаратты қабылдамайтын бақылау тобында бұл қауіп 0,2% деңгейінде бағаланды.
Вилдаглиптиннің жоғары қауіпсіздігі зерттеу барысында диабетиктердің жанама әсерлеріне байланысты препаратты қабылдаудың талап етілмейтіндігімен дәлелденеді, бұл вилдаглиптин мен плацебо қабылдаған топтарда емдеуден бас тартудың дәлелі.
Пациенттердің 10% -дан азы ашылудың басталуына шағымданады, ал 1% -дан азы іш қатуға, бас ауруына және аяқтың ісінуіне шағымданады. Вилдаглиптинді ұзақ уақыт қолдану оның жанама әсерлерінің жиілігін жоғарылатпайтыны анықталды.
Нұсқауларға сәйкес препаратты қабылдауға қарсы көрсетілімдер тек вилдаглиптинге, балалық шаққа, жүктілікке және лактацияға жоғары сезімталдық болып табылады. Галвустың құрамында көмекші компонент ретінде лактоза бар, сондықтан төзімсіз болған кезде бұл таблеткаларды пайдалануға тыйым салынады. Galvus Met-ге рұқсат етіледі, өйткені оның құрамында лактоза жоқ.
Артық дозалану
Нұсқаулыққа сәйкес вилдаглиптинді артық дозаландырудың ықтимал салдары:
| Доза, тәулігіне мг | Бұзушылықтар |
| 200-ге дейін | Жақсы төзімді, белгілері жоқ. Гипогликемия қаупі жоғарыламайды. |
| 400 | Бұлшықет ауруы Сирек - терідегі жану немесе қышу, қызба, перифериялық ісіну. |
| 600 | Жоғарыда келтірілген бұзушылықтардан басқа, қан құрамының өзгеруі мүмкін: креатин киназының, С-реактивті ақуыздың, AlAT, миоглобин. Препаратты қолдануды тоқтатқаннан кейін зертханалық көрсеткіштер біртіндеп қалыпқа келеді. |
| 600-ден астам | Денеге әсері зерттелмеген. |
Дозаланғанда асқазан-ішек жолдарын тазарту және симптоматикалық емдеу қажет. Вилдаглиптин метаболиттері гемодиализ жолымен шығарылады.
Назар аударыңыз: Метформиннің дозалануы, Galvus Meta компоненттерінің бірі, қант диабетінің ең қауіпті асқынуларының бірі - сүт қышқылды ацидоздың қаупін арттырады.
Вилдаглиптин аналогтары
Вилдаглиптиннен кейін ДСП-4-ті тежейтін тағы бірнеше заттар табылды. Олардың барлығы ұқсас:
- Саксаглиптин, сауда атауы Онглиса, продюсер Астра Зенека. Саксаглиптин мен метформиннің тіркесімі Комбоглиз деп аталады;
- Ситаглиптин Меркук компаниясынан алынған Жанувийдің препараттарында, Берлин-Хемиден, Хелевиядан. Метформині бар ситаглиптин - Galvus Meta аналогы Janumet екі компонентті таблеткалардың белсенді заттары;
- Линаглиптин Trazhenta деген сауда атауы бар. Медицина - бұл неміс компаниясының Beringer Ingelheim компаниясы. Бір таблеткадағы линаглиптин плюс метформин Gentadueto деп аталады;
- Алоглиптин АҚШ-та және Жапонияда Takeda Pharmaceuticals шығаратын Vipidia таблеткаларының белсенді компоненті болып табылады. Алоглиптин мен метформиннің тіркесімі Vipdomet сауда белгісімен жасалады;
- Гозоглиптин - вилдаглиптиннің жалғыз аналогы. Оны «Сатерекс» ЖШС шығарады деп жоспарлануда. Мәскеу облысында фармакологиялық субстанцияны қамтитын толық өндірістік цикл жүзеге асырылады. Клиникалық зерттеулердің нәтижелері бойынша гозоглиптиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі вилдаглиптинге жақын болды.
Қазіргі уақытта ресейлік дәріханаларда сіз Онглизді (бір айлық курс бағасы шамамен 1800 рубльден), Комбоглизден (3200 рубльден), Янувийден (1500 рубльден), Кселевиядан (1500 рубльден), Януметтен (1800 бастап), Траженттен (1800 рубльден) сатып ала аласыз. 1700 руб.), Випидия (900 руб. Бастап). Пікірлердің саны бойынша Галвустың аналогтарының ішіндегі ең танымалы - Джанувий деп айтуға болады.
Дәрігерлер вилдаглиптин туралы пікірлер айтады
Дәрігерлер вилдаглиптинді жоғары бағалайды. Олар бұл дәрі-дәрмектің артықшылықтарын оның әсерінің физиологиялық сипаты, жақсы төзімділік, тұрақты гипогликемиялық әсер, гипогликемияның төмен қаупі, микроангиопатияның дамуын басатын және үлкен тамырлардың қабырғаларының күйін жақсартатын қосымша артықшылықтар деп атайды.
Вилдаглиптин, шынымен, емдеу бағасын айтарлықтай арттырады, бірақ кейбір жағдайларда (жиі гипогликемия) оған лайықты балама жоқ. Препараттың әсері метформин мен PSM-ге тең деп саналады, уақыт өте келе көмірсулар алмасуының көрсеткіштері біршама жақсарады.
Сонымен қатар мынаны оқыңыз:
- Гликлазид MV таблеткалары диабетпен ауыратындарға арналған ең танымал дәрі болып табылады.
- Дибикор таблеткалары - қант диабетімен ауыратындарға қандай пайдасы бар (тұтынушылық пайда)
