Амарилдің қымбат болуына байланысты аурудың инсулинге тәуелді емес диабетпен ауыратын адамдарда қандағы глюкозаны қалыпқа келтіру үшін аналогтар жиі қолданылады. Бұл препарат гликемияны арнайы диета мен спортпен қамтамасыз етуге өте ыңғайлы.
Алайда, бұл гипогликемиялық агентке бәрінің бірдей мүмкіндігі бола бермейді. Сондықтан, осы мақалада Амарилдің фармакологиялық әрекеті ашылады және оның Ресейде өндірілетін негізгі аналогтары аталады.
Препараттың фармакологиялық әрекеті
Амарил - бұл ұйқы безінің ұлпасында орналасқан арнайы бета жасушалары арқылы инсулин синтезінің түзілуі мен белсенділенуін ынталандыру арқылы қандағы қанттың төмендеуіне көмектесетін ауызша гипогликемиялық дәрі.
Синтез процесін ынталандырудың негізгі тетігі - Амарил адамның бетіндегі жасушадағы глюкоза концентрациясының жоғарылауына бета жасушаларының әсерін арттырады.
Шағын мөлшерде бұл препарат инсулиннің аз мөлшерде жоғарылауына ықпал етеді. Амарил инсулинге тәуелді тіндік жасуша мембраналарының инсулинге сезімталдығын арттыру қасиетіне ие.
Сульфонилмочевина туындысы бола тұра, Амарил инсулинді өндіру процесіне әсер ете алады. Бұл препараттың белсенді қосылысы бета жасушаларының ATP арналарымен әрекеттесетіндігімен қамтамасыз етіледі. Амарил жасуша мембранасының бетіндегі ақуыздармен іріктеледі. Препараттың бұл қасиеті ұлпа жасушаларының инсулинге сезімталдығын арттыруға мүмкіндік береді.
Артық глюкоза негізінен дененің бұлшықет тіндерінің жасушалары арқылы сіңіріледі.
Сонымен қатар, препаратты қолдану бауыр тінінің жасушалары арқылы глюкозаның шығарылуын тежейді. Бұл процесс глюконеогенездің тежелуіне ықпал ететін фруктоза-2,6-биофосфат мөлшерінің жоғарылауына байланысты жүреді.
Инсулин синтезінің белсенділігі препараттың белсенді затының бета жасушаларына калий иондарының ағымын күшейтетіндігіне, ал жасушада калийдің көп болуы гормонның көбеюіне әкеледі.
Метформинмен үйлесімді терапияны қолданған кезде пациенттер организмдегі қант деңгейін метаболикалық бақылауда жақсарады.
Инсулин инъекцияларымен біріктірілген терапияны жүргізу. Бұл бақылау әдісі бір препарат қабылдау кезінде метаболикалық бақылаудың оңтайлы деңгейіне жетпеген жағдайларда қолданылады. Қант диабетіне арналған дәрілік терапияның бұл түрін жүргізу кезінде инсулиннің дозасын міндетті түрде түзету қажет.
Терапияның бұл түрінде қолданылатын инсулин мөлшері айтарлықтай азаяды.
Препараттың фармакокинетикасы
Препараттың бір реттік дозасы тәуліктік дозада 4 мг болған кезде оның ең жоғары концентрациясы 2,5 сағаттан кейін байқалады және 309 нг / мл құрайды. Препараттың биожетімділігі 100% құрайды. Тамақтану процестің жылдамдығының аздап төмендеуін қоспағанда, сіңіру процесіне ерекше әсер етпейді.
Препараттың белсенді заты емшек сүтінің құрамына еніп, плацентарлы тосқауыл арқылы өтеді. Бұл препаратты жүктілік кезінде және емшек емізу кезінде қолдану мүмкіндігін шектейді.
Белсенді заттың метаболизмі бауырдың ұлпаларында жүзеге асырылады. Метаболизмге қатысатын негізгі изоэнзим CYP2C9. Негізгі белсенді қосылыстың метаболизм процесінде екі метаболит пайда болады, олар кейіннен нәжіс пен несеппен шығарылады.
Препараттың шығарылуын бүйректер ішектің көмегімен 58% және шамамен 35% көлемінде жүзеге асырады. Препараттың зәрдегі белсенді заты өзгермейді.
Зерттеу нәтижелері бойынша фармакокинетика пациенттің жынысына және оның жас тобына байланысты емес екендігі анықталды.
Егер пациентте бүйрек пен шығаратын жүйенің жұмысы бұзылса, науқаста глимепирид клиренсі жоғарылайды және қан сарысуындағы оның орташа концентрациясының төмендеуі байқалады, бұл белсенді қосылыстың ақуыздармен байланысуының төмендеуіне байланысты препараттың тезірек жойылуына байланысты.
Препараттың жалпы сипаттамасы
Амарил үшінші буын сульфонилмочевина туындысы болып саналады. Препарат шығаратын елдер - Германия мен Италия. Препарат таблетка түрінде 1, 2, 3 немесе 4 мг құрайды. Амарилдің 1 таблеткасында негізгі компонент - глимепирид және басқа да қоспалар бар.
Глимепиридтің әсері негізінен бета жасушалары арқылы инсулин өндірісін ынталандыру арқылы қандағы глюкозаны төмендетуге бағытталған. Сонымен қатар, белсенді зат инсулиномиметикалық әсерге ие және жасуша рецепторларының қантты төмендететін гормонға сезімталдығын арттырады.
Науқас Амарилді ауызша қабылдаған кезде глимепиридтің ең жоғары концентрациясы 2,5 сағаттан кейін жетеді. Дәрі-дәрмекті тамақтану уақытына қарамастан қабылдауға болады. Алайда аздап жеу глимепиридтің белсенділігіне әсер етеді. Негізінен бұл компонент ішек пен бүйрек арқылы шығарылады.
Емдеуші маман Амарил таблеткаларын 2 типті қант диабеті бар пациентке монотерапия ретінде немесе гипогликемиялық агенттермен біріктіру кезінде тағайындайды.
Дәрі-дәрмектерді қабылдау майлар мен оңай сіңірілетін көмірсулар мен белсенді өмір салтын болдырмайтын дұрыс диетаны ұстануға кедергі болмайды.
Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық
Сіз дәрі-дәрмекті дәрігердің рецептісіз сатып ала алмайсыз. Медицинаны қолданар алдында дәрігерге барып, оған барлық сұрақтарыңызды қою керек. Бұл препараттың дозасын анықтай алатын және пациенттің глюкоза деңгейіне негізделген терапия режимін тағайындайтын адам.
Амарил таблеткалары шайнаусыз ауызша қабылданады және жеткілікті мөлшерде сумен жуылады. Егер пациент дәрі-дәрмекті ішуді ұмытып кетсе, дозасын екі есе арттыруға тыйым салынады. Емдеу кезінде сіз қант деңгейін, сондай-ақ гликозилденген гемоглобин концентрациясын үнемі тексеріп отыруыңыз керек.
Бастапқыда пациент тәулігіне 1 мг дозаны қабылдайды. Біртіндеп, бір-екі апта аралығында препараттың дозасы 1 мг-ға артуы мүмкін. Мысалы, күніне 1 мг, содан кейін 2 мг, 3 мг және т.б. күніне 8 мг дейін.
Гликемиялық бақылауды жақсы жүргізетін диабетиктер күнделікті дозаны 4 мг құрайды.
Көбінесе, препарат таңертеңгілік тамақтанар алдында немесе таблеткаларды қолдануды жіберіп алған жағдайда, негізгі тамақтан бұрын бір рет қабылданады. Бұл жағдайда маман диабетиктердің өмір салтын, тамақтану уақытын және оның физикалық белсенділігін ескеруі керек. Препараттың дозасын түзету келесі жағдайларда қажет болуы мүмкін:
- салмақты азайту;
- әдеттегі өмір салтын өзгерту (тамақтану, жүктеме, тамақтану уақыты);
- басқа факторлар.
Дәрігермен кеңесуді ұмытпаңыз және егер пациент қажет болса, ең аз дозаны (1 мг) Амарилден бастаңыз:
- қантты төмендететін басқа дәріні Амарилмен алмастыру;
- глимепирид пен метформиннің тіркесімі;
- комбинациясы глимепирид пен инсулин.
Бүйрек функциясы бұзылған, сондай-ақ бүйрек және / немесе бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге дәрі қабылдау ұсынылмайды.
Қарсы көрсеткіштер және жағымсыз реакциялар
Медицина құрамындағы Амарил глимепириді, сонымен қатар қосымша компоненттер диабетпен ауыратын адамның ағзасына әрдайым оң әсер етпейді.
Басқа құралдар сияқты, препараттың да қарсы көрсетілімдері бар.
Науқастарға келесі жағдайларда дәрі қабылдауға тыйым салынады:
- инсулинге тәуелді қант диабеті;
- жүктілік және емізу кезеңі;
- диабеттік кетоацидоз (көмірсулар алмасуының бұзылуы), диабеттік прекома мен команың жағдайы;
- 18 жасқа дейінгі науқастар;
- галактозаға төзбеушілік, лактаза жетіспеушілігі;
- глюкоза-галактоза мальабсорбциясының дамуы;
- бауыр мен бүйректің бұзылуы, әсіресе гемодиализден өткен науқастар;
- препараттың құрамына, сульфонилмочевина туындылары, сульфаниламид агенттеріне жеке төзбеушілік.
Бекітілген нұсқауларға сәйкес, терапияның алғашқы апталарында Амарилді гипогликемиялық жағдайдың дамуын болдырмас үшін абайлап қабылдау керек. Сонымен қатар, тамақ пен дәрілік заттардың ас қорыту жолдарынан сіңуі бұзылған, глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа жетіспеушілігі, ағзалар аралық аурулар және гипогликемиялық күйдің пайда болу қаупі болған кезде Амарил мұқият қолданылады.
Таблеткаларды дұрыс пайдаланбаған кезде (мысалы, өткізіп жіберуді өткізіп жібергенде) елеулі реакциялар пайда болуы мүмкін:
- Гипогликемиялық жағдай, белгілері: бас ауруы және бас айналу, бұзылған назар, агрессия, шатасу, ұйқышылдық, әлсіздік, діріл, конвульсия және бұлдыр көру.
- Глюкозаның тез төмендеуіне жауап ретінде адренергиялық қарсы реттеу, үрей, жүрек соғысы, тахикардия, жүрек ырғағының бұзылуы және салқын тердің пайда болуы.
- Ас қорыту бұзылыстары - жүрек айну, құсу, тегістеу, іштің ауыруы, диарея, гепатиттің дамуы, бауыр ферменттерінің белсенділігі, сарғаю немесе холестаз.
- Гемопоэтикалық жүйенің бұзылуы - лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения және басқа да патологиялар.
- Тері бөртпелері, қышу, есекжем, кейде анафилактикалық шок және аллергиялық васкулитпен көрінетін аллергия.
Басқа реакциялар мүмкін - фотосенсибилизация және гипонатриемия.
Құны, шолулар және аналогтар
Амарил препаратының бағасы оның шығарылу формасына тікелей байланысты. Дәрі-дәрмек импортталғандықтан, оның құны да қымбат. Амарил таблеткаларының бағасы диапазоны келесідей.
- 1 мг 30 таблетка - 370 рубль;
- 2 мг 30 таблетка - 775 рубль;
- 3 мг 30 таблетка - 1098 рубль;
- 4 мг 30 таблетка - 1540 рубль;
Диабеттің тиімділігі туралы диабетиктердің пікіріне келетін болсақ, олар оң. Препаратты ұзақ уақыт қолданған кезде глюкоза деңгейі қалпына келеді. Тізімде көптеген ықтимал жанама әсерлер болғанымен, олардың пайда болу пайызы өте аз. Сонымен қатар, препараттың қымбаттығына байланысты пациенттер туралы теріс пікірлер бар. Олардың көпшілігі Амарилдің орынбасарларын іздеуге мәжбүр.
Шын мәнінде, бұл препараттың көптеген синонимдері және аналогтары бар, мысалы:
- Глимепирид - бұл бірдей белсенді ингредиент, қарсы көрсеткіштер мен жанама әсерлері бар дәрі. Айырмашылық тек қосымша заттарда болады. Препараттың орташа бағасы (2 мг № 30) 189 рубльді құрайды.
- Диагнидид - қантты төмендететін дәрілік зат, оның құрамы импортталған NovoNorm препаратына ұқсас. Белсенді зат - репаглинид. Новонорм (Диагнид) әр түрлі қарсы көрсеткіштер мен жағымсыз реакцияларға ие. Осы екі аналогтың арасындағы айырмашылықты жақсы түсіну үшін құнын салыстыру қажет: Диаглинидтің бағасы (1 мг № 30) 209 рубль, ал NovoNorm (1 мг № 30) - 158 рубль.
- Глидиаб - бұл әйгілі қант диабеті аналогы болып табылатын ресейлік дәрі. Глидиаб таблеткаларының орташа құны (80 мг № 60) 130 рубль, ал Диабетон дәрі-дәрмегінің бағасы (30 мг № 60) 290 рубльді құрайды.
Амарил - қантты төмендететін жақсы дәрі, бірақ қымбат. Сондықтан оны арзан, отандық (Диклинид, Глидиаб) және импортталған (НовоНорм, Диабетон) препараттармен алмастыруға болады. Құрамында глимепирид немесе глюкозаның төмендеуіне ықпал ететін басқа заттар бар. Аналогтар туралы біле отырып, дәрігер мен пациент қай препаратты қабылдаған дұрыс екенін шеше алады. Осы мақаладағы бейне қант диабеті үшін Амарил тақырыбын жалғастырады.
