Препарат ауызша қолдануға арналған және үшінші ұрпақ сульфонилмочевина туындыларына жатады.
Препараттың шығарылуы бірнеше түрде жүзеге асырылады.
2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарға арналған фармакологиялық сала бүгінде терапия үшін келесі дәрілік формаларды ұсынады:
- Амарил.
- Амарил М.
- Амарил м.
Препараттың әдеттегі түрі оның құрамына бір белсенді белсенді қосылыс - глимепиридті қосады. Амарил м - екі белсенді компоненттен тұратын күрделі дайындық. Амарил м глимепиридтен басқа тағы бір белсенді компонентті - метформинді қамтиды.
Препараттың құрамына белсенді компоненттерден басқа, тірек рөлін атқаратын қосымша компоненттер кіреді.
Препарат құрамына кіреді:
- лактоза моногидраты;
- натрий карбоксиметилді крахмал;
- повидон;
- кросповидон;
- магний стеараты.
Планшеттердің беті пленкамен қапталған, ол келесі компоненттерден тұрады:
- Гипромеллоза.
- Макрогол 6000.
- Титан диоксиді
- Карнауба балауызы.
Шығарылған таблеткалар сопақша, биконвекс пішініне ие, бетіне тән гравюра бар.
Амарил м глимепирид пен метформиннің әр түрлі құрамымен бірнеше формада шығарылады.
Фармакологиялық сала препаратты келесі модификацияда шығарады:
- Амарил түрінде m 1 мг + 250 мг;
- Амарил түрінде m 2 мг + 500 мг.
«Амарил м» препаратының сорттарының бірі - «Амарил м» агентінің әрекеті. Препараттың бұл түрін кореялық фармакологиялық компания шығарады.
Препараттың пациенттің ағзасына әсері
Препарат құрамындағы глимепирид ұйқы безінің тініне әсер етеді, инсулин өндірісін реттеу процесіне қатысады және оның қанға енуіне ықпал етеді. Инсулинді қан плазмасына қабылдау 2 типті қант диабеті бар науқастың ағзасындағы қант деңгейін төмендетуге көмектеседі.
Сонымен қатар, глимепирид кальцийді қан плазмасынан ұйқы безінің жасушаларына тасымалдау процестерін белсендіреді. Сонымен қатар, препараттың белсенді затының қанайналым жүйесінің қан тамырларының қабырғаларында атеросклеротикалық бляшкалардың пайда болуына ингибиторлық әсері анықталды.
Препарат құрамындағы метформин науқастың денесіндегі қант деңгейін төмендетуге көмектеседі. Препараттың бұл компоненті бауыр тіндеріндегі қан айналымын жақсартады және қанттың бауыр жасушаларының глюкогенге айналуын жақсартады. Сонымен қатар, метформин глюкозаның қан плазмасынан бұлшықет жасушаларына сіңуіне пайдалы әсер етеді.
2 типті қант диабетінде Амарил М препаратын қолдану терапия кезінде есірткінің төмен дозаларын қолданғанда ағзаға едәуір әсер етеді.
Бұл факт ағзаның мүшелері мен жүйелерінің қалыпты функционалды күйін сақтау үшін маңызды емес.
Глимепиридтің фармакодинамикасы және фармакокинетикасы
Глимепирид ұйқы безінің тінінің жасушаларынан инсулиннің бөлінуін және шығарылуын АТФ-ға тәуелді калий арналарын жабады. Препараттың бұл әрекеті жасушалардың деполяризациясын тудырады және кальций арналарының ашылуын тездетеді. Бұл процесс эксоцитоз арқылы бета жасушаларынан инсулин шығаруды жеделдетуге әкеледі.
Панкреатикалық жасушаларға панкреатикалық глимепирид әсер еткенде, қан плазмасына инсулин, мысалы, глиенцламид әсерінен аз шығарылады. Препараттың бұл әрекеті организмде гипогликемия белгілерінің пайда болуына жол бермейді.
Глимепирид бұлшықет тінінің жасушаларында мембраналарда орналасқан GLUT1 және GLUT4 көлік протеиндерін белсендіру арқылы глюкозаның бұлшықет жасушаларына тасымалын жеделдетеді.
Сонымен қатар, глимепирид бауыр жасушаларынан глюкозаның шығарылуына ингибиторлық әсер етеді және глюконеогенез процесін тежейді.
Глимепиридті ағзаға енгізу липидтердің асқын тотығуының төмендеуіне әкеледі.
Егер Amaril m тәулігіне 4 мг дозада бірнеше рет қабылданса, онда глимепиридтің денесінде максималды концентрациясы препаратты қабылдағаннан кейін 2,5 сағаттан соң жетеді.
Глимепирид толығымен дерлік биологиялық қол жетімді. Препаратты тамақ тұтыну кезінде қабылдау асқазан-ішек жолдарының люменінен қанға сіңу жылдамдығына айтарлықтай әсер етпейді.
Глимепиридті алу бүйрек арқылы жүзеге асырылады. Метаболиттер түрінде препараттың шамамен 58% -ы осы ағзалармен шығарылады, препараттың шамамен 35% -ы ағзадан ішек арқылы шығарылады. Глимепиридтің организмнен жартылай шығарылу кезеңі шамамен 5-6 сағатты құрайды.
Бұл қосылыстың ана сүтінің құрамына енуі және плацентарлы тосқауыл арқылы ұрыққа ену қабілеті анықталды.
Препараттың ағзада қабылдау процесінде белсенді қосылыстың жинақталуы болмайды.
Метформиннің фармакодинамикасы және фармакокинетикасы
Метформин - бұл бигуанидтер тобына жататын гипогликемиялық препарат. Оны қолдану пациенттің екінші типті қант диабеті болған кезде және организмде ұйқы безі инсулинінің бета-жасушаларының синтезі болған жағдайда ғана тиімді болады.
Метформин ұйқы безі тінінің жасушаларына әсер ете алмайды, сондықтан инсулин синтезі процесіне әсер етпейді. Препаратты терапевтік дозаларда қолданған кезде гипогликемия белгілерінің пайда болуына себеп бола алмайды.
Метформиннің адам ағзасына әсер ету механизмі бүгінде толық ашылмаған.
Химиялық қосылыс ағзаның инсулинге тәуелді перифериялық тіндерінің жасушаларының рецепторларына әсер ете алатындығы анықталды, бұл инсулинге арналған рецепторлардың сіңірілуінің жоғарылауына және соның салдарынан жасушалар глюкозаның сіңірілуінің жоғарылауына әкеледі.
Метформиннің глюконеогенез процестеріне ингибиторлық әсері анықталды, сонымен қатар бұл қосылыс организмде пайда болған бос май қышқылдарының мөлшерін азайтуға көмектеседі.
Метформинді организмге қабылдау тәбеттің аздап төмендеуіне алып келеді және глюкозаның асқазан-ішек жолдарының люменінен қанға сіңу жылдамдығын төмендетеді.
Организмге енгізілген метформиннің биожетімділігі шамамен 50-60% құрайды. Максималды концентрацияға препаратты қабылдағаннан кейін 2,5 сағаттан соң қол жеткізіледі.
Метформинді тамақпен бір мезгілде қабылдағанда қан плазмасындағы қосылыстың аздап төмендеуі байқалады.
Химиялық зат плазма ақуыздарымен байланысқа түспейді және денеге тез таралады. Организмнен шығару бүйрек пен шығару жүйесінің жұмыс істеуінің нәтижесінде жүзеге асырылады. Қосылыстың жартылай шығарылу мерзімі - 6-7 сағат.
Бүйрек жеткіліксіздігі болған кезде препараттың кумуляциясының дамуы мүмкін.
Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық
Амарил м препаратын қолдану жөніндегі нұсқаулық, егер науқаста 2 типті қант диабеті болса, препарат қолдануға рұқсат етілгенін анық көрсетеді.
Препараттың дозасы қан плазмасындағы глюкоза мөлшеріне байланысты анықталады. Амарил м сияқты аралас құралдарды қолдана отырып, максималды оң терапевтік әсерге жету үшін қажетті препараттың ең аз мөлшерін тағайындау ұсынылады.
Препаратты күн ішінде 1-2 рет қабылдау керек. Тамақпен бірге дәрі қабылдаған дұрыс.
Бір дозада метформиннің максималды дозасы 1000 мг, глимепирид 4 мг аспауы керек.
Бұл қосылыстардың тәуліктік дозалары тиісінше 2000 және 8 мг аспауы керек.
2 мг глимепирид пен 500 мг метформині бар дәрілерді қолданған кезде күніне қабылданатын таблеткалар саны төрттен аспауы керек.
Күніне қабылданатын препараттың жалпы мөлшері әр дозада екі таблеткадан тұратын екі дозаға бөлінеді.
Науқас глимепирид пен метформині бар белгілі бір препараттарды қабылдаудан Амарилді біріктірілген препаратты қабылдауға ауысқан кезде, емдеудің бастапқы кезеңінде препарат қабылдау дозасы минималды болуы керек.
Аралас препаратқа көшу кезінде қабылданатын препараттың дозасы организмдегі қант деңгейінің өзгеруіне сәйкес түзетіледі.
Күнделікті дозаны жоғарылату үшін, қажет болған жағдайда, 1 мг глимепирид пен 250 мг метформині бар препаратты қолдануға болады.
Бұл препаратпен емдеу ұзаққа созылады.
Препаратты қолдануға қарсы көрсеткіштер келесі жағдайлар болып табылады:
- науқаста 1 типті қант диабеті бар.
- Диабеттік кетоацидоздың болуы.
- Науқастың денесінде диабеттік команың дамуы.
- Бүйрек пен бауырдың жұмысында елеулі бұзылулардың болуы.
- Жүктілік кезеңі және лактация кезеңі.
- Препараттың компоненттеріне жеке төзбеушіліктің болуы.
Амарил М-ны адам ағзасында қолданғанда келесі жанама әсерлер пайда болуы мүмкін:
- бас аурулары;
- ұйқышылдық және ұйқының бұзылуы;
- депрессиялық күйлер;
- сөйлеу бұзылыстары;
- аяқ-қолдарда діріл;
- жүрек-тамыр жүйесінің жұмысындағы бұзылулар;
- жүрек айнуы
- құсу
- диарея
- Анемия
- аллергиялық реакциялар.
Егер жанама әсерлер пайда болса, сіз дозаны түзету немесе есірткіні қабылдау туралы дәрігермен кеңесуіңіз керек.
Амарил М препаратының қолдану ерекшеліктері
Емдеуші дәрігер науқасты көрсетілген дәрі-дәрмектерді қабылдауға тағайындай отырып, ағзадағы жанама әсерлердің пайда болу мүмкіндігі туралы ескертуге міндетті. Жанама әсерлердің негізгі және ең қауіптісі - гипогликемия. Науқаста гипогликемияның белгілері, егер ол препаратты тамақ ішпей қабылдаса, дамиды.
Денедегі гипогликемиялық жағдайдың пайда болуын тоқтату үшін пациент әрдайым онымен бірге кәмпит немесе қант ішуі керек. Дәрігер науқасқа организмдегі гипогликемиялық жағдайдың пайда болуының алғашқы белгілері не екенін егжей-тегжейлі түсіндіруі керек, өйткені науқастың өмірі көбіне осыған байланысты.
Сонымен қатар, екінші типтегі қант диабетін емдеу кезінде пациент қандағы қант деңгейін үнемі қадағалап отыруы керек.
Науқас есірткінің тиімділігі стресстік жағдайлар туындаған кезде, қанда адреналиннің бөлінуіне байланысты төмендейтінін есте ұстауы керек.
Мұндай жағдайлар жазатайым оқиғалар, жұмыстағы және жеке өмірдегі жанжалдар және дене температурасының жоғарылауымен бірге болатын аурулар болуы мүмкін.
Препараттың бағасы және оның аналогтары
Көбінесе препаратты қолдану туралы оң пікірлер бар. Көптеген оң пікірлердің болуы дұрыс дозада қолданғанда препараттың жоғары тиімділігінің дәлелі бола алады.
Препарат туралы пікірлерін қалдыратын науқастар көбінесе Амарил М препаратының қолданылуынан болатын жанама әсерлердің бірі гипогликемияның дамуы екенін айтады. Препаратты қабылдау кезінде дозаны бұзбау үшін, пациенттерге ыңғайлы болу үшін өндірушілер дәрі-дәрмектің әртүрлі нысандарын түрлі түстерге боялады, бұл бағыттауға көмектеседі.
Амарилдің бағасы оның құрамындағы белсенді қосылыстардың мөлшеріне байланысты.
Amaril m 2mg + 500mg орташа құны шамамен 580 рубльді құрайды.
Препараттың аналогтары:
- Глибомет.
- Глюковтар.
- Дианорм м.
- Дибизид-м.
- Дуглимакс.
- Глиенцламид.
- Дуотрол.
Барлық осы препараттар компоненттік құрамдағы Амарил м аналогы болып табылады. Аналогтардың бағасы, әдетте, бастапқы препараттың бағасынан сәл төмен.
Осы мақаладағы бейнеден сіз осы қантты төмендететін дәрі туралы толық ақпаратты таба аласыз.