Холестеринсіз адам ағзасы толық өмір сүре алмайды. Бұл зат жасуша мембраналарының бөлігі болып табылады, сонымен бірге онсыз жүйке жүйесі мен адам ағзасының басқа да маңызды мүшелерінің жұмысы мүмкін болмайды.
Бұл заттың артық құрамы нашар холестеринді білдіреді, ол ақуызбен бірге жаңа қосылыс - липопротеинді құрайды. Ол екі формада да болады: төмен тығыздық және жоғары тығыздық. Екінші тығыздығынан айырмашылығы жоғары тығыздықтағы липопротеин ағзаға зиянды емес. Егер жағдай орындалмаса және қандағы осы липопротеиннің деңгейі маңызды болмаса, пациенттің диеталық тамақтануға ауысуы және физикалық белсенділікті оның өмір салтына енгізу жеткілікті болады.
Бірақ бұл шаралар әрқашан қажетті нәтиже бермейді, кейбір жағдайларда науқас тамырларды медициналық тазартуды қажет етуі мүмкін.
Ғалымдар ұзақ уақыт бойы «жаман» холестеринді төмендететін идеалды дәріні жасау үшін жұмыс істеді.
Оңтайлы шешім әлі табылған жоқ, холестеринді азайту үшін дәрі-дәрмектердің бірнеше тобы құрылды, олардың әрқайсысының өзіндік оң және теріс нюанстары бар.
Статиндер липопротеидтер үшін ең жақсы дәрі-дәрмектердің қатарына жатады, бірақ бірқатар кемшіліктерге және ағзаға қауіпті салдарлардың болуына байланысты, әсіресе препараттың жоғары дозаларын қолданғанда, олар әрқашан рецепт беруге асығар емес.
Холестеринді сіңіру ингибиторларын сипаттау
Жоғары қан холестеринін емдеу кезінде статиндер никотин қышқылымен және басқа кластағы дәрілер болып табылатын фибраттармен араласпайды, себебі бұл жеткіліксіз және басқа аурулардың дамуына әкелуі мүмкін. Мәселен, фибраттар мен статиндердің үйлесуі миопатия қаупін арттырады, никотин қышқылы мен статиндердің қосындысымен бірдей нәрсе болуы мүмкін, тек бауырға бәрі де әсер етуі мүмкін.
Бірақ фармакологтар шешім тапты, олар гиперхолестеринемия дамуының басқа механизмдеріне, атап айтқанда ішекте холестеринді сіңіруге бағытталған дәрі-дәрмектер ойлап тапты. Осы препараттардың бірі - Эзититимибе немесе Эзетерол.
Дәрі-дәрмектің артықшылығы оның құрамдас бөліктері қанға енбеуіне байланысты өте қауіпсіз. Бұл өте маңызды, өйткені дәрі бауыр патологиясы бар пациенттерге және бірқатар себептерге байланысты статиндерді қолдануға қарсы көрсетілімдері бар адамдарға қол жетімді болады. Эцетеролдың статиндермен үйлесуі организмдегі холестеринді төмендетуге бағытталған емдік әсерді күшейтуге ықпал етуі мүмкін.
Препараттың кемшіліктеріне келетін болсақ, оның жоғары құны ерекшеленеді және монопринт жағдайында статиндермен емдеудің нәтижесімен салыстырғанда қолданудың әсері аз болады.
Препаратты қолдануға көрсеткіштер
Бұл препаратты қашан тағайындау ұсынылады? Бастапқы гиперхолестеринемия үшін көрсетілген, Эзитизим диеталық тамақтанудан бөлек немесе статиндермен бірге қолданылады.
Бұл препарат жалпы холестерин деңгейін ғана емес, сонымен қатар В аполипопротеинін, триглицеридтерді, LDL холестеринін төмендетуге, HDL холестеринін жоғарылатуға көмектеседі.
Гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемия кезінде дәрі жалпы холестеринді және жалпы LDL деңгейін төмендету үшін статиндерге қосымша ретінде қолданылады.
Эзетерол гомозиготалы ситостеролемияға тағайындалады. Бұл сізге кампестерол мен ситостеролдың жоғарылауын азайтуға мүмкіндік береді.
Қарсы көрсеткіштер мен жанама әсерлер
Бұл дәрі-дәрмекті оның құрағыш заттарға сезімталдығы жоғарылаған емделушілерге қолдануға тыйым салынады.
Жүкті әйелдерге және емшек сүтімен емізу кезінде холестеринді сіңіру ингибиторларын қолдану ұсынылмайды.
Егер емізетін ананың эзетеролды қолдануы қажет болса, онда емшек емізуді тоқтату туралы шешім қабылдау қажет болады.
Басқа қарсы көрсетілімдерге мыналар жатады:
- жасы 18-ден төмен, өйткені препаратты қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі әлі орнатылмаған;
- өршу кезеңінде бауыр патологиясының болуы, сонымен қатар «бауыр» трансаминазаларының белсенділігінің артуы;
- Бала-Пюг шкаласы бойынша өлшенген бауыр жеткіліксіздігінің ауыр немесе орташа дәрежесі;
- лактоза жетіспеушілігі, лактозаға төзбеушілік, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы;
- препаратты фибраттармен бірге қолдану;
- Препарат қабылдаған пациенттердің циклоспоринін сақтықпен және қандағы циклоспорин концентрациясын бақылау керек.
Монотерапия жағдайында холестеринді сіңіруді блоктаушы іштің ауыруы, іштің ауыруы, бас ауруы сияқты жанама әсерлерді тудыруы мүмкін. Статиндермен кешенді терапия кезінде мигреннен басқа, симптомдар шаршағыштық, тегіс көріну, нәжіс проблемалары (ашулану немесе іш қату), жүрек айну, миалгия, ALT, AST және CPK белсенділігінің жоғарылауы түрінде көрінуі мүмкін. Сондай-ақ, клиникалық тәжірибеде терінің бөртпесі, ангиоэдема, гепатит, панкреатит, тромбоцитопения және бауыр ферменттерінің көбеюі жоққа шығарылмайды.
Өте сирек жағдайларда рабдомиолиз дамуы мүмкін.
Ингибитордың әрекет ету принципі
Эзетимиба ішектің холестеринін және кейбір өсімдік стирендерін сіңіруді тежейді. Онда дәрі-дәрмектер аш ішекте локализацияланған және холестеринді сіңіруге мүмкіндік бермейді, осылайша холестеринді ішектен тікелей басқа ағзаға - бауырға жеткізуді азайтады, бауырдағы оның қорларын төмендетеді және қан плазмасынан шығаруды жоғарылатады.
Холестеринді сіңіру блокаторлары өт қышқылдарының шығарылуын жоғарылатпайды және бауыр холестеринінің синтезін бұзбайды, оны статиндер туралы айту мүмкін емес. Әртүрлі әрекет ету принципіне байланысты, осы класстағы дәрілер статиндермен бірге холестеринді одан әрі төмендете алады. Клиникаға дейінгі зерттеулер көрсеткендей, 14С-холестеринді сіңіруді эзетеролдың алдын алады.
Эзотеролдың абсолютті биожетімділігі анықталмайды, өйткені бұл қосылыс суда ерімейді.
Препаратты тамақ қабылдауымен бірге қолдану 10 мг аспайтын дозада оның биожетімділігіне әсер етпейді.
Қолдану әдісі, мөлшері және құны
Емдеу курсын бастамас бұрын пациенттерге жоғары холестерин бар диетаны ұстану керек, оны препарат қабылдаудың бүкіл кезеңінде сақтау керек. Эзетеролды тамақ ішуге қарамастан, күн бойы қабылдау керек. Әдетте емдеуші дәрігер күніне 10 реттен көп емес 10 мг дәрі қабылдауға кеңес береді.
Эзититимибті статиндермен біріктіретін дәрілік препаратқа келетін болсақ, кешенді емдеуде келесі ережені сақтау керек: препаратты күніне бір рет статиндермен бірге қабылдаңыз, қабылдау үшін берілген ұсыныстарды міндетті түрде орындаңыз.
Май қышқылдарының секвестренттерімен және Эзититимибе параллельді терапия кезінде тәулігіне бір рет 10 мг дозада қабылдау керек, бірақ секвестренттерді қабылдағанға дейін екі сағаттан кешіктірмей немесе төрт сағаттан ерте емес.
Бауыр функциясы бұзылған жағдайда бауырдың жұмсақ жетіспеушілігі кезеңіндегі пациенттерге дозаны таңдау қажет емес. Бауырдың орташа ауырлық дәрежесіндегі ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін, әдетте, адам ішегіне кіретін холестеринді сіңіру ингибиторларын қолданған жөн.
Жоғарыда айтылғандай, ингибиторлардың бағасы әсіресе қол жетімді емес, бұл олардың кемшіліктеріне байланысты.
10 миллиграмм (28 дана) мөлшеріндегі эзетимибаны 1800-ден 2000 рубльге дейін сатып алуға болады.
Эзитихиманың дозалануы және өзара әрекеттесуі
Ингибиторлармен терапия курсын қабылдаған кезде дәрігер тағайындаған режимді қатаң сақтау керек. Бірақ егер артық дозалану әлі де болса, пациенттер мынаны білуі керек.
Дозаланғанда сирек кездесетін жағдайларда науқастарда пайда болатын жағымсыз құбылыстар елеулі бола алмады. Егер клиникалық зерттеулер туралы айтатын болсақ, онда олардың бірінде препарат екі апта бойы күніне 50 мг дозада денсаулығы жақсы 15 еріктіге тағайындалды.
Тағы бір зерттеуге алғашқы гиперхолестеринемия белгілері бар 18 еріктілер қатысты, олар 50 күннен астам 40 мг Эзититимибе тағайындалған. Клиникалық зерттеулердің барлық қатысушылары препаратқа жағымды төзімділікке ие болды.
Эзитимибенің антацидтерді қолдануы алғашқы препараттың заттардың сіңу жылдамдығын төмендетуге көмектеседі, бірақ бұл оның биожетімділігіне әсер етпейді. Холестираминмен бірлескен терапия кезінде эсетеролдың жалпы мөлшерінің сіңу деңгейі шамамен 55 пайызға төмендейді.
Фенофибраттармен кешенді емдеудің нәтижесінде ингибитордың жалпы концентрациясы шамамен бір жарым есе артады. Фибраттармен бірге эсетеролды қолдану мұқият зерттелген жоқ, сондықтан оларды дәрігерлермен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Жоғары холестериннің қауіптілігі осы мақалада бейнеде сипатталған.
