Олар алдымен 1922 жылы Метформин субстанциясы туралы сөйлесіп, оның негізгі және басқа да болжанған әрекеттерін 1929 жылы сипаттап, 1950 жылдан кейін ғана танымал бола бастады. Осы сәттен бастап ғалымдар метформинді қантты төмендететін агент ретінде жүрек пен қан тамырларына әсер етпейтін қызығушылықты арттыра бастады.
Мұқият зерттеп, осы топтың басқа препараттарымен салыстырғаннан кейін, ол Канадада 70-ші жылдары 2-ші типті қант диабетімен белсенді түрде тағайындалды, ал Америкада оны FDA мақұлдаған кезде тек 1994 жылы рұқсат етілді.
Мақаланың мазмұны
- 1 Метформин дегеніміз не
- 2 Шығарылымның құрамы мен формасы
- 3 Фармакологиялық қасиеттері
- 4 Қолданылуы және қарсы көрсетілімдері
- 5 Метформинді қалай қабылдауға болады
- 6 Жүктілік және лактация кезіндегі метформин
- 7 Жанама әсерлер және дозаланғанда
- 8 Арнайы нұсқаулар
- 9 Ресми зерттеулердің нәтижелері
- 2 салмақ жоғалту және 2 типті қант диабетін емдеуге арналған препараттарға шолу
- 10.1 Метформиннің аналогтары
- 11 Салмақ жоғалту және диабетпен ауыратындарға шолу
Метформин дегеніміз не
Химиялық құрылымы бойынша метформин бірқатар бигуанидтердің негізгі өкілі болып табылады. Бұл 2 типті қант диабетін емдеуге арналған бірінші қатарлы дәрі, ол әлемнің көптеген елдерінде ең танымал гипогликемиялық агент болып саналады. Ауызша агенттердің басқа топтарынан айырмашылығы, ол салмақты жақсырақ ұстайды немесе оны азайтуға көмектеседі. Сондай-ақ, метформин кейде қант диабетімен ауыратын адамдарда салмақ жоғалту (семіздікті емдеу) үшін қолданылады, дегенмен ол бастапқыда бұған арналмаған.
Оның салмақ жоғалтуға әсері бірнеше механизмдерге байланысты:
- «жаман» холестерин деңгейі төмендейді;
- асқорыту трактіндегі қарапайым қанттың сіңуі төмендейді;
- гликогеннің пайда болуы тежеледі;
- глюкозаны өңдеу жеделдетіледі.
Шығарылымның құрамы мен формасы
Барлық қолданыстағы метформин әдеттегі пленкамен қапталған немесе тұрақты шығарылатын таблеткаларда болады, бұл қабылдау жиілігін азайтады. Құрамына 500, 750, 850 немесе 1000 мг дозада метформин гидрохлориді кіреді.
Фармакологиялық қасиеттері
Препарат бигуанид сериялы агент болып табылады. Оның бірегейлігі - бұл өзінің инсулин синтезін жоғарылатпайды. Сонымен қатар, бұл сау адамдардағы глюкоза деңгейіне әсер етпейді. Метформин арнайы рецепторлардың инсулинге сезімталдығын арттыра алады, асқазан-ішек жолында глюкозаның сіңуін тежейді және бауырдағы конверсияны тежеу арқылы қандағы оның мөлшерін төмендетеді.
Сонымен қатар, метформин майдың метаболизміне жағымды әсер етеді: холестеринді, төмен тығыздықтағы липопротеидтер мен триглицеридтерді төмендетеді, сонымен бірге жоғары тығыздықтағы липопротеиндердің құрамын жоғарылатады. Емдеу кезінде дене салмағы өзгермейді (ол да оң нәтиже береді) немесе баяу төмендейді.
Заттың ең жоғары концентрациясына қолданғаннан кейін шамамен 2,5 сағаттан соң қол жеткізіледі. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 7 сағатты құрайды. Бүйрек функциясының бұзылуы жағдайында оны ағзада жинақтау қаупі артады, бұл асқынуларға әкелуі мүмкін.
Көрсеткіштері және қарсы көрсетілімдері
Метформин диабетпен ауыратын 2 типті диабетпен ауыратын науқастарға тағайындалады, тамақтану реттелуі және спорттың болуы күтілген нәтижеге әкелмеген жағдайда. Оны 10 жастағы балалар мен ересектердегі қант диабетіне қарсы жалғыз дәрі ретінде немесе инсулинге көмекші құрал ретінде қолдануға болады. Ересектер оны басқа гипогликемиялық таблеткалармен біріктіре алады.
Препарат көптеген қарсы көрсетілімдерге ие:
- Белсенді затқа немесе компоненттерге аллергия.
- Егер сіз күніне 1000 ккал аз тұтынылатын болсаңыз, оны қатаң диета кезінде қабылдауға болмайды.
- Жүктілік
- Ауыр жүрек жеткіліксіздігі, жедел миокард инфарктісі, осы фондағы тыныс алу проблемалары.
- Бүйрек функциясының бұзылуы. Бұған су балансының бұзылуы, күйзеліс, бүйрек жеткіліксіздігіне әкелетін ауыр жұқпалы аурулар жатады.
- Ірі хирургиялық араласу және жарақаттар.
- Диабеттік кетоацидоз, прекома және кома.
- Бауырдың бұзылуы, алкоголизм, күшті сусындармен жедел улану.
- Сүт қышқылының қаңқа бұлшықетінде, теріде және мида жинақталуы, оны сүт қышқылы дейді.
Метформинді ауыр физикалық күштері бар егде адамдар қабылдамауы керек - бұл сүт қышқылды ацидоздың пайда болуымен байланысты. Емшек сүтімен емізетін әйелдер де сақ болу керек және препаратты тек дәрігермен келісілгендей ішеді, бірақ көбінесе балаға зиян тигізбеу үшін лактацияны аяқтайды.
Метформинді қалай қабылдауға болады
Көбінесе бұл асқазан-ішек жолдарынан жағымсыз әсерлерді тудырады, төзімділікті арттыру үшін, дозаны баяу көбейтіп, оларды ұсақтау ұсынылады.
Ересектер үшін емдеудің жалғыз препараты ретінде немесе қантты төмендететін басқа таблеткалармен бірге қабылдау режимі:
- Препарат тамақтану кезінде немесе одан кейін мас болып табылады. Әдетте бастапқы доза күніне 500-850 мг құрайды, бірнеше дозаларға бөлінеді. Оның жоғарылауы қандағы глюкозаның деңгейіне тікелей байланысты.
- Қолдану дозасы тәулігіне 1500-2000 мг құрайды, ол асқазан-ішек жолдарының препаратқа реакциясын жақсарту үшін 2-3 дозаға бөлінеді.
- Ең жоғары тәуліктік дозасы 3000 мг-нан аспауы керек.
Инсулинмен біріктіру:
- Метформиннің бастапқы дозасы сонымен қатар тәулігіне 2-3 рет 500-850 мг құрайды, қандағы қант үшін инсулин мөлшері жеке таңдалады.
10 жастан асқан балаларға тамақтан кейін күніне бір рет 500-850 мг метформин тағайындалады. Дозаны түзету препаратты 2 апталық қолданғаннан кейін мүмкін болады. Максималды дозасы тәулігіне 2000 мг аспауы керек, ол 2-3 дозаға бөлінеді.
Күніне бір рет ішуге болатын таблеткалардың ұзартылған түрі бар. Дозалар жеке таңдалады және көбейтіледі, бұл жағдайда препарат әдетте кешкі астан кейін қолданылады.
Жүктілік және лактация кезіндегі метформин
Эмбриондар туралы толыққанды зерттеулер болған жоқ. Шектеулі бақылаулар жүкті әйел препаратты қабылдаған кезде туылмаған балаларда ешқандай ақаулар анықталмағанын көрсетеді. Бірақ ресми нұсқаулықта жүкті ана емделуші дәрігерге оның жағдайы туралы хабарлауын талап етеді, содан кейін ол қажет болған жағдайда оны инсулин препараттарына ауыстыруды қарастырады.
Бұл зат емшек сүтімен бірге шығарылатыны дәлелденді, бірақ балалардағы жанама әсерлер әлі байқалмады. Осыған қарамастан, оны лактация кезінде қабылдауға болмайды, нәрестеде күтпеген асқынулар тудырмас үшін оны аяқтаған дұрыс.
Жанама әсерлер және дозаланғанда
Көбінесе препаратты қабылдау кезінде ас қорыту жүйесі зардап шегеді: борпылдақ нәжіс, жүрек айну, құсу пайда болады, тамақтың дәмі өзгереді, тәбеті нашарлауы мүмкін. Әдетте, бұл белгілер қайтымды - олар емдеу басталған кезде пайда болады және өздігінен жоғалады.
Басқа мүмкін асқынулар:
- Тері: қышу, бөртпе, қызыл дақтар.
- Зат алмасу: сирек кездесетін сүт қышқылы. Препараттың ұзақ қолданылуымен кейде В сіңірілуі бұзылады.12.
- Бауыр: зертханалық параметрлердің бұзылуы, гепатит. Өзгерістер қайтымды және жойылғаннан кейін өтеді.
Егер жанама әсерлер денсаулыққа жалпы зиян келтірмесе, препарат өзгеріссіз жалғасады. Егер ресми нұсқауларда көрсетілмеген әсерлер пайда болса, емдеуші дәрігерге олар туралы хабарлау және оның кейінгі нұсқауларын орындау қажет.
Метформиннің артық дозалануы қабылданған доза күнделікті дозадан бірнеше есе көп болған кезде ғана пайда болады. Әдетте бұл сүт қышқылды ацидозбен көрінеді - орталық жүйке жүйесі депрессияға ұшырайды, тыныс алу, жүрек-қантамыр жүйесі мен экскреторлық жүйенің бұзылуы орын алады. Бұл жағдайда жедел госпитализация қажет!
Арнайы нұсқаулар
Хирургия.Метформинді жоспарланған хирургиялық операциядан екі күн бұрын тоқтатып, бүйрек функциясы сақталса, олардан екі күн бұрын тағайындалуы керек.
Сүт ацидозы. Бұл өте күрделі асқыну, және оның пайда болу қаупін көрсететін факторлар бар. Оларға мыналар жатады:
- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі;
- қандағы глюкоза деңгейін бақылау мүмкін болмаған жағдайлар;
- денеде кетон денелерінің көп мөлшерін табу;
- аштық жариялау;
- бауырдың елеулі проблемалары;
- созылмалы алкоголизм.
Метформин қабылдау фонында алкогольден бас тарту керек құрамында этанол болуы мүмкін препараттар (тұнбалар, ерітінділер және т.б.)
Бүйрек қызметі. Ерекше сақтық таныту керек, олар қосымша гипертензиялық, диуретикалық және стероид емес қабынуға қарсы препараттарды қабылдайды және бүйрек проблемалары бар.
Бір уақытта жағымсыз әсерлерді тудыруы мүмкін басқа дәрілер:
- даназол;
- хлорпромазин;
- β2-инъекция түріндегі адреномиметика;
- нифедипин;
- дигоксин;
- ранитидин;
- ванкомицин.
Оларды қолдануға қатысты сіз дәрігерге алдын-ала ескертуіңіз керек.
10 жастан бастап балалар. Диагноз метформин тағайындалғанға дейін белгіленуі керек. Зерттеулер оның жыныстық жетілуіне және өсуіне әсер етпейтінін дәлелдеді. Бұл параметрлерді бақылау әлі де байыпты болуы керек, әсіресе 10-12 жаста.
Басқа Салмақ жоғалту үшін күн бойы көмірсулар қабылдау біркелкі болуы үшін диетаны ұстану ұсынылады. Күніне сіз кем дегенде 1000 ккал жеуіңіз керек. Аштыққа тыйым салынады!
Ресми зерттеу нәтижелері
Британдық қант диабетін зерттеу (UKPDS) деп аталатын бір маңызды клиникалық сынақ 2 типті қант диабетімен ауыратын және метформин қабылдаған адамдарда жүргізілді. Нәтижелер:
- 2 типті қант диабетінен болатын өлім 42% төмендеді;
- тамырлы асқынулар қаупінің төмендеуі - 32%;
- миокард инфарктісі қаупі 39%, инсульт - 41% төмендеді;
- жалпы өлім 36% төмендеді.
Жақында жүргізілген зерттеу, диабеттің алдын-алу бағдарламасы, түпнұсқа француз медицинасы Глюкофаг бойынша жүргізілді. Оның артынан келесі қорытынды жасалды:
- көмірсулар алмасуы бұзылған адамдарда қант диабетінің дамуының баяулауы немесе алдын-алуы 31% байқалды.
Салмақ жоғалту және 2 типті қант диабетін емдеуге арналған препараттарға шолу
Ең көп таралған және ең жақсы сапа: Глюкофаг (түпнұсқа француз медицинасы), Гидеон Рихтер мен Сиофор өндірген Метформин. Олардың арасындағы айырмашылық онша үлкен емес, белсенді зат бірдей, тек көмекші компоненттер әртүрлі болуы мүмкін, олар препараттың ағзадағы шығарылуына және сіңуіне әсер етеді.
«Метформин» белсенді заты бар танымал дәрілер, құны дозалануына байланысты:
Сауда атауы | Өндіруші | Бағасы, руб |
| Глюкофаг | Мерк Санте, Франция | 163-тен 310-ға дейін |
| Метформин Рихтер | Гидеон Рихтер-Рус, Ресей | 207-ден 270-ке дейін |
| Сиофор | Берлин Хими, Германия | 258-ден 467-ге дейін |
Метформин аналогтары
Салмақ жоғалту және 2 типті қант диабетін емдеуге арналған басқа препараттар:
| Атауы | Белсенді зат | Фармакотерапиялық топ |
| Ликумия | Ликсисенатиді | Қантты төмендететін дәрілер (диабеттің 2 түрі) |
| Форсыға | Дапалифлозин | |
| Новонорм | Репаглинида | |
| Жеңіс | Лираглютид | |
| Алтын сызық | Сибутрамин | Тәбет реттегіштері (семіздікті емдеу) |
| Ксеникалық, Орсотен | Орлистат | Семіздікті емдеуге арналған құралдар |
Салмақ жоғалту және диабетпен ауыратындарға шолу
Инна, 39 жаста: Менде қосымша фунт және 2 типті қант диабеті бар. Дәрігер метформинді тағайындады және ол салмақ жоғалтуға да ықпал ететінін айтты. Басында мен бұған сенбедім, өйткені тіпті диета мен арнайы жаттығулар көмектеспеді. Дәрі бастапқыда қант диабетімен ауыратын болғандықтан, мен оны тамақтануға қатысты алдыңғы кеңестерге сүйене отырып қабылдауға шешім қабылдадым. Бір айдан кейін мен әдеттегіден гөрі таразыдағы сандарды көргенде, мен қатты таңқалдым.
Иван, 28 жаста: Мен өмір бойы семіздікпен ауырдым: қант қалыпты, спорт бар, мен диета ұстаймын - ештеңе жұмыс істемейді. Мен метформинді қосқанда, салмақ түсіретін түрлі дәрі-дәрмектерді қолдандым. Асқазаннан басқа, мен ештеңе алмадым, салмақ онсыз бірдей өсті. Ол дәрігердің рецептісіз қабылдаған және дұрыс емес дозаны таңдаған болуы мүмкін.
Метформин - салмақты жоғалтуға және 2 типті қант диабетімен күресуге арналған арнайы құрал, оны өзіңіз қабылдамаңыз. Сонымен қатар, ол рецепт бойынша жіберіледі, ол қалаған мөлшерін және қабылдау жиілігін белгілейді. Өзін-өзі емдеу сіздің денсаулығыңыз үшін қауіпті болуы мүмкін!
