Метформин - қант диабеті үшін жиі қолданылатын дәрілердің бірі. Ол гликатталған гемоглобинді және макро- және микро-тамырлы асқынулардың пайда болу қаупін азайтады, алайда онымен ауыратын науқастардың төрттен бірі ас қорыту бұзылыстарына ұшырайды, диабетиктердің 10% -ы осы себепті емдеуден бас тартады. Glucofage Long метформині бар жаңа препаратты Merck Sante арнайы осы мәселелерді шешу үшін жасаған. Бұл таблеткалардың төзімділігін едәуір жақсартады, диабетпен ауыратын науқастардың тағайындалған емге бейімділігін арттырады.
Бұл нәтижеге қандағы метформин ағынын баяулатуға, біркелкі концентрацияға қол жеткізуге және жанама әсерлердің пайда болу қаупін азайтуға мүмкіндік беретін Glucofage Long арнайы дәрілік формасын қолдану арқылы қол жеткізілді. Бұл жағдайда препараттың әсері мүлдем нашарламайды. Бірнеше орталықтан алынған зерттеулер Глюкофаг пен Глюкофаг Лонгтың глюкозаны төмендететін белсенділігі бірдей екенін көрсетті.
Глюкофаг ұзаққа созылады
Метформинді қазір барлық эндокринолог қауымдастықтар 2 типті қант диабетімен емдеуді бастауға кеңес береді. Бұл гипогликемия туғызбайды, әсіресе егде жастағы науқастар үшін қауіпті, салмақ көтермейді, керісінше салмақ жоғалтуға ықпал етеді.
Глюкофаг Ұзын таблеткалар инсулин секрециясын ынталандырмай, постпандиалды және ораза ұстайтын гликемияны азайтады. Пайдалану нұсқаулары оның қантты төмендететін әсерін анықтайтын үш факторды көрсетеді:
Қант диабеті және қысымның жоғарылауы - бұрынғы нәрсе
- Қантты қалыпқа келтіру -95%
- Веналық тромбозды жою - 70%
- Күшті жүрек соғысын жою -90%
- Жоғары қан қысымынан құтылу - 92%
- Күндізгі қуаттың жоғарылауы, түнгі ұйқының жақсаруы -97%
- Бауырдан глюкозаның бөлінуін азайтуға көмірсулар емес қосылыстар мен гликогеннен глюкозаның түзілуін басу арқылы қол жеткізіледі.
- Тіндердің инсулинге төзімділігін төмендету арқылы бұлшықет глюкозасын қабылдауды және кәдеге жаратуды жақсарту.
- Асқазан-ішек жолындағы глюкозаның сіңуін бәсеңдетеді, оны лактатқа айналдырады. Препаратты қабылдаған кезде, әдетте, диабетпен ауыратын адамдарда асқазаннан тағамның эвакуациясы баяулайды. Көптеген шолулар көрсеткендей, бұл әрекет пациенттерге тамақтану тәртібін өзгертуге мүмкіндік береді, салмақ жоғалтуды жеңілдетеді.
Күнделікті қолдану кезінде препарат қант диабетінің асқыну жиілігін және ауырлығын төмендетеді. Тамырлы асқынулардың, инфаркт қаупінің, артық салмақпен ауыратын науқастардың жалпы өлімінің үштен бір бөлігі, қант диабеті әсерінен болатын өлім-жітім 42% төмендейді. Мұндай керемет нәтижелерді тек қант диабеті үшін өтемақымен түсіндіруге болмайды. Зерттеулер нәтижесінде метформин препараттың гликемияға әсерімен байланысты емес ангиопротекторлық қасиеттерге ие екендігі анықталды. Қант диабетімен ауыратын дәрілердің ішінде бұл қасиеттер ерекше.
Глюкофагтың қосымша әсерлері Ұзын таблеткалар, қант диабеті үшін пайдалы:
| Кардиопротекторлық әсер | Тромбоциттердің жабысуын тежеу, тромбозға кедергі. |
| Фибринолизді жақсарту - бұл қан ұйығышын түзетін табиғи еру процесі. | |
| Липидтердің қан тамырларының қабырғаларына енуіне кедергі. | |
| Қабырғалардың тұтастығы мен серпімділігін сақтау. | |
| Кіші артериялардағы қан ағынын қалыпқа келтіру. | |
| Жаңа жүрек жеткіліксіздігінің қаупін азайту, жүрегі бұзылған науқастардың жағдайын жақсарту. | |
| Қант диабетіндегі дене салмағына әсері | Висцеральды (органдардың айналасындағы) майдың пайда болуына кедергі. |
| Қандағы инсулиннің төмендеуіне байланысты салмақ жоғалтуды жеңілдету, бұл өз кезегінде Глюкофаг Лонгтың инсулинге тұрақтылығына пайдалы әсерімен түсіндіріледі. | |
| GLP-1 деңгейін жоғарылату арқылы тәбетті реттеу. | |
| Көмірсулардың сіңуін бәсеңдетеді. | |
| Инсулин секрециясын жақсарту (жанама әсер) | Глюкозаның уыттылығын төмендету. |
| Инсулинге төзімділіктің төмендеуі және инсулинге қажеттіліктің төмендеуі салдарынан ұйқы безін «түсіру». | |
| Инсулиннің базальды деңгейінің төмендеуі. |
Пікірлер бойынша, артық салмақ диабетиктерге және метаболикалық синдромы бар науқастарға салмақ жоғалтуға арналған метформиннің тиімділігі қызығушылық тудырады. Олар метформинді, орлистатты (ксеникалық) және сибутраминді (Редуксин) қолдана отырып жүргізілген зерттеулердің нәтижелеріне қызығушылық танытуы мүмкін. Науқастар физикалық белсенділік деңгейлерін өзгертпеді, бірақ кешке көмірсулар қабылдауды төмендетуге кеңес берді. Метформин нұсқауларға сәйкес Glucofage Long 500 таблеткасынан басталды, біртіндеп BMI <30 бар науқастарда 1500 мг дейін, BMI <35 үшін 2000 мг дейін және BMI ≥35 үшін максималды дозаға дейін өсті.
Алты айдан кейін келесі нәтижелер алынды: метформин салмақты орта есеппен 9 кг, сибутраминнен салмақ жоғалту - минус 13 кг, ористлатта - 8 кг азайтуға көмектесті.
Дәрі-дәрмектің көрсетілімдері
Глюкофагты ұзақ қолдану туралы нұсқаулықтың «Көрсеткіштер» бөлімінде - қант диабетінің тек 2 түрі. Препарат диетамен және дене тәрбиесімен бірге тағайындалуы керек, оның басқа қантты төмендететін таблеткалармен және инсулинмен үйлесімділігі қолайлы.
Шын мәнінде, Glucofage Long қолдану ауқымы әлдеқайда кең. Оны тағайындауға болады:
- Жұқпалы ауруларды емдеу үшін. Метформин уақытылы анықталған метаболикалық бұзылыстармен қант диабетінің ықтималдығын едәуір төмендетеді.
- Метаболикалық синдромды емдеудің құрамдас бөліктерінің бірі ретінде қандағы липидтік құрамды түзетуге арналған препараттармен бірге гипертензияға қарсы препараттар.
- Көптеген жағдайларда инсулинге төзімділікпен жүретін ауыр семіздікпен ауыратын науқастар. Глюкофаж Ұзын таблеткалар инсулин деңгейін төмендетуге көмектеседі, бұл майларды бөлу процесін тездетеді және салмақ жоғалтуды «бастайды».
- PCOS бар әйелдер. Метформиннің овуляцияны ынталандырушы әсері бар екендігі анықталды. Пікірлерге сәйкес, бұл дәрі поликистозбен жүкті болу мүмкіндігін арттырады.
- Салмақ жоғалтуды ынталандыру және жасанды гормонға деген қажеттілікті азайту үшін 1 типті қант диабетімен ауыратын салмақ пен инсулиннің үлкен дозасы.
Глюкофаг Лонгтың қатерлі ісік түрлерінің пайда болу қаупін азайтуға қабілетті екендігі туралы дәлелдемелер бар, бірақ клиникалық тәжірибеде бұл әрекет әлі қолданылған жоқ.
Фармакокинетика
Глюкофаг Лонг және оның алдындағы адамдар арасындағы басты айырмашылық жаңа препараттың ерекше фармакокинетикасы болып табылады. Ұзартылған метформин таблеткасының негізі екі қабатты полимерлі жүйе болып табылады. Ішкі қабаты метформиннен тұрады, сыртқы қабаты қорғаныш. Таблетканы қабылдағаннан кейін жоғарғы қабат суды өткізеді, ішкі қабаттары гельге айналады. Осының арқасында асқазанда таблетка ішетін уақыт артады. Медицина ішкі қабаттан біртіндеп шығарылып, сыртқы қабатқа сіңіп, қанға сіңеді. Бұл жағдайда белсенді заттың 90% 10 сағат ішінде босатылады. Салыстыру үшін, әдеттегі Глюкофагтағы метформин 30 минут ішінде бірдей жұмыс істейді.
Глюкофагтың фармакокинетикасы туралы нұсқаулықтағы деректер:
| Глюкофагты қабылдаған кезде шоғырлануға жететін уақыт. Әр түрлі дозалар, сағат | 500 мг | 7 сағат (әдеттегі глюкофаг үшін - 2,5 сағат) |
| 750 мг | 4-12 сағат | |
| 1000 мг | 4-10 сағат | |
| Жалпы уақыт | 24 сағаттан артық. | |
| Жартылай шығарылу кезеңі | 6,5 сағат, бүйрек жеткіліксіздігімен артады. | |
| Шығару жолдары | Бүйрек. Метформин сол күйде шығарылады, метаболиттер түзілмейді. | |
Препараттың жаңа формасы сізге мыналарға мүмкіндік береді:
- Таблеткаларды күніне бір рет қабылдаңыз, өйткені олардың әсері 24 немесе одан да көп сағатты құрайды. Зерттеулерге қатысқан диабетиктердің пікірлері бойынша, мұндай режим басқа таблетканы жоғалту ықтималдығын азайтады.
- Тұрақты метформинге тән жанама әсерлердің қаупін едәуір төмендетіңіз. Бұл артықшылығы - заттың қанға біртіндеп шығарылуының салдары, оның концентрациясының шыңын 25% төмендетеді.
- Науқастар үшін дозаны таңдауды жеңілдетіңіз. Таблеткадан метформиннің шығу жылдамдығы диабетиктердің жеке ас қорыту сипаттамаларына, тағамның құрамына байланысты емес.
Зерттеулер көрсеткендей, глюкофагтың ұзын және глюкофаг тиімділігінде ешқандай айырмашылық жоқ, ал глюкофаг метформинге төзімділік және диабетпен ауыратын науқастардың емделуге бейімділігі тұрғысынан жоғалады.
Глюкофагемді емдеудің бағасы Глюкофагемге қарағанда 2-2,5 есе жоғары:
| Медицина | Дозалануы | Буманың шамамен бағасы | |
| 30 қойынды. | 60 таб. | ||
| Глюкофаг | 500 мг | 125 | 150 |
| 850 мг | 130 | 180 | |
| 1000 мг | 200 | 275 | |
| Глюкофаг ұзақ | 500 мг | 230 | 440 |
| 750 мг | 320 | 470 | |
| 1000 мг | 390 | 725 | |
Glucofage Long арзан баламасы
Ұзақ уақыт жұмыс істейтін метформин танымал бола бастайды. Мерк компаниясынан басқа, оны басқа өндірушілер де шығара бастады. Бұл препараттар Glucophage Long-дің аналогы болып саналады, тіркеуден өткен кезде олардың түпнұсқаға сәйкестігін дәлелдеуі керек. Алайда, дәрігерлердің есептерінде және қант диабетімен ауыратын науқастарға шолу жасауда, аналогтар Glucofage Long түпнұсқасынан гөрі жанама әсерлерін тудырады, бірақ әдеттегі метформиннен азырақ. Аналогтардың бағасы төмен, өйткені өндірушіге қауіпсіздік зерттеулерін жүргізу және оның препаратының жанама әсерлерін анықтау қажет емес.
Ресей Федерациясында тіркелген дәрі-дәрмектердің ішінде кеңейтілген метформиннің құрамында ресейлік Metformin Long Canon (Canonpharma өндіреді), Metformin MV (Izvarino), Formmetin Long (Фармстандарт, Биосинтез), Глиформин Пролонг (Акрихин), Израиль Метформині MV-Teva, үнді диаформині OD бар.
Метформин Canon және Formetin Long 750 мг 60 таблеткасының бағасы 310 рубльді құрайды, бұл сол дозадан глюкофажға қарағанда 1,5 есе арзан.
Қалай қабылдау және мөлшерлеу
Глюкофаж Ұзын таблеткалар тек тамақпен мас болып, сумен жуылады. Нұсқаулық кешкі асқа барлық дозаны қабылдауды немесе оны кешкі және таңғы асқа бөлуді ұсынады. Метформиннің ұзаққа созылған шығарылуын сақтау үшін, таблетканы ұсақтамай ішу керек. Глюкофаг Long 1000-ны екіге бөлуге болады.
Қант диабетінде доза әдеттегі метформин сияқты ережеге сәйкес таңдалады: біз бастапқы дозадан бастаймыз және гликемия қалыпқа келгенше оны өте баяу көбейтеміз.
Глюкофаг ұзындығы 500 мг
Бастапқы доза - 500 мг. Егер жанама әсерлер болмаса, оны емдеу басталғаннан бастап 2 аптадан кейін көбейтуге болады. Дозаны қант нормасына жеткенше әр 2 апта сайын 500 мг-ға арттыру керек. Препарат қаншалықты нашар болса, соғұрлым баяу өсуі керек. Glucofage Long 500 қабылдау кезінде метформиннің рұқсат етілген дозасы 4 таблеткадан тұрады. Егер ол қант диабетін өтемесе, емдеу режиміне қантты төмендететін тағы бір дәрі қосылады.
Глюкофаж Long 500 салмақ жоғалту сусыны үшін 1500 мг дозада, өте жоғары салмақта және қарсы көрсетілімдер болмаған кезде, дозаны біртіндеп максимумға дейін арттыруға болады.
Глюкофаг ұзындығы 750 мг
Глюкофаг Long 750 бастапқы диабетімен ауыратын науқастарға арналған, гликемиясы жоғары. Оның көмегімен сіз терапиялық дозаны тез жете аласыз. Препараттың бастапқы дозасы - 1 таблетка, олар оны кешкі уақытта ішеді. Доза айына екі рет 750 мг-ға арттырылады. Эндокринологтардың пікірінше, пациенттердің көпшілігі үшін ең тиімді доза - 2 таблетка. Пайдалану жөніндегі нұсқаулықта максималды рұқсат етілетін доза белгіленген - 2250 мг. Тұрақты метформинге 3000 мг рұқсат етіледі, сондықтан инсулинге төзімділігі жоғары пациенттер Глюкофагтан Глюкофагқа ұзақ ауыса алмайды.
Мүмкін болатын жанама әсерлер
Метформинмен қант диабетін сәтті өтей алатын көптеген пациенттер емдеудің алғашқы апталарында оны қабылдаудан бас тартуға мәжбүр. Бұл үшін олар препараттың жанама әсерлері болып табылатын ас қорыту бұзылыстарымен мәжбүр болады. Олардың қауіптілігін дозаны баяу көбейтіп, метформинді бір уақытта тамақпен және тек кешке қабылдау арқылы азайтуға болады. Пікірлер бойынша жағымсыз белгілер біртіндеп әлсірейді және емнің бірінші айының соңында олар көбінесе жоғалады.
Егер асқазан-ішек әсерлері қалыпты өмірге кедергі келтірсе немесе ұзақ уақыт сақталса, эндокринологтар ұзаққа созылған глюкофагты немесе оның аналогтарын қабылдауға кеңес береді. Жағдайлардың жартысында препараттың өзгеруі жанама әсерлердің жоғалуымен немесе айтарлықтай әлсіреуімен бірге жүреді.
Мүмкін асқазан-ішек жолдарының әсері тізімі және жиілігі (%):
| Қолайсыз оқиғалар | Глюкофаг | Глюкофаг ұзақ |
| Диарея | 14 | 3 |
| Жүрек айнуы | 4 | 2 |
| Диспепсия | 3 | 2 |
| Жалпақтылық | 1 | - |
| Іш қату | 1 | - |
| Іш ауруы | 1 | 4 |
| Кез келген жанама әсерлер | 20 | 9 |
Басқа нұсқаулар Глюкофагтың жағымсыз жанама әсерлерін өте сирек деп атайды, өндірушінің айтуынша, пациенттердің 0,01% -дан азы олармен кездеседі:
- аллергиялық реакциялар көбінесе қышу және уртикария түрінде көрінеді;
- бауырдың бұзылуы, бауыр ферменттерінің көбеюі. Бұл жанама әсер әдетте емдеуді қажет етпейді және Глюкофаг Лонг препаратын алғаннан кейін өздігінен жоғалады;
- ұзақ мерзімді терапиямен В12 дәрумені жетіспеушілігі;
- сүт қышқылды ацидоз көбінесе бүйрек жеткіліксіздігімен кездеседі, бұл метформиннің зәр шығаруын бұзады. Сүт ацидозының қаупі гипоксиямен, алкогольмен, ұзақ тамақтанумен артады.
Препарат кімге қарсы
Сүт ацидозы - өте қауіпті жағдай. Сүт ацидозы бар диабетпен ауыратын науқастарда қайтыс болу пайызы қант диабетінің басқа өткір асқынуларымен салыстырғанда едәуір жоғары. Метформин ағзадағы лактаттың мөлшерін арттырады, сондықтан оны қолдануға қарсы емес нұсқауларға сүт ацидозының қаупі жоғарылайтын барлық жағдайлар кіреді. Бұл гипоксияны тудыратын аурулар: жүрек, бүйрек және тыныс алу жеткіліксіздігі, анемия, құсу немесе диарея салдарынан дегидратация, ауыр инфекциялар, әсіресе тыныс алу және зәр шығару жолдарының инфекциясы. Сіз глюкофагты ұзақ қабылдай алмайсыз, калория жеткіліксіз (күніне 1000-нан аз), алкоголизммен, алкогольдің өткір интоксикациясымен. Есіңізде болсын, метформиннің әрекеті бір күннен астам уақытқа созылады, сондықтан сіз таңертең таблетка алмай, кешке алкоголь ішуге болмайды.
Қарсы көрсеткіштерге қант диабетімен ауыратын кез-келген өткір жағдай кіреді, оның барысында гликемияны таблеткамен бақылау мүмкін емес, инсулинмен емдеу қажет. Мұның бәрі, қант диабетінің өткір асқынулары, кез-келген сатысына қарамастан, үлкен жарақаттар, күйіктер, жалпы анестезияны қажет ететін жоспарлы және шұғыл хирургиялық араласулар.
Глюкофагты Лунаға бала кезінде қабылдауға тыйым салынады, өйткені өндіруші оның қауіпсіздігін дәлелдейтін зерттеулер жүргізбеген. Қалыпты глюкофаг 10 жастан бастап рұқсат етіледі.
Жүктілікті қолдану
Метформин ананың қанынан ұрықтың қанына ене алады. Дегенмен, ол туа біткен ақауларды тудырмайды, ішілік өлім-жітімді жоғарылатпайды. Препарат балада жанама әсерлерге әкелуі мүмкін деген ұсыныстар бар, бірақ олар қазіргі зерттеулерде табылған жоқ. Ресейде жүктілік метформинге мүлдем қарсы. Пікірлер бойынша, егер дәрі-дәрмек көрсеткіштерге сәйкес қолданылмаса (аналық бездің жұмысын жақсарту үшін), ол жүктіліктің басталуымен жойылады. Еуропада метформин гестациялық қант диабеті үшін бекітілген.
Бұл зат ана сүтіне, одан баланың ас қорыту жүйесі мен қанына енуі мүмкін. Лактация кезінде нұсқаулық сізге Glucofage Long және препараттың аналогтарын сақтықпен қабылдауға мүмкіндік береді, егер оның пайдасы балаға тигізетін зиянынан айтарлықтай жоғары болса. Бұл семіздікпен үйлесетін жоғары инсулинге төзімділік болуы мүмкін және, тиісінше, үлкен дозада инсулиннің қажеттілігі. Бала туылғаннан кейін салмақ жоғалту немесе гликемияның шамалы жоғарылауы үшін лактация кезінде метформин әдетте қолданылмайды.
Басқа дәрі-дәрмектермен біріктіру
Кейбір заттар глюкофагтың фармакокинетикасына әсер етуі мүмкін, бұл жанама әсерлердің қаупін арттырады:
| Заттар | Метформиннің әсеріне жағымсыз әсер | |
| Метформинмен тыйым салынған қосылыстар | Йод құрамы бар рентгендік контрастты препараттар | Бұл комбинация сүт ацидозының қаупін арттырады. Егер бүйрек жеткіліксіздігіне күдік болса, метформин зерттеу басталғанға дейін 2 күн бұрын тоқтатылады. Қабылдауды радиоактивті зат толығымен жойылғаннан кейін (2 күн) және бүйрек функциясының бұзылғандығы расталмаған жағдайда ғана бастауға болады. |
| Метформин қабылдаған жөн | Этанол | Алкогольді улану сүт ацидозының қаупін арттырады. Бұл әсіресе ағзаның жеткіліксіздігімен, тамақтанбауымен бірге қауіпті. Эндокринологтар Глюкофажды ұзақ қабылдау кезінде алкогольді ішімдіктерден ғана емес, сонымен қатар этанол негізіндегі дәрілерден де бас тартуды ұсынады. |
| Абайлаңыз | Цикл диуретикасы | Фуросемид, Торасемид, Дювер, Урегит және олардың аналогтары жеткіліксіз болған жағдайда бүйректің жағдайын нашарлатуы мүмкін. |
| Қантты төмендететін дәрілер | Дозаны дұрыс таңдамаған жағдайда гипогликемия мүмкін. Әсіресе қауіпті диабетке жиі тағайындалған инсулин мен сульфонилмочевина. | |
| Катиондық препараттар | Нифедипин (Кордафлекс және аналогтары), Дигоксин, Новокаинамид, Ранидидин қандағы метформин деңгейін жоғарылатады. | |
