Линаглиптин - дипептидиллептиза-4 ферментін тежеу мүмкіндігі бар ауызша гипогликемиялық агент. Бұл фермент инкретин гормондарының инактивациясының белсенді қатысушысы.
Адам ағзасындағы мұндай гормондар глюкапептид-1 және глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептид. Бұл биоактивті қосылыстар ферменттің әсерінен тез бұзылады.
Инкретиннің екі түрі де глюкоза деңгейін бүкіл организмнің қалыпты жұмыс істеуін қамтамасыз ететін деңгейде ұстап тұруға жауап беретін процестердің тұрақтылығын қамтамасыз етеді.
Препараттың құрамы мен дәрілік түрі
Құрамында линаглиптин бар ең танымал дәрі-дәрмектің атауы бірдей.
Препараттың құрамына негізгі белсенді зат - линаглиптин кіреді. Препараттың бір дозасында 5 мг белсенді зат бар.
Негізгі белсенді ингредиенттен басқа, дәрі құрамында қосымша элементтер бар.
Препарат құрамындағы қосалқы элементтер:
- Маннитолум.
- Прегелатинделген крахмал.
- Жүгері крахмалы.
- Коловидон.
- Магний стеараты.
Препарат - бұл арнайы қабықпен қапталған планшет.
Әрбір планшеттің арнайы қабығының құрамына келесі компоненттер кіреді:
- Opadra қызғылт;
- гипромеллоза;
- титан диоксиді;
- тальк;
- макрогол 6000;
- темір оксиді қызыл.
Препарат дөңгелек пішінді таблетка түрінде қол жетімді. Планшеттердің жиектері тегістелген және қабықпен қапталған. Планшеттің қабығы ашық қызыл түске боялған. Қабық BI өндіруші компанияның символымен бір бетіне, ал екінші жағынан D5 ойылып жазылған.
Планшеттер әрқайсысы 10 данадан тұратын блистерде бар. Қылшықтар картон қорапқа салынған. Әр қаптамада 3 блистер болады. Препараттың әр қорапшасында препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулықтарды міндетті түрде енгізіңіз.
Препаратты қараңғы жерде, 25 градустан аспайтын температурада сақтау керек.
Препаратты сақтау орны балаларға қол жетімді болмауы керек. Препараттың сақтау мерзімі - 3 жыл.
Препараттың фармакодинамикасы және фармакокинетикасы
Организмге ішке қабылдағаннан кейін Линаглиптин дипептидил пептидазы-4-пен белсенді байланысады.
Алынған күрделі байланыс қайтымды. Ферментті линаглиптинмен байланыстыру организмдегі инкретиндердің концентрациясының жоғарылауына алып келеді және олардың белсенділігін ұзақ уақыт сақтауға көмектеседі.
Препараттың нәтижесі глюкагон өндірісінің төмендеуі және инсулин секрециясының жоғарылауы болып табылады, және бұл өз кезегінде адам ағзасындағы глюкоза деңгейін қалыпқа келтіруді қамтамасыз етеді.
Линаглиптинді қолданған кезде глюкоза гемоглобинінің төмендеуі және қан плазмасындағы глюкозаның төмендеуі сенімді түрде анықталды.
Препаратты қабылдағаннан кейін ол тез сіңеді. Препараттың плазмадағы ең жоғары концентрациясы қабылдағаннан кейін 1,5 сағаттан соң қол жеткізіледі.
Линаглиптин құрамының төмендеуі екі кезеңде жүреді. Жою кезеңі ұзақ және шамамен 100 сағатты құрайды. Бұл препарат DPP-4 ферментімен тұрақты кешен түзетіндігіне байланысты. Ферментпен байланыс препараттың ағзада қайтымды жинақталуы нәтижесінде пайда болмайды.
Линаглиптинді күніне 5 мг концентрациясында қолданған кезде, препараттың 3 дозасын қабылдағаннан кейін пациенттің денесінде препараттың белсенді затының бір реттік тұрақты концентрациясына қол жеткізіледі.
Препараттың абсолютті биожетімділігі шамамен 30% құрайды. Егер линаглиптин майға бай тағаммен бірге қабылданса, онда мұндай тағам препараттың сіңуіне айтарлықтай әсер етпейді.
Препаратты ағзадан шығару негізінен ішек арқылы жүзеге асырылады. Шамамен 5% зәр шығару жүйесі арқылы бүйрек арқылы шығарылады.
Препаратты қолданудың көрсеткіштері мен қарсы көрсетілімдері
Линаглиптинді қолдану көрсеткіші - науқаста II типті қант диабетінің болуы.
Монотерапия кезінде линаглиптин диетаның және физикалық белсенділіктің көмегімен ағзадағы гликемия деңгейінің жеткіліксіз бақылауы бар емделушілерде қолданылады.
Егер пациентте метформинге төзбеушілік болса немесе науқаста бүйрек қызметінің бұзылуына байланысты метформинді қолдануға қарсы көрсетілімдер болса, препаратты қолдану ұсынылады.
Препарат метформинмен, сульфонилмочевина немесе тиазолидиндионмен біріктірілген екі компонентті терапия үшін, егер диеталық терапияны, физикалық жаттығулар мен монотерапияны көрсетілген дәрілермен бірге қолдану тиімсіз деп табылған жағдайда ұсынылады.
Егер диета, жаттығу, монотерапия немесе екі компонентті терапия оң нәтиже бермесе, Линаглиптинді үш компонентті терапияның құрамдас бөлігі ретінде қолдану орынды.
Препаратты инсулинмен бірге, қант диабетіне арналған көп компонентті терапия кезінде, физикалық жаттығулар диетасын және көп компонентті инсулинсіз терапияны қолданудың әсері болмаған кезде қолдануға болады.
Медициналық өнімді қолдануға негізгі қарсы көрсетілімдер:
- науқастың денесінде 1 типті қант диабеті болуы;
- диабеттік кетоацидоздың дамуы;
- жүктілік және лактация кезеңі;
- науқастың жасы 18 жастан төмен;
- препараттың кез-келген компоненттерінің ағзасына әсеріне жоғары сезімталдықтың болуы.
Линаглиптинді жүктілік және лактация кезеңінде пайдалануға қатаң тыйым салынады. Бұл белсенді зат пациенттің қанына еніп, плацентарлы тосқауылдан өтіп, лактация кезінде емшек сүтіне ене алатындығына байланысты.
Егер лактация кезінде препаратты қолдану қажет болса, емшек емізуді дереу тоқтату керек.
Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық
Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес, Линаглиптин 2 типті қант диабетін емдеуде күніне бір рет 5 мг дозада, яғни бір таблеткадан тұрады. Препарат ауызша қабылданады.
Егер сіз препаратты қабылдау уақытын өткізіп алмасаңыз, оны пациент есіне түсіргеннен кейін қабылдау керек. Препараттың қосарланған мөлшеріне тыйым салынады.
Препаратты қабылдау кезінде жеке сипаттамаларға байланысты кейбір жанама әсерлер пайда болуы мүмкін.
Науқастың денесінде пайда болатын жанама әсерлер:
- Иммундық жүйе.
- Тыныс алу органдары.
- Асқазан-ішек жолдары жүйесі.
Сонымен қатар, организмде инфекциялық ауруларды, мысалы, назофарингитті дамытуға болады.
Линаглиптинді Метформинмен бірге қолданғанда келесі жанама әсерлер пайда болуы мүмкін:
- жоғары сезімталдықтың пайда болуы;
- жөтелдің пайда болуы;
- панкреатиттің дамуы
- жұқпалы аурулардың пайда болуы.
Препаратты соңғы буын сульфонилмочевиналарымен үйлесімді қолдану кезінде ағзада жұмыс істеуге байланысты бұзылулар пайда болуы мүмкін:
- Иммундық жүйе.
- Метаболикалық процестер.
- Тыныс алу жүйесі.
- Асқазан-ішек жолдары.
Линагптинді Пиоглипазонмен бірге қолданған кезде келесі бұзылыстардың дамуын байқауға болады:
- жоғары сезімталдықтың пайда болуы;
- қант диабетіндегі гиперлипидемия;
- жөтелдің пайда болуы;
- панкреатит
- жұқпалы аурулар;
- салмақ көтеру.
Линаглиптинді емдеу барысында инсулинмен бірге қолданғанда пациенттің ағзасында келесі жанама әсерлер пайда болуы мүмкін:
- Денедегі жоғары сезімталдықтың дамуы.
- Жөтелдің пайда болуы және тыныс алу жүйесіндегі бұзылулар.
- Асқорыту жүйесінен панкреатит пен іш қатудың пайда болуы мүмкін.
- Жұқпалы аурулар пайда болуы мүмкін.
Метаблин және сульфонилмочевина туындыларымен, жоғары сезімталдықпен, гипогликемиямен, жөтелдің пайда болуымен, панкреатит белгілерінің пайда болуымен және дене салмағының артуымен қант диабетін емдеу үшін екінші типтегі Линаглиптинді қолдану мүмкін.
Осы жанама әсерлерден басқа, науқастың денесінде ангиоэдема, уртикария, жедел панкреатит, тері бөртпелерінің пайда болуы және дамуы мүмкін.
Егер артық дозаланса, денені ұстап тұруға бағытталған әдеттегі шараларды қолдану керек.
Мұндай шаралар - препаратты организмнен шығару және симптоматикалық терапия.
Линаглиптиннің басқа препараттармен әрекеттесуі
Метформин 850 Линаглиптинмен бір мезгілде қабылдаған кезде пациенттің денесіндегі қант деңгейінің клиникалық маңызды төмендеуі орын алады.
Препараттың фармакокинетикасы соңғы буынның сульфонилмочевина туындыларымен бірге қолданғанда іс жүзінде айтарлықтай өзгеріске ұшырамайды.
Тиазолидиндиондарды кешенді емдеуде фармакокинетикада айтарлықтай өзгеріс болмайды. Бұл линаглиптин CYP2C8 ингибиторы емес екенін көрсетеді.
Ритонавирді кешенді емдеуде қолдану линаглиптиннің фармакодинамикасы мен фармакокинетикасындағы клиникалық маңызды өзгерістерге әкелмейді.
Рифампицинмен бірге Линаглиптинді бірнеше рет қолдану препарат белсенділігінің біршама төмендеуіне әкеледі
Линаглиптин 1 типті қант диабетін немесе диабеттік кетоацидозды емдеуге қарсы.
Монотерапия кезінде науқастың денесінде гипогликемия жағдайының даму жиілігі ең аз.
Егер Линаглиптин соңғы буынның сульфонилмочевина туындылары болып табылатын препараттармен бірге қолданылса, гипергликемияның даму ықтималдығы артады. Осы себепті кешенді емдеумен ерекше қамқорлық қажет.
Қажет болса, қабылданатын дәрілердің дозасын гипогликемия белгілерінің дамуын болдырмас үшін түзету керек.
Линаглиптинді қолдану жүрек-тамыр жүйесінің жұмысындағы асқынулардың ықтималдығына әсер етпейді.
Линаглиптинді ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қант диабетін емдеуде қолдануға болады.
Линаглиптинді қолданған кезде гликозилденген гемоглобин мен ораза ұстайтын глюкозаның айтарлықтай төмендеуі қамтамасыз етіледі.
Денедегі панкреатиттің дамуына күдік туындаған жағдайда препаратты қолдануды дереу тоқтату керек.
Препарат, оның аналогтары мен құны туралы пікірлер
Құрамында линаглиптин бар препарат Trazhenta халықаралық сауда атауына ие.
Препарат өндірушісі - Америка Құрама Штаттарында орналасқан Beringer Ingelheim Roxane Inc. Сонымен қатар, препаратты Австрия өндіреді. Препарат дәріханалардан емдеуші дәрігер тағайындаған рецепт негізінде шығарылады.
Препарат туралы пациенттердің пікірлері көбінесе оң. Жағымсыз пікірлер көбінесе препаратты қолданумен байланысты болады, бұл дозаланғанда немесе айқын жанама әсерлердің пайда болуына әкелетін қолдану нұсқаулығын бұзумен байланысты.
Препараттың құны өндірушіге, сатушыға және Ресейде препарат сатылатын аймаққа байланысты әртүрлі мәнге ие.
Beringer Ingelheim Roxane Inc., Ресейдегі АҚШ өндірген 5 мг линаглиптиннің орташа құны 1760 рубльді құрайды.
Ресей Федерациясында Австрияда шығарылған 30 дана пакеттегі 5 мг таблеткадағы линаглиптиннің бағасы 1648-ден 1724 рубльге дейін.
Құрамында линаглиптині бар Тражента препаратының аналогтары - Янувия, Онглиса және Галвус. Бұл дәрі-дәрмектер құрамында әр түрлі белсенді ингредиенттер бар, бірақ олардың ағзаға әсері Тражента ағзаға тигізетін әсеріне ұқсас.
Осы мақаладағы бейнеден диабетке қарсы препараттар туралы көбірек біліңіз.
