Симгал - бұл липидтерді төмендететін, яғни холестеринді төмендететін топқа жататын дәрі. Ол дөңгелек қызғылт түсті таблеткалар түрінде, екі жағынан дөңес және қабықша қабығында болады. Симгалдың негізгі белсенді ингредиенті - симвастатин, оның препарат статиндер деп аталатын фармакологиялық топқа жататынын түсінуге болады. Дәрі-дәрмектің мөлшері әр түрлі - 10, 20 және 40 миллиграмм.
Симвастатиннен басқа Симгал құрамында аскорбин қышқылы (С дәрумені), бутил гидроксианизол, прегелатинделген крахмал, лимон қышқылы моногидраты, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза және лактоза моногидраты бар.
Қабықтың өзі қызғылт опадрадан тұрады, ол өз кезегінде поливинил спирті, титан диоксиді, тазартылған тальк, лецитин, қызыл оксид, сары оксид және индиго-кармин негізіндегі алюминий лакынан тұрады.
Симгала фармакодинамикасының негіздері
Фармакодинамика - бұл препараттың адам ағзасына әсері. Симгал өзінің биохимиялық табиғаты бойынша антихолестеринемияға ие - ол артериялардың қабырғаларына тікелей түсетін «холестерин» холестеринінің концентрациясын төмендетеді. Өздеріңіз білетіндей, атеросклероз жастық шақтарда қалыптаса бастайды, сондықтан қазіргі уақытта холестерин деңгейін бақылау қажет.
Симгал - HMG-CoA редуктаза деп аталатын фермент ингибиторы. Егер толығырақ түсіндірілсе, бұл ферменттің жұмысын мүмкіндігінше тежейді. HMG-CoA редуктазасы HMG-CoA (гидроксиметилглютарил-коэнзим А) мевалонатқа (мевалон қышқылы) айналуы үшін жауап береді. Бұл реакция холестерин түзілуінің алғашқы және негізгі буыны болып табылады. Оның орнына HMG-CoA ацетил-КоА-ға (ацетил коэнзимі А) айналады, ол біздің ағзамызға басқа маңызды емес процестерге енеді.
Симгал жасанды түрде арнайы Aspergillus саңырауқұлақтары арқылы алынған (латынша, шын аты Aspergillusterreus). Аспергилл арнайы қоректік ортада ашытылады, нәтижесінде реакция өнімдері түзіледі. Дәл осы реакция өнімдерінен препарат синтетикалық жолмен алынған.
Адам ағзасында липидтердің (майлардың) бірнеше түрі болатындығы белгілі. Бұл төмен, өте төмен және жоғары тығыздықтағы липопротеидтермен, триглицеридтермен және хломицрондармен байланысты холестерин. Ең қауіптісі - төмен тығыздықтағы липопротеиндермен байланысты холестерин, ол «жаман» деп аталады, ал жоғары тығыздықты липопротеиндермен байланысты болса, керісінше, «жақсы» деп саналады. Симгал қандағы триглицеридтердің төмендеуіне, сондай-ақ төмен және өте төмен тығыздықтағы липопротеидтермен байланысты холестеринге көмектеседі. Сонымен қатар, ол жоғары тығыздықты липопротеидтермен байланысты холестерин концентрациясын арттырады.
Бірінші әсер Симгалды қолдану басталғаннан екі аптадан кейін байқалады, максималды әсер шамамен бір айдан кейін байқалады.
Қол жеткізілген әсерді сақтау үшін препаратты үнемі қабылдау қажет, өйткені егер емдеу өз еркімен жойылса, холестерин деңгейі бастапқы көрсеткіштерге оралады.
Фармакокинетика негіздері
Фармакокинетика - бұл препараттың көмегімен организмде болатын өзгерістер. Симгал аш ішекте өте жақсы сіңеді.
Препараттың максималды концентрациясы оны қолданғаннан кейін бір жарым-екі сағат өткеннен кейін байқалады, алайда бастапқы концентрациядан 12 сағат өткеннен кейін 10% ғана қалады.
Өте тығыз, препарат плазма ақуыздарымен байланысады (шамамен 95%). Негізгі трансформация Симгал бауырда өтеді. Онда ол гидролизден өтеді (су молекулаларымен қосылыс), нәтижесінде белсенді бета-гидроксиметаболиттер және басқа да қосылыстар белсенді емес түрінде түзіледі. Бұл Симгалдың негізгі әсер ететін белсенді метаболиттері.
Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (препараттың қандағы концентрациясы екі есе азаятын уақыт) шамамен екі сағатты құрайды.
Оны жою (яғни, жою) нәжіспен жүзеге асырылады, сонымен қатар кішкене бөлігі бүйрекпен белсенді емес күйде шығарылады.
Препаратты қолданудың көрсеткіштері мен қарсы көрсетілімдері
Симгалды тек дәрігердің нұсқауымен қолдану керек.
Медицинаны қолдану барысында дәрігердің ұсыныстары мен нұсқаулықтарын қатаң сақтау керек.
Әдетте бұл холестерин нормадан асып кеткен жағдайда (2,8 - 5,2 ммоль / л) лабораториялық зерттеулерге сәйкес тағайындалады.
Симгал келесі жағдайларда көрсетіледі:
- Екінші типтегі бастапқы гиперхолестеринемия жағдайында, әдеттегі жаттығулар мен салмақ жоғалту кезінде аз мөлшерде холестерин бар диета тиімсіз болған жағдайда, бұл коронарлық артериялардың атеросклерозын дамыту ықтималдығы жоғары емделушілер үшін өте маңызды.
- Аралас гиперхолестеролемиямен және гипертриглицеридемиямен, олар диеталармен және жаттығулармен емделуге жатпайды.
Жүректің ишемиялық ауруы кезінде (CHD) миокард инфарктісінің (жүрек бұлшықетінің некрозы) дамуын болдырмау үшін препарат тағайындалады; кенеттен қайтыс болу қаупін азайту; атеросклероз процесінің таралуын баяулату; реваскуляризацияның әртүрлі манипуляциялары кезінде асқыну қаупін азайту (тамырларда қалыпты қан ағынын қалпына келтіру);
Цереброваскулярлық ауруда инсульт немесе ми қан айналымының уақытша бұзылулары (уақытша ишемиялық шабуылдар) үшін емдеу тағайындалады.
Қарсы көрсеткіштер:
- Жедел сатысында билиарлы панкреатит және бауырдың басқа аурулары.
- Бауыр сынақтары көрсеткіштерінің нақты себепсіз айтарлықтай асып кетуі.
- Жүктілік және лактация кезеңі.
- Азшылық.
- Симвастатинге немесе препараттың басқа құрамдас бөліктеріне немесе статиндердің фармакологиялық тобына жататын басқа препараттарға аллергиялық реакциялар тарихы (лактоза аллергиясы, лактаза тапшылығы, HMG-CoA редуктазасының басқа тежегіштеріне төзбеушілік).
Аса сақтықпен, мұндай жағдайларда Симгалды тағайындау керек:
- созылмалы алкогольді теріс пайдалану;
- жақында ағзаны трансплантациялаудан өткен пациенттер, нәтижесінде иммуносупрессанттарды ұзақ уақыт қабылдауға мәжбүр;
- үнемі төмендейтін қан қысымы (гипотензия);
- ауыр инфекциялар, әсіресе асқынған;
- метаболикалық және гормоналды теңгерімсіздік;
- су мен электролит балансының теңгерімсіздігі;
- жақында ауыр операциялар немесе жарақаттар;
- миастения грависі - бұлшықеттің үдемелі әлсіздігі;
Эпилепсиямен ауыратын науқастарға дәрі тағайындау кезінде ерекше сақ болу керек.
Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық
Препаратты қолдану оның нұсқаулықтары (аннотация) егжей-тегжейлі қарастырылғаннан кейін басталуы керек. Оны қолданар алдында науқасқа жеке тағайындалған диетаны тағайындау керек, бұл «жаман» холестерин деңгейін тезірек төмендетуге көмектеседі. Бұл диетаны терапия кезінде сақтау керек.
Симгалды қабылдаудың стандартты режимі күніне бір рет ұйқы кезінде, өйткені түнде холестериннің ең көп мөлшері шығарылады, ал бұл кезде дәрі-дәрмек тиімді болады. Оны кешкі асқа дейін немесе одан кейін қабылдаған дұрыс, бірақ ол кезінде емес, өйткені бұл препараттың метаболизмін сәл тежеуі мүмкін.
Гиперхолестеринемия дәрежесін төмендетуге бағытталған емде Сигмальды ұйқыға дейін күніне бір рет 10 мг-ден 80 мг-ға дейінгі дозада қабылдау ұсынылады. Табиғи түрде 10 мг-дан бастаңыз. Ең жоғары рұқсат етілген тәуліктік доза - 80 мг. Емдеу басталғаннан кейінгі алғашқы төрт апта ішінде дозаны түзету ұсынылады. Пациенттердің басым көпшілігі 20 мг дейінгі дозаларды қабылдауы мүмкін.
Гомозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеролемия сияқты диагнозбен препаратты күніне 40 мг дозада немесе 80 мг үш рет - таңертең және түскі уақытта 20 мг, түнде 40 мг дозада тағайындаған тиімді.
Жүректің ишемиялық ауруымен ауыратын немесе оны дамыту қаупі жоғары пациенттер үшін тәулігіне 20-дан 40 мг-ға дейінгі доза қолданған дұрыс.
Егер пациенттер бір мезгілде Верапамил немесе Амиодарон (жоғары қан қысымы мен аритмияға қарсы препараттар) қабылдаса, онда Симгалдың тәуліктік дозасы 20 мг-нан аспауы керек.
Симгалдың жанама әсерлері
Симгалды қолдану ағзада бірқатар жанама әсерлердің пайда болуына себеп болуы мүмкін.
Препаратты қолданудан туындаған барлық жанама әсерлер препаратқа қолдану нұсқауларымен егжей-тегжейлі сипатталған.
Препараттың әртүрлі ағза жүйелерінен келесі жанама әсерлері белгілі:
- Ас қорыту жүйесі: іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, дефекацияның бұзылуы, ұйқы безі мен бауырдағы қабыну процестері, газдың шамадан тыс түзілуі, бауыр функциясының жоғарылауы, креатин фосфокиназасы және сілтілі фосфатаза;
- Орталық және перифериялық жүйке жүйесі: астения, бас ауруы, ұйқының бұзылуы, айналуы, сезімталдықтың бұзылуы, жүйке патологиясы, көру қабілетінің төмендеуі, талғамның бұзылуы;
- Тірек-қимыл жүйесі: бұлшықет жүйесінің патологиялары, құрысулар, бұлшықет ауыруы, әлсіздік сезімі, бұлшықет талшықтарының балқуы (рабдомиолиз);
- Зәр шығару жүйесі: жедел бүйрек жеткіліксіздігі;
- Қан жүйесі: тромбоциттер, эритроциттер мен гемоглобин деңгейінің төмендеуі;
- Аллергиялық көріністер: қызба, қызыл қан жасушаларының тұндыру жылдамдығы, эозинофилдер, зәр шығару, терінің қызаруы, ісіну, ревматикалық реакциялар;
- Тері реакциясы: жарыққа сезімталдық, тері бөртпелері, қышу, фокустық қартаю, дерматомиозит;
- Басқалары: тез тыныс алу және жүрек соғу жылдамдығы, либидоның төмендеуі.
Препаратты кез-келген дәріханада дәрігердің рецептісіз сатып алуға болады. Отандық өндірушілердің ең төменгі бағасы - 200 рубльден аспайды. Интернетте сіз дәрі-дәрмекті қалаған дәріханаға немесе үйге жеткізіп тапсырыс бере аласыз. Симгалдың бірнеше аналогтары (алмастырғыштары) бар: Ловастатин, Росувастатин, Торвакард, Акорта. Симгал туралы пациенттердің пікірлері негізінен оң.
Сарапшылар осы мақалада бейнеге статиндер туралы айтады.
