Акорта - бұл статиндер деп аталатын фармакологиялық топқа жататын дәрі. Көбінесе дәрігерлер бұл атеросклероздан және организмдегі липидтер алмасуының кез-келген бұзылуынан зардап шегетін адамдарға тағайындайды. Бұл дәрі-дәрмек пленкамен қапталған кішкентай таблеткалар түрінде қол жетімді. Планшеттердің түсі қызғылт түстің барлық реңктерінде болуы мүмкін. Олар пішінді дөңгелек, екі жағынан дөңес, ал ішіндегі сынған кезде олар ақ немесе бежевый болады.
Ақорта негізгі белсенді ингредиенті - розувастатин. Сондай-ақ, розувастатиннен басқа, препарат құрамына лактоза, целлюлоза, кальций, магний, кроссовидон сияқты көмекші заттар кіреді. Таблеткалардың қабықшасының өзі лактоза, гипромеллоза, титан диоксиді, триацетин және темір қосылысы түріндегі бояғыштан тұрады. Барлық таблеткалар стандартты пакеттерде 10 дана болады.
Акортаның әсер ету механизмі
Ақорта, дәлірек айтқанда, оның негізгі белсенді ингредиенті, розувастатин, арнайы ферменттің селективті ингибиторы - гидроксиметилглютарил-коэнзим Редуктаза, ол қысқартылған түрде HMG-CoA сияқты көрінеді. HMG-CoA - бұл гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А-ны мевалонат немесе Mevalon қышқылы деп аталатын затқа айналдыруға жауапты фермент.
Мевалонат холестеринге тікелей әсер етеді, оның асып кетуі атеросклероздың негізгі қауіп факторы болып табылады. Холестерин синтезі және төмен тығыздықтағы липопротеиндердің (LDL) ыдырауы бауырда жүреді. Осыдан бауыр препараттың негізгі мақсаты болып табылатындығын дәл айтуға болады.
Препарат бауыр жасушаларының бетіндегі төмен тығыздықтағы липопротеиндерге арналған рецепторлардың санын көбейтуге көмектеседі, нәтижесінде олардың ыдырау өнімдерін ұстап қалу күрт артады, ал бос липопротеидтер қанға енбейді. Сонымен қатар, бауырда липопротеиндердің тағы бір тобы синтезделеді - өте төмен тығыздық (VLDL). Дәл осы Акорта олардың синтезін тежейді және адам қанындағы олардың деңгейінің төмендеуіне әкеледі.
Росувастатин төмен және өте төмен тығыздықтағы липопротеин холестеринінің мөлшерін азайтуға көмектеседі және сонымен бірге HDL-ден «жақсы» холестерин деңгейін жоғарылатады. Жалпы холестериннің, В аполипопротеиндерінің мөлшері (бірақ, өз кезегінде, аполипопротеидтер А концентрациясын арттырады), триглицеридтер де едәуір төмендейді, «атерогенді» холестерин деңгейі толығымен төмендейді.
Бұл әсер ету механизмі препараттың негізгі әсерін түсіндіреді - липидтерді төмендету (сөзбе-сөз, май мөлшерін азайту). Бұл әсер емделуші дәрігер тағайындаған препараттың дозасына тікелей байланысты. Терапевтік, яғни стандартты тірек әсеріне қол жеткізу үшін препаратты бір апта ішінде қабылдау керек. Максималды «соққы» нәтижесін алу үшін кем дегенде төрт апта тұрақты қабылдау және дозаны және режимді сақтау қажет.
Акорта қолдану фибраттар деп аталатын липидті төмендететін дәрілік заттардың фармакологиялық тобынан, сондай-ақ жоғары тығыздықтағы липопротеидтер деңгейінің жоғарылауына ықпал ететін никотин қышқылымен дәрі-дәрмектерді тағайындаумен жақсы жүреді.
Acorta фармакокинетикасы және фармакодинамикасы
Фармакокинетика - бұл препаратты қабылдаған адамның ағзасында болатын жағдай. Жедел әсер алынған дозаның тек 20% құрайды. Бұл құбылыс биожетімділігі деп аталады. Дәрі-дәрмектің бұл мөлшері әрдайым тағайындалған жерге жетеді. Акорта концентрациясының ең жоғары мөлшері ауыз қабылдағаннан кейін 3-5 сағаттан кейін байқалады. Сіз дәрі-дәрмектерді тамақ ішпеуіңіз керек, өйткені кез-келген тағам препараттың сіңу жылдамдығын төмендетуге көмектеседі. Росувастатин гематопластикалық тосқауылға өте жақсы енеді, оны жүкті әйелдерге осы дәрі тағайындау кезінде әрдайым ескеру қажет.
Аорта біздің ағзамызға енгенде, ол көбінесе бауырға әсер етеді және ол холестерин мен төмен тығыздықтағы липопротеиндердің синтезіне әсер етеді. Сондай-ақ, розувастатин қан ақуыздарымен жақсы байланысты. Зат алмасуда, яғни розувастатин алмасуында, бауыр ферменттері белсенді қатысады, негізінен - ұлпалардың тыныс алу процесін қамтамасыз ететін негізгі элементтердің бірі - П-450 цитохромы.
Препараттың негізгі үлесінің шығарылуы немесе жойылуы ас қорыту жүйесі арқылы, атап айтқанда ішек арқылы жүреді. Қалған аз бөлігі бүйрекпен жойылады. Препараттың қандағы концентрациясының екі есеге азаюы жартылай шығарылу кезеңі деп аталады. Acorta жартылай шығарылу кезеңі он тоғыз сағатты құрайды және ол дозадан тәуелсіз.
Розувастатиннің метаболизмі ешқандай өзгермейді және пациенттердің жасына және жынысына байланысты емес, бірақ бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі сияқты қатар жүретін патологиялардың болуына байланысты. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігімен ауыратын науқастарда препараттың қандағы концентрациясы сау адамдарға қарағанда үш есе жоғары. Ал бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда розувастатиннің жартылай шығарылу кезеңінің жоғарылауы байқалады.
Сондай-ақ, Acorta метаболизмі мен әсері генетикалық ақауларға немесе жай айырмашылықтарға байланысты.
Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық
Аорта липидтер алмасуының әртүрлі бұзылулары үшін тағайындалады.
Негізгі көрсеткіш - бұл атеросклероздың болуы.
Препарат холестеринді және төмен және өте төмен тығыздықтағы липопротеидтерді азайту үшін диетаға қосымша ретінде қолданылады.
Сонымен қатар, препарат тағайындалады:
- Жүректің ишемиялық ауруының клиникалық белгілері жоқ пациенттерде жүрек-тамыр жүйесі ауруларының қосымша профилактикасы ретінде. Оларға миокард инфарктісі, инсульт, гипертония жатады. Бұл жағдайда пациенттердің жасы маңызды - ер адамдар үшін ол 50 жастан асқан, ал әйелдер үшін - 60 жастан асқан. Сонымен қатар жоғары тығыздықтағы липопротеинді холестериннің төмен деңгейі мен жақын туыстарда жүректің ишемиялық ауруы бар екенін ескерген жөн;
- Фредриксен немесе аралас тип бойынша бастапқы гиперхолестеринемия - бұл сыртқы себептерсіз холестериннің жоғарылауы. Препарат қосымша құрал ретінде тағайындалады, әсіресе егер басқа препараттар, диета және дене белсенділігі қажетті әсерге жетпесе;
- Фредриксен сәйкес гипертриглицеридемияның төртінші түрі диеталық терапиямен үйлесімде қосымша қадам ретінде.
Акортты қолдануға қарсы көрсетілімдер препараттың дозасына байланысты. Тәуліктік дозасы 10-нан 20 мг-ға дейін, аллергиялық реакциялар қарсы көрсеткіш болып табылады; бауырдың жедел аурулары немесе созылмалы, өткір сатысында, қанның биохимиялық анализінде бауыр көрсеткіштерінің қалыпты көрсеткіштермен салыстырғанда үш есе артуы анықталады; ауыр бүйрек жеткіліксіздігі; сүт қантына (лактоза) жеке сезімталдық, оның жетіспеушілігі немесе сіңіру процестерінің бұзылуы; тарихта миопатияның болуы (бұлшықет әлсіздігі); циклоспорин деп аталатын препаратты бір мезгілде қабылдау; миопатияның дамуына генетикалық бейімділік; әйелдерде жүктілік және лактация кезеңі; кәмелетке толмаған жас.
Акорта күніне 40 мг дозалағанда жоғарыдағы қарсы көрсеткіштерге келесі қарсы көрсеткіштерді қосу керек:
- Қалқанша безінің жеткіліксіздігі - гипотиреоз;
- Бұлшықет тінінің ауруының жеке тарихында немесе келесі туыстарында болуы;
- Бірдей әсер ету механизмі бар дәрілерді қабылдау кезіндегі миоксиділіктің дамуы;
- Алкогольді шамадан тыс тұтыну
- Денедегі розувастатин деңгейінің жоғарылауына әкелетін кез-келген жағдайлар;
- Монғолоидтық нәсілге жататын науқастар;
- Фибраттарды бірлесіп қолдану;
Сонымен қатар, науқастың денесінде орташа ауырлықтағы бүйрек жеткіліксіздігінің болуы қарсы көрсеткіш болып табылады.
Акортаны әртүрлі патологияларда қолдану ерекшеліктері
Аса сақтықпен, Ақорта ағзадағы кейбір қатар жүретін патологиялары болған жағдайда 10 және 20 мг дозада тағайындау керек.
Егер бұлшықет жүйесі ауруларының пайда болу қаупі бар болса, дәрі-дәрмекті қолданған кезде сақ болу керек
Сонымен қатар, осы дәрі-дәрмекті қабылдаған пациенттер науқастың денесінде кез-келген сатыдағы бүйрек жеткіліксіздігі болған кезде ерекше бақылауда ұсталуы керек.
Сонымен қатар, егер науқас анықталған болса, дәлдік пен абай болу керек:
- Қалқанша безінің жеткіліксіздігі;
- жеке тарихында немесе келесі туыстарында бұлшықет тінінің ауруы болуы;
- бірдей әсер ету механизмі бар препараттарды қабылдау кезінде миотоксикалықты дамыту;
- алкогольді артық тұтыну;
- организмдегі розувастатин деңгейінің жоғарылауына әкелетін кез-келген жағдайлар;
- жасы 65-тен жоғары;
- алдыңғы бауыр ауруы;
- септикалық зақымдану;
- тұрақты қысқарған қысым;
- бұрын жасалған маңызды хирургиялық процедуралар;
- жарақаттар;
- метаболикалық бұзылулар, су-электролит балансы, гормоналды деңгей;
- бақыланбайтын эпилепсия.
Тәулігіне 40 мг дозалау үшін шектеулер бірдей:
- Кәрілік - 65 жастан жоғары;
- Бауырдың алдыңғы ауруы;
- Септикалық зақымдану;
- Тұрақты төмендетілген қысым;
- Бұрын маңызды хирургиялық процедуралар;
- Травматикалық жарақаттар;
- Метаболикалық бұзылыстар, су-электролит балансы, гормоналды деңгей;
- Бақыланбайтын эпилепсия;
- Жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі.
Препаратты моңғолоидтық нәсілге жататын адамдарға және фибраттарды кешенді қолдану үшін қолданған кезде де сақ болу керек.
Acorta қабылдаған кезде жанама әсерлердің пайда болуы дозаға тікелей байланысты.
Жанама әсерлер дененің әртүрлі жүйелерінен пайда болуы мүмкін.
Жүйке жүйесі - басындағы ауырсыну, мазасыздық сезімі, нервтердің бойындағы ауырсыну, перифериялық сезімталдықтың бұзылуы, есте сақтау қабілетінің жоғалуы.
Асқазан-ішек жолдары - ішек қозғалыстарының бұзылуы, жүрек айнуы, іштің ауыруы, ұйқы безінің қабынуы, ас қорыту бұзылыстары, гастроэнтерит, бауырға улы әсер.
Тыныс алу жүйесі - жұтқыншақтың, мұрын қуысының, синустардың, бронхтардың, өкпелердің, демікпелердің, дем алудың, жөтелдің қабынуы.
Жүрек-қантамыр жүйесі - стенокардия (стенумның артындағы ауырсыну), қан қысымының жоғарылауы, терінің қызаруы, жүрек соғысы.
Тірек-қимыл жүйесі - бұлшықеттердегі ауырсыну, буындар, буындардың қабынуы, бұлшықеттердің сіңір қабықтары, рабдомиолиз.
Аллергиялық көріністер - терінің бөртпесі, қышу, айқын қызыл блистер түрінде бөртпелер (уртикария), терінің ісінуі, Стивенс-Джонсон синдромы - ең ауыр аллергиялық реакция.
Анализдегі өзгерістер - қандағы қант, билирубин, бауыр сынамалары, креатин фосфокиназасының жоғарылауы.
Басқалары: 2 типті қант диабеті, анемиялық көріністер, сүт бездерінің нәзікдігі, тромбоциттер санының төмендеуі, ісіну, ерлерде сүт бездерінің ұлғаюы.
Артық дозаланғанда жағымсыз реакциялардың жоғарылауы байқалады. Бұған жол бермеу үшін нұсқауларды қатаң сақтау керек.
Ресейдегі Акорта бағасы 500-ден 550 рубльге дейін өзгереді, сондықтан препарат салыстырмалы түрде арзан деп саналады. Акортаның аналогтарына Krestor, Rosuvastatin, Roxer, Tevastor, Fastrong сияқты препараттар кіреді және отандық дәрі-дәрмектер тиімділігі жағынан еш кем емес. Ақорта пайдалану туралы пікірлер негізінен оң.
Статиндер туралы ақпарат осы мақаладағы бейнеде берілген.
