Қызғалдақ - бұл липидтерді төмендететін дәрілер тобына жататын дәрі, оның негізгі әсері - қан липидтерін төмендету. Ол дозасына байланысты «HLA 10», «HLA 20» немесе «HLA 40» жазуы бар қабықшалы, дөңгелек биконвекс түрінде ақ таблеткалар түрінде қол жетімді.
Қызғалдақтың негізгі белсенді ингредиенті - аторвастатин (статиндер тобына жататын ең тиімді дәрілердің бірі).
Медицина құрамында аторвастатиннен басқа, лактоза моногидраты, полисорбат, магний оксиді, гипролоза, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза бар. Таблеткалардың қабықшасында гипромеллоза, гиппролоза, титан диоксиді, тальк және макрогол бар.
Қызғалдақтың фармакодинамикасының негіздері
Қызғалдақ, аторвастатиннің негізгі белсенді ингредиенті болғандықтан, липидтерді төмендететін әсерге ие. Бұл аторвастатиннің HMG-CoA редуктаза деп аталатын таңдаулы бәсекеге қабілетті фермент ингибиторы екендігіне негізделген. Бұл фермент 3-гидрокси-3-метилглютарил коэнзим А-ны мевалон қышқылына айналдыруға жауап береді. Мевалон қышқылы холестеринге, дәлірек айтқанда, липофильді алкоголь холестериніне қарсы зат.
Холестерол триглицеридтермен бірге синтез кезінде өте төмен тығыздықтағы липопротеидтермен байланысады, бұл бауырда жүзеге асырылады. Содан кейін олар қан плазмасына өтіп, олар дененің қалған тіндеріне қол жеткізеді. Тығыздығы төмен липопротеидтер арнайы рецепторлармен әрекеттесуіне байланысты төмен тығыздықтағы липопротеидтер түзеді.
Жалпы холестерин деңгейі мен оның тығыздығы төмен липопротеидтермен, бөлек төмен тығыздықтағы липопротеиндермен, сондай-ақ аполипопротеин B тасымалдаушысының ақуызымен көбейтілуі мүмкін екендігі ғылыми және практикалық дәлелденді. Жоғарыда келтірілген көрсеткіштердің артуы атеросклероздың және жүрек-тамыр жүйесі ауруларының (жүректің ишемиялық ауруы, стенокардия, гипертензия, миокард инфарктісі, инсульт) дамуына әкеледі. Сонымен қатар, жоғары тығыздықтағы липопротеидтердің жоғарылауы, керісінше, алдын-алу факторы ретінде қарастырылады.
Қызғалдақтың негізгі емдік әсерлері:
- Синтезді тежеу және гомо- және гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемия, бастапқы гиперхолестеринемия, аралас гиперлипидемия сияқты науқастардағы липопротеинмен байланысты холестериннің жалпы және төмен тығыздығы, аполипопротеин В мөлшері.
- Синтезді тежеу және өте төмен тығыздықтағы липопротеидтердің, триглицеридтердің холестеринін төмендету.
- Аполипопротеин А концентрациясы мен жоғары тығыздықтағы липопротеин холестеринінің жоғарылауы.
- Дисбеталипопротеинемиямен ауыратын науқастар үшін өте маңызды липопротеинді холестериннің аралық деңгейін төмендету.
- Дұрыс таңдалған дозалармен гомозигатты фамилиялық гиперхолестеринемиямен ауыратын пациенттерде төмен липопротеидтердің төмендеуі байқалды, оларда липидті төмендететін басқа препараттарға төзімділік (иммунитет, сезімталдық) байқалды.
- Онкологиялық ісіктердің дамуына ықпал етпейді (канцерогенді емес).
- Денеде әртүрлі мутация (өзгеріс) туғызбайды (мутагендік емес).
Алғашқы әсер екі аптадан кейін қарқынды емдеуден басталады, максимум төрт аптадан кейін байқалады.
Максималды әсер емдеу барысында сақталады.
Қызғалдақ фармакокинетикасының негіздері
Препарат өте тез және толық сіңеді, яғни сіңіріледі. Таблеткаларды қабылдағаннан кейін бір-екі сағаттан кейін белсенді заттың максималды концентрациясы қанда байқалады. Тамақтану кезінде сіңіру жылдамдығы азаяды, бірақ төмен тығыздықтағы липопротеинді холестериннің төмендеу дәрежесі өзгеріссіз қалады.
Препаратты таңертең қабылдау ұсынылады, өйткені қандағы белсенді заттың концентрациясы кешке қарай оны қолданғаннан кейін шамамен үштен біршама төмен. Бірақ тәулік уақыты төмен тығыздықтағы липопротеин холестеринінің төмендеу деңгейіне әсер етпейтіні анықталды. Науқастың дозасы неғұрлым көп болса, соғұрлым ол көбірек сіңіп кететіні дәлелденді.
Препараттың биожетімділігі 12-ден 14% -ға дейін. Мұндай төмен көрсеткіш препараттың бауырда және асқазан-ішек жолында метаболикалық өзгерістерге ұшырайтындығына байланысты. Қызғалдақ ақуыздармен 100% байланысады.
Зертханалық зерттеулер нәтижесінде эритроциттердегі белсенді заттың концентрациясы қан плазмасындағы концентрациядан төрт есе төмен екендігі анықталды.
Негізгі метаболикалық өзгерістер препаратпен негізінен бауырда жүреді. Бұл процесс кейбір изоэнзимдермен катализденеді, соның арқасында фармакологиялық белсенді метаболиттер түзіледі, соның арқасында дәрілердің негізгі әсері - HMG-CoA редуктазасын тежеу жүзеге асырылады. Метаболиттердің ұзаққа созылған әсерінің арқасында препараттың әсері бір күнге сақталады.
Препараттың шығарылуы ішектің шырышты қабаты арқылы жүзеге асырылады. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі - қандағы концентрациясы екі есе азайтылған уақыт - 14 сағат. Ферменттің ингибиторлық белсенділігінің жартылай шығарылу кезеңі шамамен бір күнді құрайды. Зәрді зертханалық зерттеу кезінде алынған препараттың 2% аспайтын мөлшерін анықтауға болады. Қызғалдақ гемодиализ кезінде плазма ақуыздарымен қатты байланысқандықтан шығарылмайтынын есте ұстаған жөн.
Әйелдерде ең жоғары концентрация еркектерге қарағанда 20% -ға жоғары, ал сіңу деңгейі 10% -ға төмен.
Алкогольді теріс пайдалану салдарынан циррозбен ауыратын науқастарда шоғырланудың ең жоғары мөлшері 16 есе жоғары, ал сіңу деңгейі нормадан 11 есе жоғары.
Препараттың максималды концентрациясы мен сіңу деңгейі егде жастағы адамдарға қарағанда шамамен 40% -ға төмен, бірақ төмен тығыздықтағы липопротеинді холестерин деңгейінің төмендеу дәрежесі өзгермейді.
Препараттың қандағы концентрациясы және оның емдік әсері бүйректің жұмысына байланысты емес.
Препаратты қолдануға көрсеткіштер
«Қызғалдақ» препараты - липидтер алмасуының бұзылуымен байланысты түрлі ауруларды емдеудегі жаңа буын. Қызғалдақты тағайындауға арналған кейбір ұсыныстарды атап өтіңіз.
Артық жалпы холестеринді, төмен тығыздықтағы липопротеинді холестеринді, аполипопротеин B, триглицеридтерді азайту және бастапқы гиперхолестеринемия, гетерозиготалы отбасылық және отбасылық емес гиперхолестеринемиямен ауыратын науқастар үшін жоғары тығыздықтағы липопротеин холестеринін арттыру, холестеринді төмендетуге бағытталған диета.
Фредериксон бойынша екінші типтегі аралас гиперелипидемияны емдеу үшін, егер диета және емдеудің басқа әдістері қажет нәтиже бермесе.
Диеталар мен басқа да емдік әдістер тиімсіз болған кезде гомозигті фамилиялық гиперхолестеринемиямен ауыратын науқастарда жалпы және төмен тығыздықтағы липопротеидтермен холестерин концентрациясын төмендету;
Жүректің ишемиялық ауруының клиникалық көрінісі жоқ пациенттерде жүрек-қантамыр жүйесіне байланысты асқынулардың алдын алу үшін, бірақ мұндай даму үшін белгілі бір қауіп факторлары болған кезде: ересек болу, ұзақ темекі шегу, гипертония, асқынуы бар қант диабеті, төмен холестерині жоғары липопротеидтер тығыздығы, тұқым қуалайтын бейімділік.
Жүректің ишемиялық ауруымен ауыратын науқастарда жүрек-қантамыр жүйесіне байланысты асқынулардың алдын алу, жалпы өлім деңгейін төмендету, инфаркт, инсульт және ауруханаға жатқызу қаупін азайту.
Препаратты қолдануға қарсы көрсетілімдер
Көптеген дәрі-дәрмектер сияқты, қызғалдақтың бірқатар қарсы көрсетілімдері бар.
Дәрі-дәрмекті емдеуші дәрігер тағайындау кезінде қолданыстағы қарсы көрсеткіштерді ескеру қажет.
Осы дәрі-дәрмектің көмегімен өзін-өзі емдеуге қатаң тыйым салынады.
Қызғалдақ қолдануға келесі қарсы көрсеткіштер бөлінеді:
- жүктілік және емізу кезеңі;
- бауырдың өршуі;
- белгісіз этиологиямен (себеппен) нормаға қарағанда бауыр ферменттерінің белсенділігінің үш еседен астамға артуы;
- кәмелетке толмаған жас, өйткені препараттың пісетін ағзаға әсері толық түсінілмеген;
- лактаза жетіспеушілігі, сүт қантына жеке төзбеушілік, оның қорытылуы мен ассимиляциясы бұзылады, өйткені лактоза препараттың құрамына кіреді;
- аторвастатинге немесе препараттың басқа компоненттеріне аллергиялық реакция.
Кейбір жағдайларда препаратты қолдану шамалы шектеулі болуы мүмкін немесе сақтықпен жүргізілуі керек. Мұндай жағдайлар:
- Созылмалы алкоголизм
- Бауыр мен өт жолдарының қатар жүретін аурулары.
- Тірек-қимыл жүйесінің патологиясы.
- Электролиттердің қатты дисбалансы.
- Метаболикалық бұзылулар.
- Эндокриндік бұзылулар
- Төмен қан қысымы.
- 1 типті қант диабеті.
- 2 типті қант диабеті.
- Денеге септикалық зақым.
- Бақыланбайтын эпилепсия.
- Жаппай операциялар мен жарақаттар.
Анамнезінде кез-келген инсульт болған кезде препаратты қолданған кезде сақ болу керек.
Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық
Көбінесе «Қызғалдақ» препаратын кардиолог тағайындайды. Липидті төмендететін терапия тағайындалғанға дейін науқас арнайы диетаға ауысуы керек, ол холестеринді төмендетуге және оны бүкіл емдеу барысында сақтауға көмектеседі.
Таблеткаларды тамақ ішуге қарамастан ауызша қабылдау керек. Препараттың рұқсат етілген тәуліктік дозасы тәулігіне 80 мг құрайды. Дозаны таңдау әр науқас үшін жеке-жеке жүргізіледі. Көп жағдайда қызғалдақты қабылдау күніне 10 мг-нан басталады. бір рет.
Емдеу басталғаннан кейін шамамен екі-төрт аптадан кейін қандағы липидтердің деңгейін бақылау үшін липидтер профилін жүргізу керек. Егер нәтижелер терапияға сәйкес келмесе, дозаны қайта таңдау керек.
Бастапқы және аралас гиперхолестеринемия кезінде қызғалдақ күніне 10 мг мөлшерінде тағайындалады. бір кезде. Қажет болған жағдайда дозаны біртіндеп тәулігіне 80 мг дейін арттыруға рұқсат етіледі. зертханалық параметрлердің бақылауымен.
Гомозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемия кезінде препарат күніне 80 мг-да тағайындалады.
Тамырлы және жүрек ауруларының алдын-алу үшін тәулігіне 10 мг доза ұсынылады.Арнайы жағдайларда күніне 80 мг-ға дейін.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін, сондай-ақ егде жастағы емделушілер үшін доза жеке таңдалмайды, бірақ жалпы ұсыныстарға сәйкес тағайындалады.
Бауыр проблемалары бар емделушілер үшін доза өзгеріссіз қалады, алайда бауыр сынамалары үнемі қадағаланады.
Егер олар үш еседен астамға көбейсе, дозаны азайту керек немесе препараттан бас тарту керек.
Препаратты қолданудың жанама әсерлері
Жанама әсерлер әр түрлі органдар жүйелерінен әр түрлі болуы мүмкін.
Иммундық жүйе - жеке төзімсіздік, анафилактикалық реакция.
Жүйке жүйесі - бас ауруы, ұйқысыздық, ұйқысыздық, айналуы, әлсіздік сезімі, перифериялық немесе дәм сезгіштіктің төмендеуі, есте сақтау қабілетінің бұзылуы, нейропатия.
Сезім мүшелері - шу немесе құлақтың дыбысы, көру қабілетінің төмендеуі, есту қабілетінің нашарлауы.
Ас қорыту жүйесі - іш қату, шамадан тыс газдың пайда болуы, асқазандылық, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, бауырдағы қабыну процестері, бауыр функциясының бұзылуы және өт жолдары.
Тірек-қимыл жүйесі - бұлшықеттер мен буындардағы ауырсыну, олардың ісінуі, бұлшықеттердің қысылуы, арқадағы ауырсыну, бұлшықеттердегі қабыну және бұлшықеттің сіңір қабықтары, миопатия.
Тері және тері астындағы майлы тіндер - тері бөртпелері, ісіну, қышу, уртикария, алопеция арата, эритема, Стивенс-Джонсон және Лайелл синдромдары.
Метаболизм - қандағы глюкозаның жоғарылауы немесе төмендеуі.
Гемопоэтикалық жүйе - бұл тромбоциттер санының төмендеуі.
Тыныс алу жүйесі - жұтқыншақ пен мұрын шырышты қабығының қабынуы, жұлдыру, мұрын қуысы.
Тест көрсеткіштері - креатин фосфокиназа мен бауыр ферменттерінің белсенділігінің артуы.
Басқа жанама әсерлерге шаршау, импотенция, ентігу, аяқ-қолдардың ісінуі, салмақ көтеру, еркектерде сүт бездерінің өсуі және қант диабеті жатады.
Қызғалдақтың Torvakard, Akorta, Atoris, Atorvastatin, Vasilip, Rosuvastatin сияқты аналогтары бар.
Препаратты кез-келген дәріханада дәрігер тағайындаған рецепт бойынша арзан бағамен сатып алуға болады - шамамен 250 рубль. Препарат туралы пікірлер негізінен оң.
Статиндер осы мақалада бейнеде сипатталған.
