Қант диабетімен ауыратын науқастар көбінесе диетаны ұстану арқылы гликемияны қалыпқа келтіре алмайды.
Олардың көпшілігі қантты төмендететін түрлі препараттарды қабылдауға мәжбүр. Фармацевтикалық нарықтағы қант диабетіне қарсы осындай дәрілердің бірі - Форсига.
Жалпы ақпарат, құрамы, шығару нысаны
Жақында Ресейде қантты төмендететін қасиеттері бар, бірақ бұрын қолданылған препараттармен салыстырғанда түбегейлі өзгеше әсері бар жаңа дәрілер класы пайда болды. Республикада алғашқылардың бірі болып Форсиг медицинасы тіркелді.
Фармакологиялық агент радарлық жүйеде (дәрі-дәрмек регистрі) ауызша қолдануға арналған гипогликемиялық препарат түрінде ұсынылған.
Зерттеу барысында сарапшылар жаңа дәріні қолданудың салдарынан қабылданған дәрі-дәрмектің дозасының азаюын немесе тіпті инсулин терапиясының жойылғанын растайтын әсерлі нәтиже алуға мүмкіндік алды.
Эндокринологтар мен пациенттердің осыған қатысты пікірлері аралас. Көбісі жаңа мүмкіндіктерге қуанады, ал кейбіреулер оны пайдаланудан қорқады, ұзақ пайдаланудың салдары туралы ақпаратты күтеді.
Препарат 10 немесе 5 мг дозасы бар және блистерде 10 мөлшерде, сондай-ақ 14 дана таблетка түрінде қол жетімді.
Әрбір таблетканың құрамында белсенді белсенді ингредиент болып табылатын дафлифлозин бар.
Қосымша заттар келесі элементтерді қамтиды:
- микрокристалды целлюлоза;
- сусыз лактоза;
- кремний;
- кросповидон;
- магний стеараты.
Қабық құрамы:
- жартылай гидролизденген поливинил спирті (Opadry II сары);
- титан диоксиді;
- макрогол;
- тальк;
- сары темір оксиді бояуы.
Фармакологиялық әрекет
Дапаглифлозин препараттың белсенді компоненті болып табылады, сонымен қатар SGLT2 ингибиторы (белоктар) болып табылады, яғни бұл олардың жұмысын тоқтатады. Дәрілік элементтердің әсерінен бастапқы зәрден сіңірілетін глюкоза мөлшері азаяды, сондықтан оның шығарылуы бүйректің жұмысына байланысты толығымен жүзеге асырылады.
Бұл қан гликемиясының қалыпқа келуіне әкеледі. Препараттың ерекшелігі оның жоғары селективтілігі болып табылады, соның арқасында ол глюкозаның тіндерге тасымалдануына әсер етпейді және ішекке енген кезде оның сіңуіне кедергі болмайды.
Препараттың негізгі әсері қанда шоғырланған глюкозаны бүйрек арқылы жоюға бағытталған. Адам ағзасы әр түрлі метаболикалық өнімдер мен токсиндерге үнемі ұшырайды.
Бүйректің қалыптасқан жұмысының арқасында бұл заттар несеппен бірге сәтті сүзіліп, шығарылады. Шығару кезінде қан бүйрек гломерулиі арқылы бірнеше рет өтеді. Ақуыз компоненттері бастапқыда денеде сақталады, ал қалған сұйықтық сүзіліп, бастапқы зәрді құрайды. Күніне оның мөлшері 10 литрге жетуі мүмкін.
Бұл сұйықтықты екінші зәр мен қуыққа айналдыру үшін оның концентрациясы артуы керек. Бұл мақсатқа барлық пайдалы элементтердің, соның ішінде глюкозаның қанын кері сіңіру арқылы қол жеткізіледі.
Патология болмаған кезде барлық заттар толығымен қайтарылады, бірақ қант диабетімен бірге зәрде қанттың жартылай жоғалуы байқалады. Бұл гликемия деңгейінде 9-10 ммоль / л-ден асады.
Препаратты стандартты мөлшерде қабылдау несепке 80 г дейін қандағы глюкозаның шығарылуына ықпал етеді. Бұл мөлшер ұйқы безі шығаратын немесе инъекция арқылы алынған инсулиннің мөлшеріне байланысты емес.
Глюкозаны жою таблетка қабылдағаннан кейін басталады және оның әсері 24 сағатқа созылады. Препараттың белсенді заты гипогликемия пайда болған кезде эндогендік глюкозаның табиғи өндірісіне теріс әсер етпейді.
Сынақтардың нәтижелерінде гормонның өндірілуіне жауап беретін бета жасушаларының жұмысында жақсартулар байқалды. Препаратты 2 жыл ішінде 10 мг дозада қабылдаған пациенттерде глюкоза үнемі шығарылып, осмотикалық диурез мөлшерінің жоғарылауына әкелді. Зәр шығару көлемінің ұлғаюы бүйрек арқылы натрийдің аздап жоғарылауымен бірге жүруі мүмкін, бірақ бұл заттың сарысулық концентрациясының мәнін өзгертпеді.
Форсиги препаратын қолдану қабылдау басталғаннан кейін 2-4 аптадан кейін қан қысымының төмендеуіне ықпал етеді. Сонымен қатар, препаратты 3 ай бойы қолдану гликозилденген гемоглобинді азайтады.
Фармакокинетика
Фармакокинетикалық әсері сіңіру, бөлу, зат алмасу және негізгі компоненттердің шығарылуымен сипатталады:
- Сіңіру Ішке енгеннен кейін агент компоненттері тамақ қабылдау мерзіміне қарамастан, асқазан-ішек жолдарының (асқазан-ішек жолдарының) қабырғаларында толығымен сіңеді. Аш қарынға қабылдағаннан кейін максималды концентрация 2 сағаттан кейін жетеді және дозаларға пропорцияда артады. Негізгі компоненттің абсолютті биожетімділігі деңгейі 78% құрайды.
- Таралу. Препараттың белсенді компоненті ақуыздармен байланысқан 91% құрайды. Бүйрек аурулары немесе бауыр патологиясы бұл көрсеткішке әсер етпейді.
- Метаболизм. Препараттың негізгі заты - глюкозамен көміртегі байланысы бар глюкозид, ол оның глюкозидазаларға төзімділігін түсіндіреді. Қан плазмасынан алынған препарат компоненттерінің жартылай шығарылу кезеңіне қажетті жартылай шығарылу кезеңі сау еріктілер тобында 12,9 сағатты құрады.
- Шығару. Препараттың компоненттері бүйрек арқылы шығарылады.
Форсиг құралдары туралы бейне дәріс, 1 бөлім:
Көрсеткіштері және қарсы көрсетілімдері
Егер пациент көмірсулардың бақылаусыз қабылдауын жалғастырса, препарат гликемияны қалыпқа келтіре алмайды.
Сондықтан диеталық тамақтану және белгілі бір физикалық жаттығуларды орындау міндетті терапиялық шаралар болуы керек. Форсиг жалғыз емдік дәрі ретінде тағайындалуы мүмкін, бірақ көбінесе бұл таблеткаларды Метформинмен біріктіріп қолдану ұсынылады.
Көрсеткіштері:
- инсулинге тәуелді емес пациенттерде салмақ жоғалту;
- ауыр диабетпен ауыратын науқастарда қосымша дәрі ретінде қолдану;
- үнемі жасалынатын диеталық бұзылуларды түзету;
- физикалық белсенділікке тыйым салатын патологиялардың болуы.
Қарсы көрсеткіштер:
- Инсулинге тәуелді қант диабеті.
- Жүктілік Қарсы көрсеткіштер осы кезең ішінде пайдалану қауіпсіздігін растайтын ақпараттың болмауымен түсіндіріледі.
- Лактация кезеңі.
- 75 жастан жоғары. Бұл бүйрек атқаратын функциялардың төмендеуіне және қан мөлшерінің төмендеуіне байланысты.
- Планшеттерде көмекші компонент болып табылатын лактозаға төзбеушілік.
- Планшеттің қабығында бояғыштар қолданылған кезде пайда болатын аллергия.
- Кетон денелерінің деңгейін көтеру.
- Нефропатия (диабеттік).
- Форсиг таблеткаларымен бір мезгілде терапия әсерін күшейтетін диуретиктерді қабылдау.
Салыстырмалы қарсы көрсетілімдер:
- созылмалы инфекциялар;
- алкоголь, никотин (препараттың әсеріне сынақ жүргізілмеген);
- гематокриттің жоғарылауы;
- зәр шығару жүйесінің аурулары;
- жасы ұлғайған;
- бүйректің қатты зақымдануы;
- жүрек жеткіліксіздігі.
Қолдану нұсқаулығы
Планшеттер ауызша қабылданады, бұл пациентке берілген терапияға байланысты:
- Монотерапия. Дозасы күніне 10 мг аспауы керек.
- Аралас емдеу. Күніне метформинмен бірге 10 мг Форсиги қабылдауға рұқсат етіледі.
- 500 мг Метформинмен алғашқы терапия 10 мг құрайды (күніне бір рет).
Препаратты ауызша қабылдау тамақтану уақытына байланысты емес. Препараттың дозасын азайту көбінесе инсулин терапиясымен немесе оның секрециясын жоғарылататын препараттармен қажет.
Бүйрек немесе бауыр патологиясының ауыр дәрежесі бар емделушілер 5 мг дозада таблеткаларды қабылдауды бастауы керек. Болашақта компоненттер жақсы төзімді болған жағдайда оны 10 мг-ға дейін арттыруға болады.
Форсиг құралдары туралы бейне дәріс, 2 бөлім:
Арнайы науқастар
Препараттың қасиеттері науқастың кейбір патологиясына немесе ерекшеліктеріне байланысты өзгеруі мүмкін:
- Бүйректің патологиясы. Шығарылатын глюкозаның мөлшері осы органдардың жұмысына тікелей байланысты.
- Бауырда бұзушылық болған жағдайда препараттың әсері аздап өзгереді, сондықтан тағайындалған дозаларды түзету қажет емес. Белсенді заттың қасиеттеріндегі елеулі ауытқулар патологияның ауыр дәрежесімен ғана байқалды.
- Жасы. 70 жасқа дейінгі науқастарда экспозицияның айтарлықтай жоғарылағаны байқалмады.
- Жынысы Препаратты қолдану кезінде әйелдер ерлермен салыстырғанда 22% -ға артты.
- Нәсілдік мүшелік жүйелік экспозициядағы айырмашылықтарға әкелмейді.
- Салмақ. Артық салмағы бар емделушілерде терапия кезінде экспозицияның мәні төмен болды.
Препараттың балаларға әсері зерттелмеген, сондықтан оны ауруды емдеу үшін қолдануға болмайды. Дәл осындай шектеу жүкті және бала емізетін әйелдерге қатысты, өйткені өнімнің құрамдас бөліктерінің сүтке ену мүмкіндігі туралы ақпарат жоқ.
Арнайы нұсқаулар
Препараттың тиімділігі науқаста қант диабетімен байланысты аурулардың болуына байланысты:
- Бүйректің патологиясы. Көптеген жағдайларда препарат қолдану әсерінің төмендеуі органның кіші функциялары бұзылған адамдарда байқалмайды. Патологияның ауыр түрлерінде таблетка қабылдау қажетті терапиялық нәтижеге әкелмеуі мүмкін. Мұндай нұсқаулар медициналық ұсыныстарға сәйкес жылына бірнеше рет жасалуы керек бүйрек функциясын үнемі бақылау қажеттілігін түсіндіреді.
- Бауыр патологиясы. Осындай бұзушылықтар кезінде препараттың құрамына кіретін белсенді компоненттің әсер етуі артуы мүмкін.
Форсиг дегеніміз келесі өзгерістерге әкеледі:
- айналымдағы қан мөлшерін төмендету қаупін арттырады;
- қысымның көтерілу ықтималдығын арттырады;
- электролит балансын бұзады;
- зәр шығару жолына әсер ететін инфекциялардың даму қаупі артады;
- кетоацидоз пайда болуы мүмкін;
- гематокритті жоғарылатады.
Таблеткаларды қабылдау дәрігермен кеңескеннен кейін жасалуы керек екенін түсіну керек.
Жанама әсерлер және дозаланғанда
Дапаглифлозин қауіпсіз дәрілік зат болып саналады және бір реттік таблетка қабылдаған кезде рұқсат етілген дозаның 50 есе асып кетуі кезінде ол жақсы қабылданады.
Глюкозаны несеппен анықтау бірнеше күн бойы байқалды, бірақ дегидратация, гипотензия және электролиттердің тепе-теңсіздігі жағдайлары анықталған жоқ.
Кейбір адамдар Форсиг қабылдаған, ал екіншісі плацебо қабылдаған зерттелген топтарда гипогликемияның және басқа да жағымсыз құбылыстардың деңгейі айтарлықтай ерекшеленбеді.
Терапияны тоқтату келесі жағдайларда жүргізілуі керек:
- креатинин жоғарылады;
- зәр шығару жүйесіне әсер ететін әртүрлі инфекциялар пайда болды;
- жүрек айнуы пайда болды;
- бас айналу сезіледі;
- теріде бөртпе пайда болды;
- бауырдағы патологиялық процестер дамыды.
Егер артық дозалану анықталса, оның денсаулығын ескере отырып, күтіммен емдеу қажет.
Мен Форсига салмағын жоғалта аламын ба?
Дәрі-дәрмектің нұсқауларында өндіруші терапия кезінде байқалатын салмақ жоғалтуды көрсетеді. Бұл тек қант диабетімен ғана емес, сонымен қатар семіздікпен ауыратын науқастарда да байқалады.
Диуретикалық қасиеттерге байланысты препарат организмдегі сұйықтықтың мөлшерін азайтады. Дәрілік компоненттердің глюкозаның бір бөлігін шығару қабілеті қосымша фунттың жоғалуына ықпал етеді.
Препаратты қолдану әсеріне қол жеткізудің негізгі шарттары - тамақтанудың жеткіліксіздігі және ұсынылған диетаға сәйкес диетаға шектеулер енгізу.
Дені сау адамдар бұл таблеткаларды салмақ жоғалту үшін қолданбауы керек. Бұл бүйрекке шамадан тыс жүктеме, сондай-ақ Форсиги қолдану тәжірибесінің жеткіліксіздігіне байланысты.
Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі және аналогтары
Медицина диуретиктерді, инсулинді және оның секрециясын арттыратын дәрілерді күшейтуге көмектеседі.
Келесі препараттарды қабылдау кезінде препараттың тиімділігі төмендейді:
- Рифампицин;
- белсенді конвейер индукторы;
- басқа компоненттердің метаболизміне ықпал ететін ферменттер.
Форсиг таблеткалары мен мефенамин қышқылын қабылдау белсенді заттың жүйелік әсерін 55% арттырады.
Форсига - Ресейде бар дәрі-дәрмектің құрамында жалғыз дәрі болып саналады. Түпнұсқаның басқа, арзан аналогтары шығарылмайды.
Форсиг таблеткаларына балама глифосин класына жататын дәрілер болуы мүмкін:
- Джардиндер
- Инвокана.
Мамандар мен пациенттердің пікірі
Форсиг препараты туралы дәрігерлер мен пациенттердің пікірлерінен, бұл препарат қандағы глюкозаны жақсы төмендетеді және денеге тұтастай алғанда пайдалы әсер етеді деген қорытындыға келуге болады, алайда кейбіреулері өте күшті жанама әсерлері бар, оларды препаратты қабылдау кезінде ескеру қажет.
Препарат тестілеу барысында өзінің тиімділігін дәлелдеді. Гликемияны қалыпқа келтіруге көп жағдайда жанама әсерлер пайда болмай қол жеткізуге болады. Кейбір науқастар инсулин енгізуді тоқтатады. Бұл ақпарат 10 ммоль / л-ден гликемиясы бар 50 000 адам қатысқан тәжірибе нәтижелерінен алынды. Қант деңгейін тұрақтандырудан басқа, препарат жалпы денсаулыққа оң әсер етті.
Александр Петрович, эндокринолог
Форсига - бұл жаңа тежегіштер тобындағы алғашқы дәрі. Препараттың қасиеттері бета жасушаларының, сондай-ақ инсулиннің жұмысына байланысты емес. Белсенді компоненттер бүйректегі глюкозаның реабсорбциясын бұғаттайды, осылайша қандағы оның құндылығын төмендетеді. Сонымен қатар маңызды артықшылықтар - дене салмағын азайту және гипогликемия ықтималдығын азайту. Тесттер көрсеткендей, терапия жанама әсерлермен бірге жүрмейді. Медицина бірнеше жыл бойы шетелде сәтті қолданылып келеді, мұнда ол өзінің тиімділігін бірнеше рет дәлелдеді.
Ирина Павловна, эндокринолог
Форсиг таблеткалары анама инсулиннен бас тартқаннан кейін тағайындалды. Ішке қабылдау басталған кезде анамның барлық көрсеткіштері әдеттегіден алшақ болды. С-пептид рұқсат етілген деңгейден төмен болды, ал қант, керісінше, шамамен 20 болды. Алғашқы таблетканы қабылдағаннан кейін шамамен 4 күн өткен соң жақсартулар байқалды. Қант басқа дәрі-дәрмектердің тұрақты дозаларына қарамастан (Amaril, Siofor) 10-нан жоғары көтерілуді тоқтатты. Осы дәрі-дәрмектермен емдеуден кейін бір айдан кейін анам үшін көптеген препараттар алынып тасталды. Форсигтің қаражаты қанағаттанарлық деп айта аламын.
Владимир, 44 жаста
Мен басқа пайдаланушылардың пікірлерін оқыдым және таң қаламын. Препарат көп көмектесті, бірақ маған емес. Ішуге кіріскен сәттен бастап менің қанттарым қалыпты күйге оралып қана қоймай, сонымен қатар секірді. Бірақ ең жаман нәрсе - бұл дененің барлық жерлерінде қышу, бұған жол беруге болмайды.Мұндай жанама әсерлері бар дәрілерді ешкім пайдаланбауы керек деп санаймын.
Елена, 53 жаста
Форсиг 30 таблеткадан (10 мг) тұратын пакеттің бағасы шамамен 2600 рубльді құрайды.