Амарил есірткі қолдану жөніндегі нұсқаулық 2 типті қант диабетімен күресуге арналған жаңа буын дәрі-дәрмектері ретінде баға береді. Қазіргі кездегі ең перспективалы жағдайлардың бірі - сульфонилмочевина тобынан шыққан Glibenclamide-HB-419. Екінші типті диабетпен ауыратындардың жартысынан көбі оны бастан өткерді.
Препараттың фармакологиялық сипаттамасы
Амарил - бұл гипогликемиялық препарат, ол плазмалық қантты бақылауға көмектеседі. Препараттың белсенді белсенді ингредиенті - бұл глимепирид. Глибенкламид сияқты, Амарил де сульфонилмочевина тобына жатады, ол Лангерганның ұйқы безі аралдарының b жасушаларынан инсулин синтезін жақсартады.
Қойылған нәтижеге қол жеткізу үшін олар жоғары сезімталдықпен АТФ-нің калий арнасын жауып тастайды. Сульфонилмочевина b-жасуша мембраналарында орналасқан рецепторларға байланысқан кезде K-AT фазасының белсенділігі өзгереді. Цитоплазмадағы ATP / ADP қатынасының жоғарылауымен кальций арналарының бітелуі мембрананың деполяризациясын тудырады. Бұл кальций жолдарының шығарылуына және цитозолдық кальций концентрациясының жоғарылауына ықпал етеді.
Жасушааралық ортаға қосылыстардың шығарылу процесі болып табылатын секрециялық түйіршіктердің экзоцитозын осындай ынталандырудың нәтижесі инсулиннің қанда шығарылуы болады.
Глимепирид - бұл 3-ші сульфонилмочевиналардың өкілі. Бұл ұйқы безінің гормонын тез шығаруды ынталандырады, ақуыз бен липидті жасушалардың инсулинге сезімталдығын арттырады.
Шеткі ұлпалар глюкозаны жасуша мембраналарынан тасымалдау ақуыздарын пайдалану арқылы қарқынды түрде метаболиздейді. Инсулинге тәуелсіз диабеттің бір түрі болған кезде қанттың тіндерге ауысуы баяулайды. Глимепирид көлік ақуыздарының көбеюіне ықпал етеді және олардың белсенділігін арттырады. Ұйқы безінің осындай күшті әсері гормонға инсулинге төзімділікті (сезімталдықты) азайтуға көмектеседі.
Амарил фруктоза-2,6-бисфосфат көлемінің антиагрегантты (тромбтың түзілуін тежеу), антиатерогенді («жаман» холестерин көрсеткіштерінің төмендеуі) және антиоксидантты (қалпына келтіруші, қартаюға қарсы) мүмкіндіктерінің жоғарылауына байланысты бауырда глюкоген синтезін тежейді. Эндогенді б-токоферол мөлшерінің жоғарылауына және антиоксидантты ферменттердің белсенділігіне байланысты тотығу процестері баяулайды.
Препараттың фармакокинетикасы
Амарилдің құрамындағы негізгі белсенді компонент - сульфонилмочевина тобынан глимепирид. Толтырғыш ретінде повидон, лактоза моногидраты, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза және E172, E132 бояғыштары қолданылады.
Амарил бауыр ферменттерін 100% өңдейді, сондықтан препараттың ұзақ қолданылуы органдар мен тіндерде оның артық жиналуына қауіп төндірмейді. Өңдеу нәтижесінде глипемиридтің екі туындысы пайда болады: гидроксиметаболит және карбоксиметаболит. Бірінші метаболитке тұрақты гипогликемиялық әсер беретін фармакологиялық қасиеттер берілген.
Қанда белсенді компоненттің ең көп мөлшері екі жарым сағаттан кейін байқалады. Абсолютті биожетімділігі бар препарат диабетиктерге дәрі-дәрмектерді «тартып алатын» тамақ өнімдерін таңдауда шектемейді. Ассимиляция кез-келген жағдайда 100% болады.
Гликемиялық көрсеткіштердің едәуір жақсаруы тіпті бауырдың функционалды проблемаларымен, атап айтқанда, ересектерде (65 жастан асқан) және бауыр жеткіліксіздігінде де байқалады, белсенді компоненттің концентрациясы қалыпты.
Амарилді қалай қолдануға болады
Дәрі-дәрмекті дозаны жартыға бөлуге мүмкіндік беретін, бөлетін жолағы бар сопақша таблеткалар түрінде шығарылады. Таблеткалардың түсі дозалануына байланысты: 1 мг глимепирид - қызғылт қабық, 2 мг - жасыл, 3 мг - сары.
Бұл дизайн кездейсоқ таңдалмады: егер таблеткаларды түстермен ажыратуға болатын болса, бұл кездейсоқ дозалану қаупін азайтады, әсіресе егде жастағы науқастарда.
Планшеттер 15 дана блистерге салынған. Әр қорапта 2-ден 6-ға дейін осындай тақтайша болуы мүмкін.
Амарилді қолдану ерекшеліктері:
- Таблетканы (немесе оның бөлігін) тұтас жұтып, кем дегенде 150 мл сумен жуады. Дәрі қабылдағаннан кейін бірден тамақтану керек.
- Эндокринолог емдеу режимін биологиялық сұйықтықтарды талдау нәтижелеріне сәйкес таңдайды.
- Курсты Амарилдің ең аз дозаларынан бастаңыз. Егер белгілі бір уақыттан кейін 1 мг дозасы жоспарланған нәтижені көрсетпесе, онда мөлшерлеме жоғарылайды.
- Доза 1-2 апта ішінде біртіндеп түзетіліп, ағзаның жаңа жағдайларға бейімделуіне уақыт бар. Күн сайын сіз мөлшерлемені 1 мг-нан аспауға болады. Препараттың ең жоғары дозасы - күніне 6 мг. Жеке лимитті дәрігер тағайындайды.
- Қант диабетімен ауыратын немесе бұлшықет жүктемелерінің өзгеруімен, сондай-ақ гипогликемия қаупі болған кезде (аштық, дұрыс тамақтанбау, алкогольді ішімдік пайдалану, бүйрек және бауыр проблемалары) норманы түзету қажет.
- Қолдану және мөлшерлеу уақыты өмір ырғағына және метаболизмнің сипаттамаларына байланысты болады. Әдетте, күніне бір рет «Амарил» тағамы тамақпен бірге міндетті түрде тағайындалады. Егер таңғы ас толса, таңертең таблетка ішуге болады, егер символдық болса - қабылдауды түскі аспен біріктірген дұрыс.
- Лимфадағы глюкоза 3,5 моль / л немесе одан төмен түсіп кетсе, артық дозалану гипогликемияға қауіп төндіреді. Бұл жағдай ұзақ уақытқа созылуы мүмкін: 12 сағаттан 3 күнге дейін.
Амарил таблеткалары (30 дана пакетте) келесі бағамен сатылады:
- 260 руб - әрқайсысына 1 мг;
- 500 руб - әрқайсысы 2 мг;
- 770 руб. - әрқайсысы 3 мг;
- 1020 руб. - әрқайсысы 4 мг.
Сіз 60, 90,120 дана таблетка пакетін таба аласыз.
Басқа дәрілермен үйлесімділік
Диабетпен, әсіресе «тәжірибемен», әдетте, қатар жүретін асқынулар бар: гипертония, жүрек және тамыр аурулары, метаболикалық бұзылулар, бүйрек және бауыр патологиялары. Бұл жинақтың көмегімен сіз тек қантты төмендететін дәрі-дәрмектерді қабылдауға болмайды.
Қан тамырлары мен жүрек ақауларының алдын алу үшін аспирин бар препараттар тағайындалады. Амарил оны ақуыз құрылымдарынан ығыстырады, бірақ оның қандағы деңгейі өзгермейді. Кешенді қолданудың жалпы әсері жақсаруы мүмкін.
Жақсартылған қызметі Amare инсулин, Allopurinu, кумарин туынды, анаболических стероидов, Гуанетидин, хлорамфеникол, У флуоксетина, fenfluramine, пентоксифиллин, Feniramidolu, fibric қышқылы туынды, фенил, миконазол, azapropazone, пробенецидом, quinolones, oxyphenbutazone, салицилаттардан, тетрациклин, sulfinpyrazone оның қосымша, Тритоккалин және сульфонамидтер.
Амарил Эпинефринді, глюкокортикостероидтарды диазоксидті, лаксативті дәрілерді, глюкагонды, барбитураттарды, ацетазоламидті, салуретиктерді, тиазидті диуретиктерді, никотин қышқылын, фенитоинді, фенотиазинді, рифампицинді, хлорпромазинді және тұздарды қосу мүмкіндігін төмендетеді.
Амарил плюс гистамин H2 рецепторларының блокаторлары, резерпин және клонидин кез-келген бағытта глюкометрдегі тамшылармен күтпеген нәтиже береді. Ұқсас нәтиже алкоголь мен Амарилді қабылдауды қамтамасыз етеді.
Препарат ACE тежегіштерінің (Рамиприл) және антикоагулянтты агенттердің (Варфарин) белсенділігіне ешқандай әсер етпейді.
Гипогликемиялық үйлесімділік
Егер кез-келген гипогликемиялық препаратты Амарилмен алмастыру керек болса, ең төменгі дозасы (1 мг), тіпті пациент алдыңғы дәрі-дәрмекті ең көп дозада алған жағдайларда да тағайындалады. Алдымен диабеттік организмнің реакциясы екі апта бойы бақыланады, содан кейін дозасы түзетіледі.
Егер гипогликемияның дамуын болдырмау үшін Амарилден бұрын жартылай шығарылу кезеңі жоғары антидиабетикалық дәрі қолданылса, оны жойғаннан кейін бірнеше күн үзіліс жасау керек.
Егер диабетпен ұйқы безі өз гормонын өндіре алатын болса, онда инсулин инъекциясы Амарилді 100% алмастыра алады. Курс сонымен қатар күніне 1 мг-дан басталады.
Метформинді қантпен қамтамасыз етудің дәстүрлі схемасы қант диабетін толық бақылауға мүмкіндік бермесе, 1 мг Амарил қосылуы мүмкін. Егер нәтижелер қанағаттанарлық болмаса, норма біртіндеп күніне 6 мг-ға дейін түзетіледі.
Егер Амарил + Метформин схемасы күтілгенге сәйкес келмесе, Амарил нормасын сақтай отырып, оны инсулинмен алмастырады. Инсулин инъекциясы, сонымен қатар, ең аз мөлшерден басталады. Егер глюкометр көрсеткіштері көңіл көншітпесе, инсулин мөлшерін көбейтіңіз. Препараттарды қатар қолдану бұрынғыдай тиімді, себебі бұл таза гормонды терапиямен салыстырғанда гормондардың қабылдауын 40% төмендетуге мүмкіндік береді.
Амарилден басқа, эндокринологтың аналогтары да бар: Амаперид, Глеймаз, Диапирид, Диамприд, Глимепирид, Диаглисид, Рлайд, Амикс, Глибамид, Глепид, Глайри, Панмикрон, Глибенкламид, Глигенклад, Глиблик Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари Глимарил, Гликлазид, Манил, Манинил, Глимед, Глиораль, Олиор, Глинез, Глид, Глуктам, Глипомар, Глиненорм, Диабетон, Диабресид.
Дәрі-дәрмектер кімге арналған және кімге ұсынылмайды
Медицина 2 типті қант диабетін емдеуге арналған. Ол монотерапиямен қатар, Метформинмен немесе Инсулинмен қатарлас емдеуде қолданылады.
Амарилдің белсенді компоненті плацентаның тосқауылын жеңеді, препарат сонымен бірге емшек сүтіне өтеді. Осы себепті жүкті және бала емізетін аналарға жарамайды. Егер әйел ана болғысы келсе, бала туа біткенге дейін оны Амарилсіз инсулин инъекцияларына ауыстыру керек. Тамақтандыру кезеңінде мұндай кездесулер сақталады, егер Амарилмен емделу қажет болса, емшек емізу тоқтатылады.
Препаратты диабеттік комада қолдану және комадан бұрынғы жағдайға жол берілмейді. Қант диабетінің ауыр асқынуларында (мысалы, кетоацидоз) Амарил қосылмайды. Дәрі, сонымен қатар, аурудың бірінші типі бар диабетиктерге жарамайды.
Бүйрек пен бауырдың функционалды бұзылыстарында Амарил пайдалы емес, Амарил гемодиализ және диабетпен ауыратындарға, сондай-ақ глипемиридке немесе сульфонамид пен сульфонилмочевина класындағы басқа препараттарға жеке төзімсіздік үшін көрсетілмейді.
Ішек парезі немесе ішек өтімсіздігімен дәрі-дәрмектің сіңуі бұзылады, сондықтан Амарил шиеленісу кезінде мұндай проблемаларды белгілемейді. Олар инсулинге ауысуды және көптеген жарақаттарды, операцияларды, жоғары температуралы ауруларды, ауыр күйіктерді қажет етеді.
Амарил гипогликемиялық реакциялармен бірге жүруі мүмкін. Кейде науқастар бас айналуға шағымданады, кейбіреулері ұйқының сапасын нашарлатады, жүйке, шамадан тыс терлеу және сөйлеу бұзылыстары бар. Қант диабетінде бақылаусыз аштық, диспепсиялық бұзылулар, бауыр аймағында ыңғайсыздық жиі кездеседі. Мүмкін жүрек ырғағының бұзылуы, терідегі бөртпе. Кейде қан ағымы нашарлайды.
Артық дозаланудың салдары
Дәрі-дәрмектің ұзақ қолданылуы, сондай-ақ ауыр дозалану гипогликемия тудыруы мүмкін, оның белгілері алдыңғы бөлімде сипатталған.
Диабетпен ауыратын науқастың қысқаша сипаттамасы және тез көмірсулардан (кәмпиттер, печенье) алынған нұсқама болуы керек. Тәтті шырын немесе шай тек қана жасанды тәттілендіргішсіз болады. Ауыр жағдайларда пациент шұғыл ауруханаға асқазанды шаю және сіңіргіш заттарды (активтендірілген көмір және т.б.) енгізу үшін жатқызылуы керек.
Жанама әсерлері
Сирек жағдайларда Амарилді қолдану ішінара көру қабілетінің жоғалуы, қан айналымы жүйесіндегі проблемалар, метаболикалық бұзылулар, асқазан-ішек аурулары түрінде жанама әсерлермен бірге жүреді.
Ең көп тарағандардың ішінде:
- Гликемиялық синдром, әлсіздік, концентрацияның нашарлауы, көру қабілетінің жоғалуы, аритмия, бақылаусыз аштық, шамадан тыс терлеу.
- Көру қабілетінің нашарлауын тудыратын қант көрсеткіштеріндегі айырмашылықтар.
- Диспепсиялық бұзылулар, дефекация ырғағының бұзылуы, препарат алынған кезде жоғалады.
- Әр түрлі ауырлықтағы аллергиялар (тері бөртпесі, қышу, есекжем, аллергиялық васкулит, анафилактикалық шок, төмен қан қысымы және тыныс алу).
Амарилді қабылдау психомоторлы реакциялардың жылдамдығына теріс әсер етеді - автомобиль жүргізу, сонымен қатар шоғырлануды қажет ететін жұмыс, әсіресе емдеудің бастапқы кезеңінде, Амарил терапиясымен сәйкес келмейді.
Дәрігерлер мен диабетиктердің Амарил туралы пікірлері
Ауру аурудың барлық көріністерімен күнделікті кездесетін эндокринологтардың пікірлері өте объективті, өйткені олардың пациенттердің препаратқа реакциясын зерттеуге, оның тиімділігі туралы қорытынды жасауға мүмкіндік бар.
Дәрігерлердің айтуы бойынша, дұрыс құрастырылған емдеу режимімен Амарил гликемиялық көрсеткіштерді тез қалпына келтіруге көмектеседі. Препаратты қабылдаған диабетиктердің дозасы дұрыс таңдалмаған кезде гипогликемияға шағымданады. Амарил есірткісі туралы пациенттердің пікірлері оптимистік.
Аз көмірсулармен тамақтану, мөлшерленген физикалық белсенділік, салмақты бақылау Амарилмен емдеудің тиімділігіне айтарлықтай әсер етеді. Диабетпен ауыратын адам Амарилмен бірге болатын жанама әсерлері, гипо- және гипергликемия белгілері туралы уақтылы эндокринологқа хабарлайды.
Емдеу сонымен қатар қант көрсеткіштерін үнемі бақылауды және бауыр функцияларын бақылауды, зертханалық зерттеулерді, әсіресе глицатталған гемоглобинді сынауды қамтиды, ол бүгінде қант диабетімен ауыратын науқастың жағдайын бағалаудың ең объективті критерийі болып табылады. Бұл емдеу режимін түзету үшін Амарилге қарсы тұру дәрежесін анықтауға көмектеседі.
Амарилдің қосымша мүмкіндіктері туралы бейнеден білуге болады.
