Тражента (халықаралық атау Тражента) - бұл антидиабетикалық дәрі-дәрмектердің салыстырмалы түрде жаңа класы. Ауызша енгізу әдісі бар DPP-4 тежегіштері 2 типті қант диабетін бақылау үшін сәтті қолданылды, оның тиімділігі үшін үлкен дәлелдер қоры жинақталған.
Препараттың белсенді компоненті - линаглиптин. Әсіресе оның бүйрек патологиясы бар диабетиктерге оның пайдасы үшін ерекше баға беріледі, өйткені препарат оларға қосымша ауыртпалық түсірмейді.
Тражента - құрамы мен дәрілік түрі
Өндірушілер BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA (Германия) және BOEHRINGER INGELHEIM ROXANE (АҚШ) дәрі-дәрмекті дөңес қызыл түсті таблеткалар түрінде шығарады. Дәрі-дәрмекті жалғаннан қорғайтын өндірушінің белгісі бір жағында, ал екінші жағында «D5» таңбасы ойылған.
Олардың әрқайсысында 5 мг белсенді ингредиент линаглиптин және крахмал, бояғыш, гипромеллоза, магний стеараты, коповидон, макрогол сияқты әртүрлі толтырғыштар бар.
Әр алюминий блистерінде Trajhenta препаратының 7 немесе 10 таблеткасы бар, олардың фотосуреттерін осы бөлімде көруге болады. Қорапта олар әртүрлі сан болуы мүмкін - екіден сегізге дейін плиталар. Егер блистерде таблетка бар 10 жасуша болса, қорапта осындай 3 пластина болады.
Фармакология
Препараттың мүмкіндіктері дипептидил пептидазасының (ДПП-4) тежелуіне байланысты сәтті жүзеге асырылуда. Бұл фермент деструктивті
HIP және GLP-1 гормондарында глюкоза тепе-теңдігін сақтауда маңызды рөл атқарады. Инкретиндер инсулин өндірісін жақсартады, гликемияны басқаруға көмектеседі және глюкагон секрециясын тежейді. Олардың белсенділігі қысқа, кейінірек HIP және GLP-1 ферменттерін ыдыратады. Тражента DPP-4-пен кері байланысты, бұл сізге инкретиндердің денсаулығын сақтауға және тіпті тиімділік деңгейлерін арттыруға мүмкіндік береді.
Тражентидің әсер ету механизмі басқа аналогтардың - Жанувий, Галвус, Онглизаның жұмыс принциптеріне ұқсас. HIP және GLP-1 қоректік заттар ағзаға енген кезде шығарылады. Препараттың тиімділігі оларды өндіруді ынталандырумен байланысты емес, препарат олардың әсер ету ұзақтығын арттырады. Осы сипаттамалардың арқасында Тражента, басқа инкретиномиметиктер сияқты, гипогликемияның дамуын қоздырмайды және бұл гипогликемиялық препараттардың басқа кластарына қарағанда айтарлықтай артықшылығы.
Егер қант деңгейі айтарлықтай көтерілмесе, инкретиндер эндогендік инсулинді β-жасушаларға көбейтуге көмектеседі. GUP-мен салыстырғанда GLP-1 гормоны бауыр жасушаларында глюкагон синтезін тежейді. Барлық осы механизмдер гликемияны тиісті деңгейде ұстап тұруға көмектеседі - екі сағаттық жаттығудан кейін гликозилденген гемоглобинді, қант пен глюкоза мөлшерін азайтуға көмектеседі. Метформин және сульфонилмочевина препараттарымен кешенді терапия кезінде гликемиялық көрсеткіштер салмақ көтерместен жақсарады.
Фармакокинетика
Ас қорыту жүйесіне түскеннен кейін препарат тез сіңеді, Cmax бір жарым сағаттан кейін байқалады. Екі фазада концентрация төмендейді.
Препараттың фармакокинетикасында тамақпен бірге немесе бөлек-бөлек таблеткаларды қолдану әсер етпейді. Препараттың биожетімділігі 30% дейін. Салыстырмалы түрде аз пайызы метаболизденеді, 5% бүйрекпен, 85% нәжіспен шығарылады. Бүйректің кез-келген патологиясы препаратты қабылдауды немесе дозаны өзгертуді қажет етпейді. Бала кезіндегі фармакокинетиканың ерекшеліктері зерттелмеген.
Дәрі кімге арналған
Тразент бірінші қатардағы дәрі ретінде немесе қантты төмендететін басқа дәрілермен бірге тағайындалады.
- Монотерапия. Егер диабетик метформин сияқты бигудиндер класына жататын дәрілерге шыдамаса (мысалы, бүйрек патологиясы немесе оның компоненттеріне жеке төзбеушілік болса) және өмір салтын өзгерту қажетті нәтиже бермейді.
- Екі компонентті тізбек. Тразент сульфонилмочевина препараттарымен, метформинмен, тиазолидиндиондармен бірге тағайындалады. Егер пациент инсулинмен жүрсе, инкретиномиметик оны толықтыруы мүмкін.
- Үш компонентті опция. Егер емдеудің алдыңғы алгоритмдері жеткіліксіз болса, Тражента инсулинмен және басқа да әсер ету механизмімен антидиабетикалық дәрі-дәрмектермен біріктіріледі.
Кім Тражентке тағайындалмайды
Линаглиптин қант диабетімен ауыратындардың осындай санаттары үшін қарсы емес:
- 1 типті қант диабеті;
- Кетоацидоз диабетпен қоздырылған;
- Жүкті және бала емізетін;
- Балалар мен жастар;
- Формула ингредиенттеріне жоғары сезімталдық.
Жағымсыз салдарлар
Лагаглиптинді қабылдау аясында жанама әсерлер пайда болуы мүмкін:
- Назофарингит (инфекциялық сипаттағы ауру);
- Жөтелу;
- Жоғары сезімталдық;
- Панкреатит
- Триглицерин мөлшерінің жоғарылауы (сульфонилмочевина класындағы препараттармен біріктірілгенде);
- LDL мәндерінің жоғарылауы (пиоглитазонды бір мезгілде қабылдаумен);
- Дене салмағының өсуі;
- Гипогликемиялық белгілер (екі және үш компонентті терапия аясында).
Тражента ішкеннен кейін пайда болатын жағымсыз әсерлердің жиілігі мен саны плацебо қолданғаннан кейінгі жанама әсерлердің санына ұқсас. Көбінесе жанама әсерлер Тражентаның метформин және сульфонилмочевина туындыларымен үш есе кешенді терапиясында көрінеді.
Препарат үйлестіру бұзылыстарын тудыруы мүмкін, бұл көлік құралдары мен күрделі механизмдерді басқарған кезде ескеру керек.
Артық дозалану
Қатысушыларға бір уақытта 120 таблетка (600 мг) ұсынылды. Дозаланғанда дозалану сау топтағы еріктілердің денсаулығына әсер етпеді. Қант диабетімен ауыратындардың арасында дозаланғанда ауру туралы медициналық статистика тіркелмеген. Сонымен бірге, бірнеше дозаны бір мезгілде кездейсоқ немесе қасақана қолданған жағдайда, жәбірленушіге дәрі-дәрмектің ауырмаған бөлігін алып тастау үшін асқазан мен ішектерді шайып, белгілеріне сәйкес сорбенттер мен басқа да препараттарды беру керек, дәрігерге көрсетіңіз.
Препаратты қалай қабылдауға болады
Тразентті қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес күніне үш рет 1 таблеткадан (5 мг) ішу керек. Егер дәрі кешенді емдеуде метформинмен қатар қолданылса, соңғысының дозасы сақталады.
Бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар диабетиктерге дозаны түзетудің қажеті жоқ. Ересек жастағы пациенттер үшін нормалар әр түрлі болмайды. Кәрілік жасында (80 жастан бастап) Тражент осы жас санатында клиникалық тәжірибенің болмауына байланысты тағайындалмайды.
Егер дәрі қабылдау уақыты кешіктірілсе, мүмкіндігінше тезірек таблетка ішу керек. Норманы екі есе көбейту мүмкін емес. Препаратты қолдану тамақтану уақытына байланысты емес.
Тразентидің жүктілікке және лактацияға әсері
Препаратты жүкті әйелдердің қолдану нәтижелері жарияланбайды. Осы уақытқа дейін зерттеулер тек жануарларға жүргізілді, репродуктивті уыттылық белгілері тіркелмеген. Сонымен қатар, жүктілік кезінде әйелдерге дәрі тағайындалмайды.
Жануарларға жүргізілген тәжірибелерде препарат әйелдің ана сүтіне ене алатындығы анықталды. Сондықтан әйелдерге тамақтану кезеңінде Тражент тағайындалмайды. Егер денсаулық жағдайы осындай терапияны қажет етсе, бала жасанды тамақтануға көшеді.
Препараттың бала туа алу қабілетіне әсері туралы эксперименттер жүргізілген жоқ. Жануарларға ұқсас эксперименттер бұл жағынан ешқандай қауіпті ашпады.
Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі
Тражента мен Метформинді бір мезгілде қолдану, тіпті доза нормадан жоғары болса да, препараттардың фармакокинетикасындағы айтарлықтай айырмашылықтарға әкелмеді.
Пиоглитазонды бір мезгілде қолдану екі препараттың фармакокинетикалық мүмкіндіктерін де өзгертпейді.
Глибенцламидпен кешенді емдеу Тражента үшін қауіпті емес, соңғысы үшін Cmax аздап төмендейді (14%).
Өзара әрекеттесудегі ұқсас нәтижені сульфонилмочевина класындағы басқа препараттар көрсетеді.
Ритонавир + линаглиптин комбинациясы Cmax-ты 3 есе арттырады, мұндай өзгерістер дозаны түзетуді қажет етпейді.
Рифампицинмен біріктірілім Cmax Trazenti-де төмендейді. Ішінара клиникалық сипаттамалары сақталады, бірақ препарат 100% жұмыс істемейді.
Дигоксинді линаглиптинмен бір мезгілде тағайындау қауіпті емес: екі дәрінің де фармакокинетикасы өзгермейді.
Трахент Варфавиннің қабілетіне әсер етпейді.
Линаглиптинді симвастатинмен параллель қолданған кезде аздаған өзгерістер байқалады, бірақ инкретиндік миметика оның сипаттамаларына айтарлықтай әсер етпейді.
Тражентамен емделу аясында ауызша контрацептивтерді еркін қолдануға болады.
Қосымша ұсыныстар
Тразент 1 типті қант диабетіне және диабеттің асқынуы кетоацидозға тағайындалмайды.
Монотерапия ретінде қолданылатын линаглиптинмен емдегеннен кейінгі гипогликемиялық жағдайлардың жиілігі плацебо сияқты осындай жағдайлардың санына сәйкес келеді.
Клиникалық тәжірибелер көрсеткендей, Трежентаны аралас терапияда қолданғанда гипогликемияның пайда болу жиілігі ескерілмейді, өйткені критикалық жағдай линаглиптинді тудырмайды, бірақ метазмин және тиазолидиндион тобының препараттары.
Тражента сульфонилмочевина класындағы препараттармен бірге тағайындалған кезде сақ болу керек, өйткені олар гипогликемияға алып келеді. Тәуекел дәрежесі жоғары болған кезде сульфонилмочевина тобының дәрілерінің дозасын түзету қажет.
Линаглиптин жүрек және қан тамырлары патологиясының даму ықтималдығына әсер етпейді.
Аралас терапияда Тражентті тіпті бүйрек функциясының бұзылуы мүмкін.
Ересек жастағы (70 жастан асқан) пациенттерде Трезента емі HbA1c жақсы нәтиже көрсетті: бастапқы гликозилденген гемоглобин 7,8%, қорытынды - 7,2%.
Дәрілік заттар жүрек-қан тамырлары қаупінің жоғарылауын тудырмайды. Өлім, инфаркт, инсульт, ауруханаға жатқызуды қажет ететін тұрақсыз стенокардия, ауруды емдеуге жатқызуды қажет ететін бастапқы нүкте, линаглиптин қабылдаған диабетиктер плацебо немесе салыстырмалы препараттарды қабылдаған бақылау тобындағы еріктілерге қарағанда аз және кейінірек болды.
Кейбір жағдайларда линаглиптинді қолдану өткір панкреатиттің шабуылдарын тудырды.
Егер оның белгілері болса (эпигастрийдегі өткір ауырсыну, диспепсиялық бұзылулар, жалпы әлсіздік), дәрі қабылдауды тоқтатып, дәрігермен кеңесу керек.
Тражента автокөлік құралдарын және күрделі механизмдерді басқару қабілетіне әсері туралы зерттеулер жүргізілген жоқ, бірақ мүмкін болатын үйлестіру мүмкін болғандықтан, препаратты қажет болған жағдайда, зейінді шоғырландырып, сақтықпен қабылдаңыз.
Дәрі-дәрмектің аналогтары және құны
Тражента препаратының бағасы 5 мг дозасы бар 30 таблетка үшін 1500-1800 рубль аралығында. Рецепт бойынша дәрі шығарылады.
ДПП-4 бірдей тежегіштерінің аналогтарына синаглиптин негізіндегі Янувия, сексаглиптин негізіндегі онглизу және вилдаглиптиннің белсенді компоненті бар Галвус кіреді. Бұл дәрі-дәрмектер ATX 4 деңгейінің кодымен сәйкес келеді.
Ситаглиптин, Алоглиптин, Саксаглиптин, Вилдаглиптин дәрілері де ұқсас әсер етеді.
Нұсқаулықта Trazenti сақтау үшін арнайы жағдайлар жоқ. Үш жыл бойы (жарамдылық мерзіміне сәйкес) таблеткалар бөлме температурасында, балалардың қолы жетпейтін жерде, қараңғы жерде сақталады. Мерзімі өткен дәрі-дәрмектерді пайдалану мүмкін емес, оларды жою керек.
Диабетиктер және дәрігерлер Тражент туралы
Тразентидің әртүрлі комбинацияларда жоғары тиімділігі халықаралық зерттеулер мен медициналық тәжірибеде расталды. Эндокринологтар линаглиптинді бірінші кезектегі дәрі ретінде немесе аралас терапия ретінде қолданғанды жөн көреді. Гипогликемияға бейімділігімен (ауыр дене жаттығулары, дұрыс тамақтанбау) сульфонилмочевина класына жататын дәрілердің орнына олар Тразентке тағайындалады, инсулинге төзімділік пен семіздікке арналған препараттың рецепті туралы пікірлер бар. Көптеген диабетиктер дәрі-дәрмекті кешенді емнің бөлігі ретінде алады, сондықтан оның тиімділігін бағалау қиын, бірақ жалпы алғанда нәтижеге барлығы қуанады.
Тразентаға тиесілі DPP-4 тежегіштері антидиабетикалық қабілеттерімен ғана емес, сонымен бірге қауіпсіздіктің жоғарылауымен де ерекшеленеді, өйткені олар гипогликемиялық әсер етпейді, салмақтың өсуіне ықпал етпейді және бүйрек қызметінің бұзылуын ушықтырмайды. Бүгінгі күні дәрі-дәрмектердің бұл класы 2 типті қант диабетін бақылау үшін ең перспективті болып саналады.
