Антидиабетикалық Дааплифлозин

Дәріханалардағы антидиабетикалық дәрі-дәрмектердің тізімі (сонымен қатар диеталық қоспалар, шөп шайлары, витаминдер), рецепт бойынша да, рецептсіз де әсер етеді. Сонымен бірге, жаңа препараттар, тәжірибелер бойынша, анағұрлым сенімді нәтиже көрсетті. Диабетпен ауыратындарға бұрыннан таныс осындай дәрі-дәрмектердің бірі - дапаглифлозин негізіндегі Форсига.

Дәрі-дәрмектің құрамы және босату нысаны

Дәріханалар желісінде Дапаглифлозин сары таблеткалар түрінде сатылады. Массаға байланысты олар дөңгелек пішінді, алдыңғы жағында «5», екінші жағынан «1427» немесе «10» және «1428» маркалары бар алмас тәрізді.

Бір пластинаға 10 дана орналастырылған. таблеткалар. Картонның әр қорабында осындай тақтайшалардың 3-тен 9-ы болуы мүмкін, олардың әрқайсысында 14 дана болады. Мұндай тақтайшалардың қорабында сіз екі-төрт таба аласыз.

Дәрі-дәрмектің жарамдылық мерзімі - 3 жыл. Дапаглифлозин үшін дәріхана желісіндегі баға 2497 рубльден басталады.

Препараттың негізгі белсенді компоненті - дапаглифлозин. Оған қосымша толтырғыштар да қолданылады: целлюлоза, құрғақ лактоза, кремний диоксиді, кросповидон, магний стеараты.

Фармакология

Белсенді ингредиент, дапаглифлозин натрийге тәуелді 2 типті глюкоза тасымалдағыштың күшті ингибиторы (SGLT2) болып табылады. Бүйректе басқа ешқандай мүшелер мен тіндерде болмайды (70 түрі тексерілген). SGLT2 - глюкозаның реабсорбциясына қатысатын негізгі тасымалдаушы.

Бұл процесс гипергликемияға қарамастан, 2 типті қант диабетімен тоқтамайды. Глюкозаның берілуін тежейтін ингибитор бүйректе оның реабсорбциясын төмендетеді және ол шығарылады. Осы әрекеттесудің нәтижесінде қант азаяды - аш қарынға да, жаттығудан кейін гликозилденген гемоглобиннің мәні жақсарады.

Алынған глюкозаның мөлшері артық қант мөлшеріне және гломерулярлы сүзу жылдамдығына байланысты. Ингибитор меншікті глюкозаның табиғи өндірісіне әсер етпейді. Оның мүмкіндіктері инсулин өндірісіне және оған сезімталдық деңгейіне тәуелсіз.

Дәрі-дәрмектермен жүргізілген тәжірибелер эндогендік инсулин синтезіне жауап беретін В жасушаларының жағдайының жақсарғанын растады.

Осылайша глюкозаның түсуі калорияны тұтынуды және артық салмақ жоғалтуды тудырады, шамалы диуретикалық әсері бар.

Препарат оны бүкіл денеге тарататын глюкозаның басқа тасымалдаушыларына әсер етпейді. SGLT2 үшін дапаглифлозин ішектегі глюкозаның сіңірілуіне жауап беретін SGLT1-ге қарағанда 1400 есе жоғары селективтілікті көрсетеді.

Фармакодинамика

Форсигидті диабетпен ауыратындар және тәжірибеге сау қатысушылар қолдана отырып, глюкозуралық әсердің жоғарылауы байқалды. Нақты цифрларда бұл келесідей көрінеді: 12 апта ішінде диабетпен ауыратындар препаратты күніне 10 гм қабылдады.Осы уақыт аралығында бүйрек тәулігіне 280 ккалға жететін 70 г глюкозаны шығарды.

Дапаглифлозинмен емдеу осмотикалық диурезмен қатар жүреді. Сипатталған емдеу режимімен диуриялық әсер 12 апта ішінде өзгеріссіз қалып, тәулігіне 375 мл құрады. Процесс аз мөлшерде натрийді сілтілендірумен бірге жүрді, бірақ бұл фактор оның қандағы құрамына әсер етпейді.

Фармакокинетика

1. Сору. Ауызша қолданғанда препарат ас қорыту жүйесіне тез сіңеді және 100% дерлік. Тамақты қабылдау сіңіру нәтижелеріне әсер етпейді. Препараттың қандағы ең жоғары жинақталуы бос асқазанға қолданғаннан кейін 2 сағаттан кейін байқалады. Препараттың дозасы неғұрлым жоғары болса, белгілі бір уақыт ішінде оның плазмадағы концентрациясы соғұрлым жоғары болады. Тәулігіне 10 мг жылдамдықпен. абсолютті биожетімділігі шамамен 78% құрайды. Тәжірибенің сау қатысушыларында тамақтану препараттың фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпеді.
2. Таралу. Дәрі-дәрмек қан протеиндерімен орташа 91% байланыстырады. Ілеспелі аурулармен, мысалы, бүйрек жеткіліксіздігі кезінде бұл көрсеткіш сақталады.
3. Метаболизм. ТЅ сау адамдарда таблетканың бір реттік дозасынан кейін 12,0 сағаттан кейін 10 мг құрайды. Дапаглифлозин фарагологиялық әсер етпейтін даплифлозин-3-О-глюкуронидтің инертті метаболитіне айналады
4. Асылдандыру. Метаболиттері бар препарат өзінің бастапқы түрінде бүйректің көмегімен шығарылады. Шамамен 75% несеппен шығарылады, қалғаны ішек арқылы. Дапаглифлозиннің шамамен 15% таза түрінде шығады.

Ерекше жағдайлар

Бүйрек шығаратын глюкозаның мөлшері олардың жұмыс қабілеттілігінің бұзылуында патологияның ауырлығына байланысты. Сау органдарда бұл көрсеткіш 85 г, жеңіл нысанымен - 52 г, орташа - 18 г, ауыр жағдайларда - 11 г глюкоза. Ингибитор ақуыздарды қант диабетімен ауыратын адамдарда да, бақылау тобында да бірдей байланыстырады. Гемодиализдің емдеу нәтижелеріне әсері зерттелмеген.

Бауыр жеткіліксіздігінің жұмсақ және орташа формаларында Cmax және AUC фармакокинетикасы 12% және 36% ерекшеленді. Мұндай қателік клиникалық рөл атқармайды, сондықтан диабетпен ауыратындардың осы санатындағы дозаны төмендетудің қажеті жоқ. Ауыр түрінде бұл көрсеткіштер 40% және 67% аралығында болады.

Ересектерде препараттың әсер етуінде айтарлықтай өзгеріс байқалмады (клиникалық көріністі нашарлататын басқа факторлар болмаса). Бүйрек әлсіз болған сайын, дапаглифлозиннің әсері соғұрлым жоғары болады.

Тұрақты жағдайда, 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда орташа Cmax және AUC диабеттік еркектерге қарағанда 22% жоғары.

Нәтижелердегі еуропалық, негроидтік немесе моңғолоидтық нәсілге байланысты айырмашылықтар табылған жоқ.

Артық салмақпен препараттың әсерінің салыстырмалы түрде төмен көрсеткіштері жазылады, бірақ дозаны түзетуді қажет ететін мұндай қателіктер клиникалық маңызды емес.

Кімге пайдалы?

Гликемияны қалыпқа келтіру үшін өмір салтын өзгерткен кезде (көмірсулардың аз мөлшері, бұлшықеттердің жеткілікті жүктемесі) дәрілік заттарды қолданады:

• Монотерапиямен;
• Метформинге параллель (егер гипогликемиялық әсер жеткіліксіз болса);
• Бастапқы интегралды схемада.

Қарсы көрсеткіштер

• Формула ингредиенттеріне жоғары сезімталдық;
• 1 типті қант диабеті;
• Кетоацидоз;
• Бүйректің ауыр ауруы;
• Глюкоза мен лактазаға генетикалық төзімсіздік;
• Жүктілік және лактация;
• Балалар мен жастар (сенімді деректер жоқ);
• Қан жоғалтуымен бірге болатын жедел аурудан кейін;
• Кәрілік жас (75 жастан бастап) - алғашқы дәрі ретінде.

Қолданудың стандартты схемалары

Дапаглифлозинді емдеу алгоритмі - дәрігер, бірақ стандартты нұсқаулар қолдану нұсқауларында көрсетілген.

1. Монотерапия. Қабылдау тамақпен байланысты емес, тәуліктік норма бір уақытта 10 мг құрайды.
2. Кешенді емдеу. Метформинмен үйлескенде - күніне 10 мг.
3. Бастапқы схема. Метформиннің нормасы бойынша тәулігіне 500 мг. Форсигу 1 табақты алады. (10г) күніне. Егер қалаған нәтиже болмаса, Метформин мөлшерін көбейтіңіз.
4. Бауыр патологиясымен. Бауырдың жұмсақ және орташа функциялары бұзылған диабетиктерге дозаны түзетудің қажеті жоқ. Ауыр түрінде олар тәулігіне 5 г-дан басталады.Дене реакциясы кезінде норма тәулігіне 10 мг-ға дейін көтерілуі мүмкін.
5. Бүйрек функциясының бұзылуымен. Форсиг қалыпты және ауыр түрінде тағайындалмайды (креатинин клиренсі (СК) <60 мл / мин.);
6. Кәрілік. Ересектерде емдеу режимін таңдағанда, олар қанның мөлшері мен бүйректің жай-күйін басшылыққа алады.

Жанама әсерлері

Препараттың қауіпсіздігін зерттеуге Fortigu күніне 10 мг-да берілген 1193 ерікті және плацебо қабылдаған 1393 қатысушы қатысты. Жағымсыз әсерлердің жиілігі шамамен бірдей болды.

Терапияны тоқтатуды қажет ететін күтпеген әсерлердің ішінде мыналар байқалды:

• QC жоғарылауы - 0,4%;
• Несеп-жыныс жүйесінің инфекциясы - 0,3%;
• Терідегі бөртпелер - 0,2%;
• Диспепсиялық бұзылулар; 0,2%;
• Үйлестірудің бұзылуы - 0,2%.

Зерттеулер туралы мәліметтер кестеде келтірілген.

Бағалау критерийлері:

• Өте жиі -> 0,1;
• Көбіне -> 0,01, <0,1;
• Сирек -> 0.001, <0.01.

Дапаглифлозинге шолу

Тақырыптық ресурстарға келушілердің сауалнамасына сәйкес, диабетиктердің көпшілігінде жанама әсерлер жоқ, олар емдеу нәтижелеріне қанағаттанады. Көбісі дәрі-дәрмектің құнын тоқтатады, бірақ жасына байланысты жеке сезімдер, қатар жүретін аурулар, жалпы әл-ауқат Форсигі тағайындау туралы шешім қабылдауға ешқандай басшылық бола алмайды.

Емдеудің жеке курсын тек дәрігер тағайындай алады, егер кешен жеткілікті тиімді болмаса, ол дапаглифлозинге ұқсас дәрілерді алады (Джардин, Инвокуан).

Бейнеде - Дапаглифлозиннің медицинаның жаңа түрі ретіндегі ерекшеліктері.