Лозартан препаратын қалай қабылдауға болады және оның артықшылықтары қандай?

Лосартан - әлемдегі ең көп сатылатын қысымды басатын дәрілердің бірі. Бұл танымалдылықтың себебі - бұл дәрі-дәрмектің ұзақ мерзімділігі және жоғары қауіпсіздік профилі. Лосартанның әрекеті 24 сағатқа созылады, сондықтан күніне 1 доза жеткілікті. Басқа гипертензияға қарсы таблеткалармен салыстырғанда бұл препарат жанама әсерлердің пайда болу қаупін азайтады. Сондықтан ол емделуге деген құштарлығымен ерекшеленеді: бір рет Лосартанға жүгінген пациенттердің 92% -ы оны таңдайды.

Препарат кімге тағайындалады

Инсульт пен жүрек ауруынан болатын өлім әлемде ересектер өлімінің құрылымында бірінші орын алады. Алдағы уақытта бұл аурулар мүгедектіктің негізгі себебі болады деп күтілуде. Еуропада бұл тенденцияны өзгертуге болатын еді, жүрек-қан тамырлары ауруларынан болатын өлім саны баяу, бірақ азаяды. Ғалымдардың пікірінше, бұл сәттіліктің басты рөлі емдеудің жоғары технологиялық әдістеріне жатпайды, бірақ ЖРА қауіп факторларын болдырмауға арналған қарапайым шаралар.

Ең маңызды факторлар:

• жоғары қан қысымы;
• тамырларда артық холестерин мен триглицеридтер;
• қант диабеті
• семіздік

Егер қысым қалыптыдан жоғары болса, ЖКА-дан қайтыс болу қаупі шамамен 1% құрайды, егер жоғары қысым басқа 1 фактормен жүрсе - 1,6%, тағы 2 фактор - 3,8%. Дәрігердің қауіп-қатер факторларын анықтаудағы міндеті олардың ағзаға әсерін азайту: қысымды мақсатты мәндерге дейін төмендету, липидтер мен қан глюкозасын түзету және салмақты қалыпқа келтіру.

Лосартан айқын гипотензивті әсерге ие, препараттың дозасы бастапқы және мақсатты қысымға байланысты таңдалады.

Медицина келесі жағдайларда тағайындалады:

Егер сіз дұрыс дозаны таңдап, Лосартанды алшақтықсыз қабылдасаңыз, пациенттердің 50% -ында мақсатты қысым деңгейіне қол жеткізе аласыз. Қалғаны аралас терапия үшін ұсынылады: емдеу режиміне тағы бір антигипертензивті агент қосылады. Қазіргі заманғы препараттар пациенттердің 90% -дан астамында қысымның қалыпқа келуін қамтамасыз етеді.

Ресейде гипертонияға қарсы препараттарды қабылдау статистикасы көңіл көншітерлік: гипертониямен ауыратын адамдар арасында қала тұрғындарының шамамен 70% -ы және ауыл тұрғындарының 45% -ы ауру туралы біледі. Олар тәртіпті және қысымның бар-жоғын 23% деңгейінде ұстайды.

Гипертония мен қысымның жоғарылауы бұрынғыдай болмайды

Жүрек соғысы және инсульт әлемдегі барлық өлімнің 70% құрайды. Он адамның жетеуі жүрек немесе ми артерияларының бітелуіне байланысты қайтыс болады. Барлық дерлік жағдайларда, мұндай қорқынышты аяқталудың себебі бірдей - гипертониядан болатын қысымның көтерілуі.

Қысымды жеңілдету мүмкін және қажет, әйтпесе ештеңе жоқ. Бірақ бұл аурудың өзін емдемейді, тек аурудың себептерін емес, тергеумен күресуге көмектеседі.

• Қысымды қалыпқа келтіру - 97%
• Веналық тромбозды жою - 80%
• Күшті жүрек соғысын жою - 99%
• Бас ауруынан арылу - 92%
• Күндізгі қуаттың жоғарылауы, түнгі ұйқының жақсаруы - 97%

Препарат лосартанға қалай әсер етеді

Лозартанның пайда болуына әкелген алғашқы ашылымдар 19 ғасырдың соңында жасалды. Қан қысымын реттеудің маңызды бөлігі болып табылатын ренин ферменті бүйрек жасушаларынан бөлініп алынды. Бірнеше онжылдықтардан кейін бүйрек артериясында тамырларға қатты әсер ететін зат табылды, бұл олардың тарылуына әкеледі. Ол ангиотензин деп аталды. Жүйенің соңғы байланысы ХХ ғасырдың ортасында ашылды. Бұл бүйрек үсті бездері синтездейтін альдостерон гормонына айналды. Бұл ағзада тамырлы тонусты сақтауды және гипертонияның алдын-алуды түсіну үшін жеткілікті болды.

Қарапайым тілмен айтқанда, біздің организмде келесі механизм жұмыс істейді: бүйректе қысым төмендегенде ангиотензинге әсер ететін ренин пайда болады. Ангиотензин ангиотензин I-ге ыдырайды, ол белсенді емес пептид болып табылады, содан кейін ACE ферментінің қатысуымен ангиотензин II-ге айналады. Алынған зат күшті вазоконстриктор болып табылады, қысымның тез көтерілуіне әкеледі және су-тұз алмасуына жауап беретін альдостерон өндірісін ынталандырады.

Лосартан өткен ғасырдың 90-жылдары құрылған. Ол қысымға арналған түбегейлі жаңа препараттар тобындағы алғашқы дәрі болды, оны ангиотензин II рецепторларының блокаторлары деп атады, қысқартылған ARB. Қазір бұл топта 6 препарат бар. Олардың барлығының аты Лозартаннан басқа, -Сартаннан шыққан, сондықтан оларды да сартандықтар деп атайды.

Лосартанның әрекеті ангиотензин II-нің әрекетін тежеуге негізделген, ал зат қан тамырлары мен жүректің жұмысын реттеудің басқа түрлеріне әсер етпейді.

Бұл дәрі мыналарға көмектеседі:

1. Негізгі әрекет - гипотензивті. Медицина бір сағаттан кейін қысымды төмендете бастайды, 6 сағаттан кейін максималды нәтижеге жетеді. Жалпы жұмыс уақыты - 1 күн. Лосартан әрдайым ұзақ уақытқа тағайындалады, өйткені ол қысымның тұрақты төмендеуін 1-1,5 айдан кейін ғана қамтамасыз ете бастайды.
2. Қысымды реттеу жүйесін басу жүрек жеткіліксіздігінің дамуын болдырмайды. Бұл жағдайда ACE тежегіштері сәл тиімдірек жұмыс істейді, бірақ лосартан жақсы төзімді.
3. Бүйрек нефрондарын бұзудан қорғайды, бүйрек жеткіліксіздігінің дамуын баяулатады, пациенттердің гемодиализге деген қажеттілігін кешіктіреді. Лосартан зәрдегі ақуыздың шығарылуын 35% -ға, бүйректің толық жетіспеушілігін 28% -ға төмендетуі мүмкін.
4. Миды гипертониядан қорғайды: инсульт қаупін азайтады, есте сақтау қабілетін жақсартады. Ғалымдардың пікірінше, бұл әрекет қысымның төмендеуімен ғана емес, сонымен бірге препараттың әлі зерттелмеген басқа әсерімен де байланысты.
5. Бұл дәнекер тіндердің жағдайының жақсаруына әкеледі: қан тамырларының қабырғаларын нығайтады, бұлшықеттің қалпына келуіне ықпал етеді. Лосартанның қосымша әсері бұған «кінәлі» деп саналады - коллаген өндірісін ынталандыру.
6. Зәр қышқылының артық мөлшерін кетіруге көмектеседі, сондықтан оны подагра бар науқастарда қысымды төмендету үшін қолдану ұсынылады.

Лосартан таблеткаларын дозалау

Лосартан құрамына кіретін белсенді зат - калий лосартан. Түпнұсқа дәрі - американдық Cozaar компаниясы Merck. Лосартан деп аталатын дәрі-дәрмектер - бұл генериктер. Олардың құрамында бірдей белсенді зат бар және бастапқы Cozaar сияқты мөлшерлері бар.

Ресейде келесі аналогтар тіркелген:

Лосартан таблеткаларының дозасы:

• Егер лосартан басқа антигипертензивті препараттармен бірге тағайындалса, 12,5 мг қолдануға болады.
• 25 мг - диуретиктер үшін стандартты доза.
• 50 мг - нұсқауларға сәйкес, бұл доза пациенттердің көпшілігінде қысымды қалыпқа келтіруге мүмкіндік береді, ол жиі тағайындалады.
• 100 мг жоғары сандардан қысымды төмендету қажет болған жағдайда қабылданады.

Сондай-ақ, құрамында гипотензивті әсері бар бірден екі зат бар аралас таблеткалар бар: лосартан калий және диуретикалық гидрохлоротиазид. Lozartan N атауымен оларды Canonfarm, Atoll және Gideon Richter шығарады. Losartan N бағасы - 160-430 рубль.

Қалай қабылдауға болады

Лосартанды пайдалану жөніндегі нұсқаулықтан алу ережелері:

1. Препарат күніне 1 рет мас болып табылады, бірақ ыңғайлы болу үшін планшетті 2 дозаға бөлуге болады.
2. Нұсқаулықта бұл препаратты таңертең немесе кешке қашан қабылдау керектігі айтылмайды. Лосартан кем дегенде 24 сағат жұмыс істейді. Ең бастысы - қабылданған қабылдау уақытын өзгерту емес. Науқастардың пікірлері бойынша, таңертеңгілік қабылдау әлі де жақсы. Бұл жағдайда Лосартан тиімділігінің шыңы ең белсенді күндіз түседі.
3. Тамақтану лосартанның сіңуіне және жұмысына айтарлықтай әсер етпейді, сондықтан оны тамақтан бұрын немесе кейін қабылдауға болады.
4. Көптеген пациенттер үшін бастапқы тәуліктік доза - 50 мг. Дәрі қабылдағаннан кейін оны бір аптадан бұрын көбейтуге болады.
5. Жүрек жеткіліксіздігі кезінде дозаны біртіндеп 50 мг-ға дейін көбейту 12,5 мг-дан басталады.
6. Бауыр жеткіліксіздігімен, бүйректің ауыр жеткіліксіздігімен, 75 жастан асқан емделушілерде бастапқы доза 25 мг құрайды.
7. Ең жоғары тәуліктік доза - 100 мг, жүрек жеткіліксіздігі болған жағдайда оны дәрігер 150 мг дейін арттыруы мүмкін.

Егер 100 мг Лосартанның 1 таблеткасы қысымды қалыпқа келтіру үшін жеткіліксіз болса, оны басқа топтардың гипертензияға қарсы препараттарымен біріктіруге болады.

Дәрігерлер қандай қысыммен лосартанмен емдеуді бастайды? Әдетте, 140/90 деңгейінен. Бұл деңгей қазірдің өзінде көтерілген деп саналады және қан тамырларының жағдайына және жүректің, бүйректің және мидың жұмысына кері әсер етеді. Үнемі қысымның жоғарылауы немесе оның бірнеше рет секіруі кезінде Лосартанға тұрақты қабылдау тағайындалады. Гипертония - созылмалы ауру, сондықтан олар қысым қалпына келгендей көрінсе де, дәрі ішеді. Дәрі-дәрмектерден басқа, гипертониямен күресудің тиімді тәсілдері салмақ жоғалту, белсенділік, темекіні тастау, алкогольді шектеу, көкөністерді тұтыну және тұз мөлшерін азайту, стресстік жағдайларды болдырмау болып табылады.

Мүмкін болатын жанама әсерлер

Лосартанның жанама әсерлері жұмсақ, әдетте өздігінен кетеді, емдеуді тоқтатуды қажет етпейді. Препарат бірнеше плацебо бақылауларынан сәтті өтті, оның барысында Лосартан қабылдаған кезде пайда болатын жағымсыз белгілердің жалпы жиілігі плацебо тобына қарағанда біршама төмен екендігі анықталды (3,7% қарсы - 2,3).

Гипертониялық науқастардың пікірінше, оларда жағымсыз әсерлер өте сирек кездеседі, оқшауланған жағдайда дәрі қабылдау мен әл-ауқатының нашарлауы арасындағы байланысты бақылауға болады. Әдетте, жанама әсерлер уақытша сипатта болады. Науқастар қабылдаудың басында тұман, бас айналу, ауыздың құрғауы байқалды. 1 айдың аяғында бұл құбылыстар жоғалады.

Лосартан қабылдаған пациенттердің 1% -дан астамында кездесетін жанама әсерлер туралы нұсқаулықтағы деректер (ДДҰ жіктемесіне сәйкес жиі қарастырылады):

Қант диабетімен ауыратын және бүйрек функциясы бұзылған пациенттердің 10% -ында қандағы калий мөлшері 5,5 және одан жоғары деңгейге көтерілген, қалыпты деңгейі 3,4-5,3. Плацебо қабылдаған кезде мұндай өсу науқастардың 3,4% -ында анықталды. Әйтпесе, науқастардың осы тобында лосартан жақсы төзімді.

Нұсқауларға сәйкес, жүрек жеткіліксіздігімен, гиперкалиемия 1% -дан аз байқалды, жағымсыз әсердің жиілігі дозасын 50-ден 150 мг-ға дейін арттырды.

Қарсы көрсеткіштер

Лосартанды қолдану жөніндегі нұсқаулықта оны қолдануға қарсы көрсетілімдердің толық тізімі бар:

1. Препарат аллергиялық реакцияларды тудыруы мүмкін. Олар гипертониялық науқастардың 1% -дан азында кездеседі. Анафилактикалық реакциялар мүмкін, сондықтан бұрын ангиоэдемамен ауырған науқастар емдеудің басында мұқият болу керек. ACE ингибиторларына аллергиясы бар адамдарда ең жоғары қауіп бар.
2. Бауырдың ауыр бұзылуына тыйым салынады, өйткені бауыр функциясының бұзылуы қандағы лосартан калийінің концентрациясының едәуір артуына, яғни артық дозалануға әкеледі. Науқаста ауыр гипотензия мен тахикардия байқалуы мүмкін.
3. Лосартан және барлық сартаншылар жүктілік кезінде мас болмауы керек. FDA классификациясына сәйкес бұл дәрі D санатына жатады, яғни зерттеу барысында оның ұрыққа кері әсері анықталып, дәлелденді. Баланың бүйректерінің мүмкін бұзылуы, сүйек сүйектерінің өсуін баяулатуы, олигогидрамниоз. 1-ші триместрде препаратты қолдану онша қауіпті емес. Пайдалану жөніндегі нұсқаулықта мыналар көрсетіледі: егер жүктілік Лосартан қабылдау кезеңінде басталған болса, дәрі шұғыл түрде жойылады. 2-ші триместрде әйелге қосымша тексеруден өту керек - бүйрек пен бас сүйегінің дамуындағы мүмкін болатын ауытқуларды анықтау үшін ұрықтың ультрадыбыстық зерттеуі.
4. В гепатитінде лосартанға тыйым салынады, өйткені оның сүтке енетін-кірмейтіні белгісіз.
5. Лозартан таблеткаларын балаларда оны қолдану мүмкін емес, өйткені оның дамып келе жатқан организм үшін қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ.
6. Лосартанның құрамында лактоза (немесе целактоза) бар, сондықтан дәрі-дәрмекті егер оның ассимиляциясы бұзылған болса қабылдауға болмайды.
7. Препараттың өзара әрекеттесуіне байланысты бүйрек жеткіліксіздігінің жоғары қаупі бар науқастарға: қант диабеті және бүйрек аурулары бар емделушілерге лисартанмен қатар, алискиренмен (Риксил қысымымен, Расилез, Расил препараттары) ішуге тыйым салынады.

Келесі жағдайлар лосартанмен емдеуге қатаң қарсы көрсетілімдер болып табылмайды, бірақ олардың денсаулығына ерекше назар аударуды қажет етеді: бүйрек ауруы, гиперкалиемия, жүрек жеткіліксіздігі, миды қанмен қамтамасыз етудің кез-келген бұзылуы, альдостеронның шамадан тыс өндірілуі.

Лосартан этанолмен әрекеттеспейтіндіктен, нұсқаулықта алкогольдің препаратпен үйлесімділігі сипатталмаған. Алайда дәрігерлер алкогольді кез-келген қысымға қарсы таблеткалармен емдеуге қатаң тыйым салады. Этанол қан тамырларының жағдайын нашарлатады, гипертонияның дамуына ықпал етеді және осылайша Лосартанның емдік әсерін толығымен жояды.

Аналогтар мен алмастырғыштар

Қазіргі уақытта тек Ресейде Козаардың оннан астам аналогтары тіркелген, ал әлемде олардың саны әлдеқайда көп. Көптеген дәріханаларда сіз Козаарды шығарудың 2 нұсқасын сатып ала аласыз:

• 50 мг-дан 14 таблеткадан тұратын жинақ шамамен 110 рубльді құрайды.
• Әрқайсысы 100 мг 28 таблеткадан тұрады - 185 рубль.

Ірі фармацевтикалық компаниялардың генериктері түпнұсқадан гөрі арзан, кейде біршама қымбат тұрады. Бірақ оларды ең жақын дәріханада сатып алуға болады, және дұрыс дәріні таңдауға болады.

Лосартанды келесі дәрілермен алмастыруға болады:

Аналогтар сіңіру жылдамдығы мен әсер ету күші жағынан түпнұсқадан сәл өзгеше болуы мүмкін, сондықтан дәрігерлер өздерінің клиникалық сынақтарынан өткен генериктерді таңдауға кеңес береді. Мысалы, Лозап пен Лориста үшін 24 сағаттық гипотензивті әсері дәлелденді, іс-қимылдың барлық кезеңінде біркелкі әсер, жанама әсерлердің төмен деңгейі. Пациенттердің пікірлері дәрігерлердің пікірін растайды. Ең жоғары бағаланған таблеткалар - Vertex және Ozon (Atoll), Lorista және Lozap-дан Lozartan.

Ұқсас препараттармен салыстыру

Антигипертензияға қарсы препараттардың әртүрлі топтарының қатысуымен жүргізілген зерттеулер кез-келген препараттан маңызды артықшылықтарды анықтаған жоқ. Бұл барлық заманауи дәрі-дәрмектер АЖЖ-нің қысымы мен қаупін бірдей азайтады дегенді білдіреді. Әрине, доза дұрыс таңдалған жағдайда және таблеткалар үзіліссіз қабылданады. Қысым құралдарының негізгі айырмашылықтары - олардың төзімділігі және жанама әсерлердің беріктігі, дәл осы өлшемдер бойынша қажетті дәрі-дәрмек таңдалады.

Лосаратан және оның аналогтары өте жақсы төзімділікпен сипатталады:

1. Олар басқаларға қарағанда қысымның шамадан тыс төмендеуіне әкеледі, пациенттерде коллаптоидтық жағдайлардың пайда болу ықтималдығы аз.
2. Бета-блокаторлардан (пропранолол, атенолол және т.б.) айырмашылығы, Лосартанның аналогтары жүрек ырғағына, эрекцияға әсер етпейді және жөтелмен бронхоспазм тудырмайды.
3. Егер біз сартанандарды олардың негізгі бәсекелестерімен, ACE ингибиторларымен (каптоприл, эналаприл, рамиприл және т.б.) салыстыратын болсақ, онда лосартан аз жөтелді жиі тудырады (қолдану жөніндегі нұсқаулықта жиілік ACE ингибиторлары үшін 9,9%, лосартанға 3,1%) ), гиперкалиемия, Квинкке ісіну.
4. Лосартанның әсері жасына, нәсіліне, жынысына және гемодинамикалық параметрлеріне байланысты емес.
5. Препаратты қабылдаған пациенттердің шолуларында лосартан басқа қысымға қарсы таблеткалармен салыстырғанда әлсіз екендігі туралы мәлімдеме жиі кездеседі. Зерттеулер бұл фактіні жоққа шығарады. Бұл препараттың әсері біртіндеп артады, 2-5 апта ішінде толық күш алады. Осы уақыттың соңында Лосартанның тиімділігі басқа антигипертензивті препараттармен бірдей.
6. Лосартанның қатысуымен өткен көптеген зерттеулерден алынған деректерге шолу оның потенциалының ACE ингибиторларынан айырмашылығы жоқ екенін көрсетті. Олар инсульт пен жүрек соғысының жиілігін, өмір сүру сапасын, нефропатия және қант диабеті бар науқастардың ағзасына әсерін төмендетуге жақын.
7. Максималды нәтижеге жету үшін ұзақ уақыт Лосартанның табандылығымен өтеледі. Ұзақ мерзімді қолдану кезінде ACE тежегіштері мен бета-блокаторлардың тиімділігі төмендеуі мүмкін, ал бұл Лозартан таблеткаларымен салыстырғанда әлдеқайда аз.
8. Жүрек жеткіліксіздігінде Лосартан мен оның аналогтарының артықшылығы әлі дәлелденген жоқ, клиникалық зерттеулер мәліметтері әлі де қорытынды жасауға мүмкіндік бермейді. Әзірге альдостерон антагонистерінің (спиронолактон) бета-блокаторлармен үйлесуі ең тиімді болып саналады. Сартанның ACE ингибиторларымен үйлесуі екінші орында.

Науқастың пікірлері