Метформин мен DPP4 тежегіштерінің (глиптиндер) комбинациясы эндокринологтар 2 типті диабетпен ауыратындар үшін ең ұтымды деп танылды. Глиптиндер класынан ең көп зерттелген зат - Saxagliptin. Бір планшетке бекітілген метформині бар сексаглиптиннің қосындысы 2013 жылы Combogliz Prolong атауымен сатылымға шықты.
Оның құрамындағы белсенді компоненттер қосымша әсер етеді: олар инсулинге төзімділікті төмендетеді және инсулин синтезін жақсартады. Сонымен қатар, препарат жүрек пен қан тамырлары үшін қауіпсіздігін дәлелдеді, гипогликемия туғызбайды, салмақ көтеруге ықпал етпейді. Отандық қант диабетін емдеу алгоритмдері инсулин тапшылығы бар емделушілер үшін Combogliz Prolong препаратын қабылдауға кеңес береді. Глицатталған гемоглобин 9% -дан жоғары болса, оны қант диабеті анықталғаннан кейін бірден тағайындауға болады.
Комбоглиздің әсер ету механизмі
Комбоглиз Пролонг - бұл американдық дәрі, оның құқығы Bristol Myers және Astra Zeneka компанияларына тиесілі. Таблеткаларда дәрі-дәрмектің 3 әдісі бар, бұл аурудың сипаттамаларына байланысты метформин мен саксаглиптиннің дұрыс мөлшерін таңдауға мүмкіндік береді:
Қант диабеті және қысымның жоғарылауы - бұрынғы нәрсе
- Қантты қалыпқа келтіру -95%
- Веналық тромбозды жою - 70%
- Күшті жүрек соғысын жою -90%
- Жоғары қан қысымынан құтылу - 92%
- Күндізгі қуаттың жоғарылауы, түнгі ұйқының жақсаруы -97%
- 1000 мг + 2,5 мг инсулинге төзімділігі жоғары, семіздік, мотор белсенділігі төмен диабетиктерге қолайлы;
- 1000 мг + 5 мг қант диабетімен ауыратын инсулин синтезі төмендеген және салмағы шамалы асатын науқастар үшін әмбебап нұсқа болып табылады;
- Комбоглиз Пролонгпен емдеудің басында 500 + 5 мг, инсулинге төзімділігі төмен, қалыпты дене салмағы бар тұрақты негізде қолдануға болады.
Комбоглиздің және оның компоненттерінің, метформиннің және саксаглиптиннің эквиваленттілігін тексерген кезде, препараттардың фармакокинетикасында айырмашылықтар болмағаны, бір таблеткадағы екі заттың комбинациясы олардың кез келгенінің қасиеттерін нашарлатпайтыны, қант диабетіне әсері бірдей болатындығы анықталды.
Сонымен қатар, дәрі-дәрмектің бекітілген жиынтығы бірдей дәрілерді бөлек қабылдағанға қарағанда тиімді деп саналады. Бұл емдеуді ұстанудың артуына байланысты, бұл термин дәрігердің барлық нұсқамаларын сақтауды білдіреді. Қант диабеті сияқты созылмалы ауруларда әдетте төмен: пациенттер басқа таблетка қабылдауды ұмытып кетеді немесе тағайындалған дәрі-дәрмектердің біреуін қабылдауды доғарады. Зерттеулер көрсеткендей, емдеу режимі неғұрлым қарапайым болса, дәрігер соғұрлым жақсы нәтижеге қол жеткізе алады. Метформин мен саксаглиптиннен бөлек Комбоглиз Пролонгқа өту гликатталған гемоглобинді 0,53% төмендетуге мүмкіндік береді.
Метформин
Көптеген жылдар бойы бұл диабеттік қауымдастықтар бірінші кезекте тағайындауды ұсынатын метформин. Бұл метформиннің 2 типті қант диабетімен ауыратын гипергликемияның негізгі себебі - инсулинге төзімділігі әсер ететіндігіне байланысты. Нұсқауларға сәйкес қант диабетіндегі гликемияның төмендеуі мыналарға байланысты:
- организмдегі глюкоза өндірісінің жолын кесу (глюконеогенез, аз дәрежеде - гликогенолиз);
- ас қорыту жолындағы қанттың сіңуін бәсеңдету;
- тіндерде, әсіресе бұлшықетте инсулиннің өнімділігін арттырады.
Қантты төмендететін дәрілердің тиімділігі, әдетте, оларды қабылдаған кезде гликатталған гемоглобиннің төмендеуімен бағаланады. Метформин үшін бұл көрсеткіш өте жоғары - 1-2%. Медицина салмаққа қатысты бейтарап, 10 жылдан астам уақыт бойы қант диабетімен ауыратын науқастардың орташа өсуі 1 кг құрады, бұл инсулинмен және сульфонилмочевина туындыларымен емдеуге қарағанда әлдеқайда аз.
Өкінішке орай, метформинмен емдеу жанама әсерлеріне байланысты әрдайым мүмкін емес - іштің ыңғайсыздығы, диарея, таңертеңгі ауру. Препараттың төзімділігін арттыру үшін оны модификацияланған (ұзартылған) шығарылымы бар таблеткалар түрінде шығаруды бастады. Комбоглиз пролонг құрамындағы осындай метформин. Планшеттің ерекше құрылымы бар: белсенді зат суды сіңіретін матрицаға орналастырылған. Қолданудан кейін матрица гельге айналады, бұл метформиннің одан қанға біркелкі ағып кетуіне әкеледі. Қантты төмендететін тиімділік осылайша 24 сағатқа дейін созылады, сондықтан қолдану жөніндегі нұсқаулыққа таблеткаларды күніне бір рет қабылдау ұсынылады.
Саксаглиптин
Comboglize Prolong құрамдас бөлігі инсулин синтезін жақсартуға жауап береді. Саксаглиптиннің әсер ету механизмі ДРП-4 ферментінің ингибирленуі болып табылады, оның рөлі инкриндердің ыдырауы болып табылады. Инкретиндер гликемияның жоғарылауымен өндіріледі және эндогендік инсулиннің көбеюін ынталандырады. Егер сіз DPP-4 әсерін баяулатсаңыз, инкретиндер ұзақ жұмыс істейді, инсулин синтезі жоғарылайды, қандағы глюкоза азаяды.
Препараттың артықшылығы - глюкозаның қандағы құрамы мен инсулин өндірісі. Сульфонилмочевина туындылары арасында мұндай байланыс жоқ. Сақсаглиптин жоғары дозада болса да, инкретиндердің қызмет ету мерзімін 2 еседен астамға ұзарта алмайды, сондықтан оның қантты төмендететін әсері уақыт өте шектеулі және іс жүзінде гипогликемия туғызбайды. Глюкозаны қолдану кезінде оның қауіпті төмендеуі тіркелген жоқ. Саксаглиптиннің инсулин шығаратын бета жасушаларына ұқыпты қарауы олардың жұмысын ұзартуға және инсулин терапиясын тағайындауды кешіктіруге мүмкіндік береді, бұл қант диабетінде сөзсіз.
Метформин де, саксацлиптин де глюкозаның асқазан-ішек жолдарынан тамырларға енуін баяулатады. Қант диабетімен ауыратындардың айтуынша, екі дәрі де тәбетті төмендетеді және қанықтылықты тездетеді, сондықтан метогемнің сульфонилмочевинамен танымал комбинациясынан айырмашылығы, Комбоглиз Пролонг артық салмағы бар емделушілер үшін ең жақсы таңдау болып табылады.
Саксаглиптиннің бірден-бір кемшілігі оның бағасы, бұл арзан сульфонилмочевина препараттарынан гөрі магнитудасы жоғары.
Көмекші компоненттер
Белсенді заттардан басқа, Combogliz Prolong таблеткаларында өндірісті жеңілдететін және метформинді ұзақ қабылдауды қамтамасыз ететін қосымша компоненттер бар. Ішінде немесе матрицада, магний стеараты, гипромеллоза, кармелоза. Таблеткаларда тальк, титан оксиді, макроголдан тұратын үш Opadrai қабығы бар. Жоғарғы қабат құрамында бояғыш - темір оксиді бар.
Әр түрлі дозалар түсі бойынша ерекшеленеді: 2,5 + 1000 мг сары, 5 + 500 сарғыш, 5 + 1000 қызғылт. Әрбір планшет үшін көк бояумен сәйкес мөлшер қолданылады.
Көмекші компоненттер нәжіспен бірге жұмсақ масса түрінде шығарылады, ол таблетка түрінде болады. Бұл массада белсенді заттар жоқ.
Комбоглиз Пролонгтың жарамдылық мерзімі - 3 жыл. Өндірушінің сақтау жағдайына қойылатын жалғыз талабы - 30 градусқа дейінгі температура.
Қаптаманың бағасы 3150-ден 3900 рубльге дейін. пакеттегі таблеткалардың санына (28 немесе 56 дана) және мөлшеріне байланысты.
Препаратты қабылдау ережелері
Көптеген диабетпен ауыратын адамдар үшін сақсаглиптиннің тәуліктік дозасы 5 мг құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігі үшін GFR 50-ден аз болғанда, сондай-ақ қанда сексаглиптин концентрациясын арттыратын антифунгальді, бактерияға қарсы және антиретровирустық препараттарды қабылдау кезінде 2,5 мг дозасы тағайындалады.
Метформиннің дозасы инсулинге төзімділік деңгейіне байланысты жеке таңдалады. Айдың бірінші жартысында диабетпен ауыратын науқастар құрамында 5 + 500 мг тұратын 1 таблеткадан ішеді.
Емдеудің басында метформиннің жанама әсерлерінің қаупі әсіресе жоғары. Оларды азайту үшін препарат тамақпен бірге қатаң түрде қабылданады, жақсырақ кешке. Егер метформин жақсы төзімді болса, 2 аптадан кейін оның дозасы 1000 мг-ға дейін артады. Саксаглиптин бірдей мөлшерде мас күйінде болады. Егер ас қорыту жолында жағымсыз сезім пайда болса, дозаны жоғарылатуды кейінге қалдыру керек және денеге дәріге үйрену үшін көбірек уақыт беру керек. Егер гликемия қалыпты болса, Комбоглиз Пролонгты бір дозада бірнеше жыл бойы тиімділігін жоғалтпай қабылдауға болады.
Комбоглиздің рұқсат етілген ең жоғары дозасы 5 + 2000 мг құрайды. Ол 2,5 + 1000 мг 2 таблеткамен қамтамасыз етілген, олар бір уақытта мас болып табылады. Егер қант диабеті үшін 2000 мг метформин жеткіліксіз болса, басқа 1000 мг-ны бөлек қабылдауға болады, жақсырақ сол ұзартылған түрінде (Глюкофаж Лонг және аналогтары: Formin Long, Metformin MV т.б.).
Белсенді компоненттердің біркелкі әрекетін қамтамасыз ету үшін дәрі шамамен бір уақытта мас болып табылады. Ұзартылған қасиеттерін сақтау үшін таблеткаларды майдалауға болмайды.
Комбоглиз Пролонгты қалай ауыстыруға болады
Combogliz Prolong-тегі генериктер жоқ және жақын арада пайда болмайды, өйткені патент әлі де дәрі-дәрмекпен жабылған. Топтық аналогтары - линаглиптин глиптиндері (метформинмен біріктірілім Gentadueto сауда белгісімен жасалады), вилдаглиптин (Galvus Met комбинациясы есірткі), ситаглиптин (Велметия, Янумет). Олардың қант диабетіне әсері саксаглиптинге жақын, бірақ заттар мөлшері, фармакокинетикасы, қарсы көрсетілімдері бойынша ерекшеленеді, сондықтан жаңа препаратқа көшу дәрігермен келісілуі керек.
Combogliz Prolong сатып алуды қалай үнемдеуге болады:
- Онглиса мен Метформиннен Комбоглиз Пролонгты «жинаңыз». Онглиса - сол өндірушінің препараты, құрамында 2,5 немесе 5 мг Saxagliptin бар. Оның бағасы - 1800 рубль. 5 мг 30 таблетка үшін. Combogliz Prolong құрамын толығымен қайталау үшін кез-келген ұзартылған метформин Онглизге қосылады, айына 250-750 рубль тұрады.
- Дәрігерден саксаглиптинге тегін рецепт сұраңыз. Препарат барлық аймақтарда бола бермеуі мүмкін, бірақ олардың саны жыл сайын артып келеді. Саксаглиптинді тағайындауға нұсқау - сульфонилмочевинадағы жиі немесе ауыр гипогликемия. Дәрі-дәрмектің арзан генериктері жоқ болғандықтан, дәріхана сізге Combogliz Prolong түпнұсқалық таблеткаларын немесе метформин мен Onglizu-ны береді.
- Егер сіз дәрі-дәрмекті интернеттегі дәріханаға тапсырыс берсеңіз және оны өзіңіз шешетін мәселе бойынша таңдасаңыз, сіз оның құнынан шамамен 10% үнемдей аласыз.
Сульфонилмочевина туындыларына ауысу қажет емес, өйткені олар гипогликемияға әкелуі мүмкін. Егер басқа балама болмаса, қауіпсіз глимепирид пен гликлазидті қабылдаған дұрыс. Комбоглиз препаратының осы заттармен аналогтары - Amaril M, Glimecomb.
Қолдану көрсеткіштері
Нұсқауларға сәйкес, Комбоглиз Пролонг таблеткалары 2 типті қант диабеті үшін тағайындалады, егер тамақтану мен физикалық белсенділікті түзету гликемияны төмендетпесе. Препараттың жоғары құнын ескере отырып, оның қолданылу аясы біршама тар. Эндокринологтардың айтуынша, олар келесі жағдайларда дәрі тағайындайды:
- Егер пациент инсулин синтезін төмендетсе және сульфонилмочевина қабылдауға қарсы болса.
- Гипогликемия қаупі жоғары: қарт адамдар, қатар жүретін аурулары бар диабетиктер және диеталық шектеулер, физикалық белсенділігі жоғары науқастар, ерекше назар аударуды қажет ететін жұмыста жұмыс істейді.
- Дәрігердің ұсыныстарын әрдайым ұстанбайтын диабеттік науқастар таблетка ішуді немесе уақтылы тамақтануды ұмытып кетуі мүмкін.
- Гипогликемия белгілерін жоятын невропатиясы бар диабетиктер.
- Егер диабетпен ауыратын науқас инсулинге ауыспауға тырысса. Сульфонилмочевина бета жасушаларының жойылуын тездетуі мүмкін деп саналады. Сакасаглиптинге қатысты мұндай ақпарат жоқ.
Қарсы көрсеткіштер
Комбоглиз Пролонгтың нұсқауларындағы қарсы көрсетілімдердің тізімі кез-келген біріктірілген дәрі сияқты кең:
| Қарсы емес | қосымша ақпарат |
| Планшет компоненттеріне жоғары сезімталдық. | Көбінесе бұл метформинге төзбеушілік. Асқазан-ішек жолдарындағы жұмсақ жанама әсерлер қарсы емес. Анафилактикалық типтегі сексаглиптинге реакциялар аз кездеседі. |
| 1 типті қант диабеті. | Диабетикте бета жасушаларының болмауына немесе тез бұзылуына байланысты саксаглиптинді қолдануға тыйым салынады. |
| Жүктілік, HB, кез-келген түрдегі қант диабеті. | Препараттың қауіпсіздігін растайтын зерттеулер жоқ. |
| Бүйрек ауруы. | Комбоглиздің екі компоненті де бүйректен шығарылады, бүйрек қызметі бұзылады, қанда заттар жиналып, артық дозалану пайда болады. |
| Бүйрек жеткіліксіздігінің жоғары қаупі. | Мұның себебі шок, миокард инфарктісі, дегидратация, безгегімен бірге болатын ауыр инфекциялар болуы мүмкін. |
| Инсулин терапиясын қажет ететін жағдайлар. | Қант диабетінің жедел асқынулары, хирургиялық араласу, ауыр жарақат. |
| Гипоксия | Сүт ацидозының қаупін арттырады. Бұл тыныс алу және жүрек жеткіліксіздігімен, анемиямен байқалады. |
| Алкогольді теріс пайдалану, жалғыз және созылмалы. | Лактаттың бауырдағы глюкозаға айналу жылдамдығын төмендетеді, сүт қышқылды ацидозға ықпал етеді. |
Жанама әсерлері
Саксаглиптин бас ауруы (1,5%), синусит, құсу (1%), іштің ауыруы (1,9%), гастроэнтерит (1,4%), аллергиялық реакцияның (1,1%) ықтималдығын біршама арттырады.
Метформинге тән жанама әсерлердің, жүрек айнуы және құсу Комбоглиз Пролонг таблеткаларын қабылдау кезінде байқалды. Олардың жиілігі 5% -дан асады.
Саксаглиптиннің артық дозасы қауіпті емес және мас болуды тудырады. Метформиннің дозасынан асып кетуі денсаулыққа айтарлықтай зиян тигізуі мүмкін. 50 г-нан астам метформин қабылдаған қант диабетімен ауыратын науқастардың үштен бірі сүт қышқылды ауруды дамыта бастады.
Metformin Prolong препаратын қабылдау кезінде кейбір препараттар оның гипогликемиялық әсерін өзгертуі мүмкін. Антибиотиктер, антифунгальді, гормоналды және гипертонияға қарсы препараттарға, антидепрессанттарға ерекше назар аудару керек, олардың толық тізімі нұсқаулықта көрсетілген. Антифунгальды кетоконазол мен итраконазолды, антибиотиктермен кларитромицин мен телитромицинді, антидепрессант нефазодонды, ВИЧ-ке қарсы препараттарды күніне 2,5 мг сексеуіллиптиннен ғана алуға болады.
