Роксера - липидтер алмасуына әсер ететін препараттар тобының өкілі. Роксерлердің негізгі белсенді ингредиенті - холуволды түрлендіретін ферментті тежейтін розувастатин.
Розувастатинді қолдану нүктесі гепатоциттер болып табылады, онда холестерин синтезделіп, липопротеиндердің атерогенді фракциялары ыдырайды. Әсер ету механизмі LDL үшін гепатоциттердегі рецепторлардың аяқталу санын көбейту, осылайша атерогенді липопротеидтердің синтезін тежейтін, LDL-нің жоғары сезімталдығы мен ыдырауын қамтамасыз етеді.
Роксердің арқасында холестерин, атерогендік кешендер, триглицеридтер (ТАГ) төмендейді, липопротеиндердің антитеррогенді фракцияларының концентрациясы жоғарылайды.
Белгіленген емдік әсер қабылдау басталғаннан кейін бір аптадан кейін пайда болады. Терапияның төрт аптасында препарат ұтымды қабылданған жағдайда дәрі-дәрмектің максималды әсеріне қол жеткізіледі.
Препаратты пациенттің жеке ерекшеліктерін ескере отырып, емдеуші дәрігер тағайындауы керек.
Роксеройдың өзін-өзі емдеуі көптеген жағымсыз жанама әсерлерге, соның ішінде рабдомиолизге және бүйрек қызметінің бұзылуына әкелуі мүмкін.
Фармакокинетика және фармакодинамика
Медицинаның жиырма пайыздық биожетімділігі бар. Препараттың трансформациясы мен кәдеге жаратылуын бауыр жасушалары жүзеге асырады.
Роксерлердің 90% -ы плазма ақуыздарымен, атап айтқанда альбуминмен байланысады. Үнемі қабылдаған кезде фармакокинетика өзгермейді.
Розувастатиннің шамамен 90% -ы ас қорыту жолдары арқылы бастапқы түрінде шығарылады. Препараттың кішкене бөлігі бүйрек түтіктерінде метаболизденеді.
Роккерсті тағайындауға нұсқаулар:
- бастапқы гиперхолестеринемия;
- липидтердің теңгерімсіздігі;
- генетикалық гиперхолестеролемия;
- гипертриглицеридемия;
- атеросклероз;
- жүректің ишемиялық ауруының клиникалық белгілері жоқ, бірақ жоғары қауіпті пациенттерде жедел жүрек-қан тамырлары апаттарының бастапқы алдын-алуға арналған дәрі ретінде.
Препарат қорғаныс қабығы бар таблеткалар түрінде қол жетімді.
Бір таблеткада келесі дозалар болуы мүмкін: 5 миллиграмм, 10 миллиграмм, 15 миллиграмм, 20 миллиграмм, 30 миллиграмм, 40 миллиграмм.
Доза аурудың формасына және ауырлығына байланысты таңдалады. Терапиялық әсер дәрі-дәрмектің дозасы мен жиілігіне байланысты.
Препараттың этникалық және генетикалық сипаттамалары ерекшеленеді. Клиникалық зерттеулерде моңғолоидтық нәсіл Кавказоидпен салыстырғанда розувастатиннің плазмалық деңгейінің жоғарылағанын көрсетті.
Роксер таблеткаларында лактоза көмірсуы бар, сондықтан препарат лактаза жетіспеушілігі бар пациенттерге, сондай-ақ көмірсулардың мальабсорбция синдромы бар емделушілерге тыйым салынады.
Мүмкін бас айналу, бас ауруы және басқа да жағымсыз реакцияларға байланысты машинаны жүргізу және дәл механизмдерді басқару кезінде мұқият бақылау және сақтық қажет.
Препаратты үнемі және дұрыс қолдану жағымсыз реакциялардың дамуына жол бермейді. Бауыр мен бүйрекке мүмкін болатын стресстен аулақ болу үшін препаратты тиісті дозада қабылдау керек, өйткені бұл органдарда розувастатин метаболизмі жүреді.
Қатысушы дәрігер дұрыс дозаны ғана емес, сонымен бірге дәрі-дәрмектердің өзара тиімді үйлесімін де таңдауы керек. Бұл атеросклерозбен ауыратын науқастардың көпшілігінде қатар жүретін кардиологиялық патология бар екендігіне байланысты.
Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық
Рохкер парақшаны қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес қабылданады.
Препарат ауызша қолдануға арналған. Дәрі-дәрмекті шайнауға және майдалауға тыйым салынады. Планшетті бастапқы түрінде алу керек, көп мөлшерде сұйықтықпен жуыңыз. Азық-түлік қабылдауына қарамастан кез келген уақытта қабылдау.
Препараттың әсері мамандандырылған диета сақталған жағдайда ғана байқалады. Терапияның басында күніне 5 миллиграмм зат тағайындалады. Дозалау режимін таңдаған кезде плазмалық холестерин деңгейі және жүрек-тамыр апаттарының ықтимал қаупі ескеріледі. Сонымен қатар, жанама әсерлердің жеке қаупіне назар аударыңыз.
Емдеуді бастағаннан бастап бір айдан кейін дозаны көбейтуге болады. 40 мг дозасы субстанцияның төменгі дозаларымен салыстырғанда көптеген салдарға әкелуі мүмкін. Мұндай концентрациядағы дозаны бір айға жоғарылатуға рұқсат етіледі және тек гиперхолестеринемия дәрежесі бар және жүрек-қан тамырлары апаттарының даму қаупі бар пациенттерде жүзеге асырылады. Емдеу дәрігердің бақылауымен жүзеге асырылады.
Бір ай емделуден кейін немесе препараттың дозасы өзгерген жағдайда липидті профилактиканы жүргізу қажет. Бүйректің қатар жүретін жеткіліксіздігі бар науқастар үшін (креатинин клиренсі минутына 30 миллилитрден аз) дәрілік субстанцияны қолдануға жол берілмейді.
Розувастатинді бауыр аурулары бар науқастарға жедел кезеңде тағайындауға болмайды. 65 жастан асқан емделушілер міндетті түрде ең аз тәуліктік дозаны қабылдауы керек.
Роксерлердің жағымсыз реакциялары мен шектеулері
Жағымсыз реакциялар препараттың дозасына және пациенттің жеке сипаттамаларына тікелей байланысты.
Жанама әсерлер пайда болу жиілігіне және көріністердің сипаттамаларына сәйкес жіктеледі.
Ең көп таралған реакцияларға жоғары сезімталдық реакциясы (Квинкке ісіну, уртикария, анафилактикалық шок); бас аурулары; Бас айналу полиневропатия; есте сақтау функциясының бұзылуы. Іш қату түрінде асқазан-ішек жолдарының бұзылуы, одан кейін диарея, жүрек айнуы және құсу, іштің ауыруы мен ыңғайсыздығы алынып тасталмайды; бауыр дистрофиясы, ауыр icteric синдромы бар гепатит; Стивенс-Джонсон синдромы; бұлшықет ауруы; миопатия және бұлшықет тінінің бұзылуы; бірлескен ауырсыну зәрдегі ақуыздың жоғалуы; зәрдегі эритроциттердің жоғалуы; астеникалық жағдай; Қалқанша безінің гормонының дисфункциясы.
Препараттың улылығы жоғары болғандықтан, өндіруші Роксерлерді қолдануға бірқатар шектеулер бар екенін көрсетеді. Негізгі шектеулер:
- Гепатиттің немесе бауырдың басқа патологиясының белсенді түрі.
- Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі.
- Миопатия
- Цитостатикалық циклоспоринмен қабылдау.
- Фибраттармен бір мезгілде қолдану.
- Жүктілік және лактация кезеңі.
- Лактозаға төзбеушілік.
- Балалардың жасы.
- Препаратқа жеке төзбеушілік.
Препаратты жүктілік және лактация кезеңінде қабылдау мүлдем қарсы. Қарсы көрсеткіш заттың жоғары тератогенді белсенділігімен байланысты.
Росувастатин 18 жасқа толмаған адамдарға қарсы. Сақтықпен препарат егде адамдарға тағайындалуы керек.
Розувастатин нефротоксикалық әсерге ие болғандықтан, белсенді заттың жеке дозасын бүйрек функциясының бұзылуы үшін тағайындайды. Тәулігіне 30 мг-нан астам затты қабылдау кезінде бүйрек функциясының тұрақты тексерілуі қажет.
Препарат миотоксикалық. Липидті төмендететін басқа препараттармен біріктірілгенде миалгия мен бұлшықеттің бұзылуы байқалды. Егер пациенттің жалпы интоксикация синдромымен үйлескенде бұлшықет ауруы, әлсіздік, қысылу болса, емдеуші дәрігерге дереу хабарлау керек. Сондай-ақ, қандағы креатин фосфокиназасының концентрациясын шұғыл анықтау өте маңызды.
Терапия креатин фосфокиназасының күрт жоғарылауымен немесе бұлшықет ауыруы, қысылу және әлсіздік симптомдарының өршуімен тоқтатылады.
Роккерстің басқа препараттармен әрекеттесуі
Роксерлер кейбір дәрі-дәрмектердің басқа дәрілермен өзара әрекеттесуімен сипатталады.
Дәрі-дәрмекті басқа агенттермен қолданған кезде олардың өзара әрекеттесуін ескеру қажет.
Келесі препараттармен субстанция белгілі бір фармакокинетикалық әсерге ие:
- «Цисклоспорин» антиметаболиті. Препараттарды бірлесіп қолданған кезде плазмадағы розувастатин мөлшерінің күрт артуы байқалады.
- Варфарин. Дәрі-дәрмекті бір мезгілде қабылдау науқасқа біршама зиян тигізеді. Жанама антикоагулянттармен біріктірілген қабылдау розувастатин концентрациясын арттырады және халықаралық нормаланған коэффициентті екі есеге арттырады.
- Эзетимибе. Бұл препараттарды бір мезгілде қолдану қандағы екеуінің де концентрациясын арттырмайды. Бірақ эзетимибе миотоксикалық реакциялардың қаупін арттыруы мүмкін.
- Липидті төмендететін басқа дәрілер. Бір мезгілде қабылдаған кезде Росувастатиннің плазмадағы концентрациясының екі есе өсуі байқалады. Мұндай комбинация бұлшықет патологиясының даму қаупін арттырады.
- Антиретровирустық терапияға қарсы препараттар: адамның иммун тапшылығы вирусының протеаза ингибиторлары. Мұндай комбинация розувастатиннің плазмалық деңгейін жоғарылатады.
- Антацидтер. Розувастатиннің антацидтермен, оның құрамына алюминий мен магний гидроксиді қосылуы розувастатиннің плазмалық деңгейінің жартысынан көбіне төмендеуіне әкеледі. Ұқсас әсерді азайту үшін антацидтер розувастатиннің соңғы дозасынан екі сағат өткен соң енгізіледі.
- Антибиотикалық эритромицин. Бір мезгілде қабылдау розувастатин концентрациясының төмендеуіне әкеледі. ішек моторикасының жоғарылауына байланысты.
- Ауызша контрацептивтер және гормоналды терапияның басқа түрлері. Розувастатинмен бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы гормондық белсенді заттардың концентрациясын арттырады. Осындай реакцияларды болдырмау үшін дозаны түзету жүргізіледі.
- Жүрек гликозидтері.
Жоғарыда аталған препараттармен үйлесімділік төмен. Бір уақытта тағайындау науқастың жеке ерекшеліктеріне сәйкес нақты ұсынылуы керек.
Препарат ішкі нарықта
Бұл дәрі-дәрмекті Ресей мен ТМД елдеріндегі кез-келген дәріханада сатып алуға болады.
Препарат ішкі нарықта рецептсіз сатылады.
Құны препараттың мөлшеріне байланысты.
Бүгінгі таңда баға әр түрлі:
- 90 данаға 5 мг дозасы бар таблеткалар. - 1056 рубль;
- 30 дана 10 мг дозасы бар таблеткалар. және 90 дана. - 461 руб. және 999 рубль. сәйкесінше;
- 30 және 90 данаға 15 мг дозасы бар таблеткалар. - 404 руб. және 1225 рубль. сәйкесінше;
- 30 дана 20 мг дозасы бар таблеткалар. шамамен 690 руб.
Ресейдің фармакологиялық нарығында Роккерстің аналогтары көп. Аналогы - бұл бірдей белсенді субстанциясы бар дәрі. Халықаралық генеративті «Росувастатин» препараты Ресей нарығында көптеген дәрілердің белсенді ингредиенті болып табылады. Дәрі-дәрмектің фирмалық атауы ғана ерекшеленуі мүмкін.
Препарат словениялық «Крка» концернімен шығарылады. Розувастатинді шығарумен қатар көптеген өндірушілер, оның ішінде отандық өндірушілер айналысады. Сонымен қатар, статин тобының басқа өкілдері де бар.
Ілеспе топтардың дайындығы (Аторвастатин, Росувастатин Канон, Тевастор және т.б.) әсер ету механизмінің ерекшеліктерінде де ұқсас. Белгілі бір дәрі-дәрмекті таңдау науқастың сипаттамаларына байланысты.
Roxer-де осы препаратты қабылдаған пациенттер туралы көптеген пікірлер бар.
Көбінесе пікірлер жағымсыз реакциялар жағдайларын қоспағанда жағымды болып табылады. Roxera шолуы терапияның ұзаққа созылған жағдайларында теріс болып табылады.
Көбінесе денеге теріс әсер пациент терапия кезінде алкогольді қабылдаған, дәрі-дәрмекті өздігінен қабылдаған немесе оның жағдайы ұсынылған дозадан асып кеткендіктен болады. Препаратқа мұндай шолу объективті емес және дәрі қабылдаудан бас тартуға сенімді себеп бола алмайды.
Рационалды қолданумен препарат пациентке көмектесуі керек. Бұл препараттың липидтерді төмендететін қасиеттері холестеринді және атеросклероз мен оның асқыну қаупін төмендетеді. Препарат қабылдаудың жанама әсері күтілетін терапиялық әсерден едәуір аз.
Липидті төмендететін барлық дәрі-дәрмектерді қабылдауды рационалды диета және қозғалмалы өмір салтымен үйлестіру маңызды.
Жүректің ишемиялық ауруы және атеросклероздың басқа көріністерімен күресудің кешенді тәсілі ең тиімді және негізделген.
Статиндер осы мақалада бейнеде сипатталған.
