Луналдин - ДДҰ-ның «ауырсынуды басатын баспалдақтың» үшінші кезеңі. Бұл интенсивті ауырсынуды басу үшін қолданылатын ең күшті есірткі анальгетиктері.
Халықаралық патенттік емес атау
Фентанил.
Луналдин - ДДҰ-ның «ауырсынуды басатын баспалдақтың» үшінші кезеңі.
ATX
ATX коды - N02AB03 - Фентанил.
Пішіндер мен құрамды шығару
Сублингвальды түрінде (тіл астында еріту үшін) әр түрлі мөлшердегі таблеткалар (мкг) және формасы:
- 100 - дөңгелек;
- 200 - овоид;
- 300 - үшбұрышты;
- 400 - ромбтық;
- 600 - жартылай шеңберлі (D-тәрізді);
- 800 - капсулалы.
Бір таблетка құрамында белсенді зат бар - фентанил цитронды микрондалған және көмекші компоненттер.
Луналдиннің фармакологиялық әрекеті
Медицина опиоидты анальгетиктер тобына жатады. Зат супраспиналды (мидың басқарушы құрылымдарына µ1 әсер ету) және жұлынға (мк2-жұлынның жүйке реттелуіне әсер етеді) әкелетін мк-опиоидты рецепторларды блоктайды, дәрі-дәрмектер көмегімен ауырсыну сезімталдығын төмендетеді.
Зат нерв талшықтарының синапстарының арасында сигналдарды өткізетін аденилат циклазасының (AC) және циклдік аденозиндік монофосфаттың (CAMP) синтезіне кедергі келтіреді. Фентанил мембраналардың поляризациясына, иондық арналардың жұмысына әсер етеді, бұл ауырсыну медиаторларының шығарылуының төмендеуіне әкеледі.
Мк рецепторлары тек ми мен жұлынға ғана емес, сонымен қатар шеткері органдарға да локализацияланғандықтан, дәрі-дәрмектер:
- тыныс алу орталығының жұмысына кедергі келтіреді;
- зәр шығару жүйесінің тегіс бұлшықет құрылымдарының тонусын жоғарылатады, зәр шығаруды жоғарылатады немесе тежейді;
- өт жолдарының спазмын тудырады;
- ішек қозғалғыштығын төмендететін асқазан-ішек жолдарының бұлшықет тонусын жоғарылатады;
- перифериялық тамырларды кеңейтеді;
- гипотензия мен брадикардияны қоздырады.
Бұл механизм препараттың қарқынды және төзімсіз ауырсынумен бірге жүретін патологиялық жағдайларды анальгетикалық терапияда қолдануға әкелді.
Фармакокинетика
Препарат айқын гидрофобтығы бар, сондықтан ол ас қорыту жүйесіне қарағанда ауыз қуысында тез сіңеді. Сублингвальды аймақтан 30 минут ішінде сіңіріледі. Биожетімділігі 70% құрайды. Фентанилдің қандағы ең жоғары концентрациясы 22-24 минуттан кейін 100-800 мкг препарат енгізумен аяқталады.
Фентанилдің көп мөлшері (80-85%) плазма ақуыздарымен байланысады, бұл оның қысқа мерзімді әсерін тудырады. Препараттың тепе-теңдік жағдайында таралу көлемі 3-6 л / кг құрайды.
Фентанилдің негізгі биотрансформациясы бауыр ферменттерінің әсерінен болады. Ағзадан шығарудың негізгі жолы - несеппен (85%) және өтпен (15%).
Денедегі заттың жартылай шығарылу кезеңі - 3-тен 12,5 сағатқа дейін.
Луналдинді қолдануға көрсеткіштер
Луналдинді қолданудың негізгі көрсеткіші - үнемі опиоидты терапия алатын қатерлі ісік ауруындағы ауырсыну симптомының фармакотерапиясы.
Луналдинді қолданудың негізгі көрсеткіші - үнемі опиоидты терапия алатын қатерлі ісік ауруындағы ауырсыну симптомының фармакотерапиясы.
Қарсы көрсеткіштер
Препарат мыналарға қарсы:
- ауыр тыныс алу депрессиясымен бірге болатын жағдайлар;
- өкпе обструктивті ауруы;
- дәрі-дәрмекті моноамин оксидазасы (MAO) блокаторларымен бір мезгілде қабылдау немесе терапия аяқталғаннан кейін 2 аптадан аз уақыт аралығында;
- аралас препараттарды қабылдау - опиоидты рецепторлардың антагонистері мен агонистері;
- 18 жасқа дейінгі науқастың жасы;
- құрама компоненттерге аллергиялық реакция;
- алдын-ала опиоидты терапияның болмауы.
Ұқыптылықпен
Луналдинді қандағы СО₂-ның шамадан тыс интракраниальды көріністеріне бейім пациенттерге тағайындаған кезде сақ болу қажет:
- интракраниальды қысымның жоғарылауы;
- кома;
- бұлыңғыр сана;
- мидың ісіктері.
Препаратты қолдану кезіндегі сақтық шараларын бас жарақаттары бар адамдарда, брадикардия және тахикардия көріністерінде сақтау керек. Егде жастағы және әлсіреген науқастарда дәрі-дәрмекті қабылдау жартылай шығарылу кезеңінің жоғарылауына және ингредиенттерге сезімталдықтың жоғарылауына әкелуі мүмкін. Науқастардың осы тобында интоксикация белгілерінің көрінісін байқап, дозаны төмен қарай реттеу керек.
Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде дәрі қандағы фентанил мөлшерінің жоғарылауына әкелуі мүмкін (оның биожетімділігі жоғарылауына және жоюды тежеуге байланысты). Дәрі өте сақтықпен қолданылуы керек:
- гиперволемия (қандағы плазма көлемінің ұлғаюы);
- гипертония
- ауыз шырышты қабығының зақымдалуы және қабынуы.
Луналдиннің мөлшерлеу режимі
60 мг морфинді немесе 25 мкг / с фентанилді қабылдап, опиоидтерге төзімділігі бар емделушілерге тағайындаңыз. Препаратты қабылдау 100 мкг дозадан басталады, біртіндеп оның мөлшерін көбейтеді. Егер 15-30 минут ішінде. 100 микрограмм таблетка қабылдағаннан кейін ауырсыну тоқтамайды, содан кейін бірдей мөлшердегі белсенді зат бар екінші таблетканы қабылдаңыз.
Кестеде Луналдин дозасын титрлеудің үлгілі әдістері көрсетілген, егер алғашқы дозасы жеңілдік әкелмесе:
| Бірінші доза (мкг) | Екінші доза (мкг) |
| 100 | 100 |
| 200 | 100 |
| 300 | 100 |
| 400 | 200 |
| 600 | 200 |
| 800 | - |
Препаратты қабылдау 100 мкг дозадан басталады, біртіндеп оның мөлшерін көбейтеді.
Егер максималды терапиялық дозаны қабылдағаннан кейін анальгезиялық әсерге қол жеткізілмеген болса, онда аралық доза (100 мкг) тағайындалады. Титрлеу сатысында дозаны таңдағанда, ауырсынудың бір шабуылы бар 2 таблеткадан артық қолданбаңыз. Фентанилдің ағзасына 800 мкг-нан артық дозада әсері бағаланбаған.
Күніне қатарынан 4 тәуліктен асатын ауыр ауырсынудың төрт эпизодының көрінісі кезінде опиоидтердің ұзаққа созылған әсер ететін препараттарының дозасын түзету тағайындалады. Бір анальгетиктен екіншісіне ауысқан кезде дәрігердің бақылауымен және пациенттің жағдайын зертханалық бағалау арқылы дозаны қайта титрлеу жүргізіледі.
Пароксизмальды ауырсынуды тоқтатумен Луналдин тоқтатылады. Препарат алынып тасталады, дозаны біртіндеп төмендету синдромы пайда болмас үшін жасалады.
Қант диабетімен
Луналдин анальгезиясымен диабетпен ауыратын науқастарға оны Пропофол және Диазепаммен бірге қолдану ұсынылады.
Дәрілердің дозасы жеке таңдалады.
Жанама әсерлері
Емдеу кезінде келесі жанама әсерлер жиі көрінеді:
- шаршау;
- ұйқышылдық
- бас ауруы және бас айналу;
- гипергидроз;
- жүрек айнуы
Әр түрлі жиілікте теріс әсерлер дененің әртүрлі жүйелерінен көрінеді, онда мк рецепторлары локализацияланған.
Асқазан-ішек жолдары
Дәрі-дәрмектер ішектің қозғалғыштығына әсер етуі мүмкін және іш қатуды тудыруы мүмкін. Сонымен қатар, төмендегілер жиі атап өтіледі:
- құрғақ аузы
- асқазандағы ауырсыну;
- дефекацияның бұзылуы;
- диспепсиялық бұзылулар;
- ішек өтімсіздігі;
- ауыз қуысының шырышты қабығындағы жаралардың пайда болуы;
- жұту актісін бұзу;
- анорексия.
Жалпы аз мөлшер - бұл газдың шамадан тыс пайда болуы, ентігу мен түзулік тудырады.
Орталық жүйке жүйесі
Орталық жүйке жүйесінен жиі туындайды:
- астения;
- Депрессия
- ұйқысыздық
- талғамның, көру қабілетінің бұзылуы;
- галлюцинациялар;
- делирий;
- сананың шатасуы;
- қорқыныш;
- көңіл-күйдің күрт өзгеруі;
- мазасыздықтың жоғарылауы.
Өзін-өзі қабылдаудың бұзылуы аз кездеседі.
Зәр шығару жүйесінен
Луналдиннің зәр шығару жүйесінің рецепторларына әсері тегіс бұлшықеттердің тонусын жоғарылатады, бұл зәр шығарудың бұзылуымен бірге жүреді - зәр шығару ұлғаюы немесе кешіктірілуі, қуықтың спазмы, олигурия.
Тыныс алу жүйесінен
Жиі атап өтілген:
- тыныс алу депрессиясы;
- мұрынның ағуы;
- фарингит.
Сирек кездеседі, бронх демікпесі, өкпенің гиповентиляциясы, тыныс алуды тоқтату, гемоптиз.
Жүрек-тамыр жүйесінен
Патологиялық реакция болуы мүмкін:
- ортостатикалық коллапс;
- қан тамырлары қабырғаларының бұлшық ет релаксациясы (вазодиляция);
- толқындар;
- бет қызаруы;
- аритмия.
Патологиялық реакциялар артериялық гипотензия, миокардтың жиырылу қабілетінің бұзылуы, жүректің синустық ырғағы (брадикардия) немесе жүрек соғу жиілігінің жоғарылауы (тахикардия) түрінде көрінуі мүмкін.
Аллергия
Препаратқа аллергиялық реакция келесі түрінде пайда болуы мүмкін:
- тері көріністері - бөртпе, қышу;
- инъекция орнында қызару және ісіну.
Гипобилиарлы жүйенің проблемалары бар науқастарда өт жолдарының бұзылуы, өт шығару жолдарының бұзылуын атап өтуге болады. Ұзақ пайдалану кезінде тәуелділік, психикалық және физикалық тәуелділік (тәуелділік) дамуы мүмкін. Денедегі теріс әсер жыныстық дисфункцияны және либидоның төмендеуін тудыруы мүмкін.
Тетіктерді басқару қабілетіне әсер ету
Медицина орталық жүйке жүйесіне және сенсорлық органдарға теріс әсер етуі мүмкін, сондықтан емдеу кезеңінде Луналдин көлік құралын жүргізуден бас тартуы керек, назар аударуды, шешім қабылдау жылдамдығын және көру өткірлігін қажет ететін механизмдермен және операторлық жұмыстармен жұмыс жасауы керек.
Медицина орталық жүйке жүйесіне және сезім органдарына теріс әсер етуі мүмкін, сондықтан Луналдинмен емделу кезеңінде көлік құралын жүргізуден бас тарту керек.
Арнайы нұсқаулар
Опиоидты анальгетиктермен ұзаққа созылған терапия кезінде препаратқа арналған нұсқаулықта көрсетілген нұсқаулар сақталуы керек. Науқасқа күтім жасайтын адамдарға препараттың әртүрлі жүйелерге әсер ету ерекшеліктері және артық дозалану мүмкіндігі туралы нұсқау беру керек. Олар мас күйінде болған жағдайда алғашқы көмек көрсете алуы керек.
Қартайғанда қолданыңыз
Егде жастағы адамдарда (метаболизм жылдамдығының төмендеуіне және препараттың жойылуына байланысты) мас болу белгілері байқалуы мүмкін. Сондықтан препараттың дозасын титрлеу кезінде ағзаның күйін және жас ерекшеліктерін ескеру қажет.
Балаларға тапсырма
Бұл 18 жасқа дейінгі балаларға тағайындалмайды, дегенмен шетелде созылмалы ауырсыну синдромын емдеу үшін фентанилді 1 жастан бастап қолдануға рұқсат етіледі.
Жүктілік және лактация кезінде қолданыңыз
Дәрі-дәрмектерді қабылдау байыпты шешімді талап етеді. Жүктілік кезіндегі препаратпен ұзақ уақытқа созылатын терапия жаңа туған нәрестенің кетуіне әкелуі мүмкін. Медицина плацентарлы тосқауылға енеді, оны босану кезінде қолдану ұрықтың және жаңа туған нәрестенің тыныс алу қызметі үшін қауіпті.
Препарат емшек сүтінде кездеседі. Сондықтан оны емізу кезінде тағайындау баланың тыныс алу жетіспеушілігіне әкелуі мүмкін. Препарат лактация кезеңінде және гестациялық кезеңдерде, егер оны қолданудың пайдасы бала мен ана үшін қауіптен жоғары болса ғана тағайындалады.
Бүйрек функциясының бұзылғанына өтініш
Препарат пен оның метаболиттерінің шығарылуының негізгі бағыты несеппен жүретіндіктен, бүйрек қызметі бұзылған жағдайда, оның шығарылуының кешігуі, организмде жинақталуы және әсер ету кезеңінің жоғарылауы байқалуы мүмкін. Мұндай науқастарға препараттың плазмалық құрамын бақылау және оның мөлшерінің жоғарылауымен дозаны түзету қажет.
Бауыр функциясының бұзылуына қолданыңыз
Медицина өтпен шығарылады, сондықтан бауыр патологиясымен, бауыр коликімен, препарат қабылдау кестесін ұстанған кезде, дозаланғанда дозаны тудыруы мүмкін зат ұзақ уақытқа созылуы мүмкін. Мұндай пациенттер дәрі-дәрмекті сақтықпен қабылдауы керек, дәрігердің тағайындаған жиілігі мен мөлшерін қадағалап, тұрақты тексеруден өту керек.
Артық дозалану
Луналдинді артық дозаланған жағдайда гипотензия мен тыныс алу депрессиясының әсері күшейгенше тоқтатылады. Артық дозаланғанда алғашқы көмек:
- ауыз қуысын (сублингвальды кеңістік) планшеттің қалдықтарынан қайта қарау және тазарту;
- пациенттің жеткіліктілігін бағалау;
- өкпенің интубациясына және мәжбүрлі желдетуіне дейін тыныс алуды жеңілдету;
- дене температурасын сақтау;
- оны жоғалту үшін сұйықтық енгізу.
Опиоидты анальгетиктерге қарсы антидот - бұл Налоксон. Бірақ оны бұрын опиоидты қолданбаған адамдарда артық дозалануды жою үшін қолдануға болады.
Қатты гипотензия кезінде қан қысымын қалыпқа келтіру үшін плазманы алмастыратын дәрілер тағайындалады.
Опиоидты анальгетиктерге қарсы антидот - бұл Налоксон.
Басқа препараттармен әрекеттесу
Препарат бауыр ферменттерімен метаболизденеді, сондықтан олардың белсенділігіне әсер ететін дәрілер (эритромицин, ритонавир, итраконазол) препараттың биожетімділігін арттырады және әсердің ұзаруына әкеледі.
Басқа анальгетиктермен, антипсихотиктермен, ұйықтайтын таблеткалармен және седативтермен біріктіру ингибиторлық және босаңсыту әсерінің жоғарылауына, тыныс алу функциясының бұзылуына, қан қысымының күрт төмендеуіне әкеледі. Сондықтан олардың комбинациясы аса сақтықпен қолданылады.
Медицинамен бірге опиоидты рецепторлардың антагонисттерін / агонистерін қабылдау ұсынылмайды, өйткені ұзақ уақыт бойы осы дәрі-дәрмекті қабылдаған пациенттерде бұл комбинация қабылдау белгілерін тудырады.
Алкогольмен үйлесімділік
Этил спирті препараттың седативті әсерін күшейтеді, сондықтан препаратты алкогольді ішімдіктермен біріктіру ұсынылмайды.
Аналогтар
Луналдиннің аналогтары:
- Долфорин;
- Fentavera;
- Матрифен;
- Фендивия
- Карфентанил.
Дәріханада демалыс шарттары
Рецепт бойынша.
Рецептсіз сатып алсам бола ма?
Жоқ
Луналдиннің бағасы
Ресейде дәрі 4000 рубльден тұрады. 10 таблетка үшін № 100, 4500 руб. № 200 және 5000 рубльді орау үшін. 300 саны үшін.
Препаратты сақтау шарттары
Дәрілік заттар А тізіміне енгізілген, оны жабық шкафта, балалардан, бөлме температурасында сақтау керек.
Жарамдылық мерзімі
3 жылдан аспайды.
Препарат 3 жылдан аспайды.
Өндіруші
«Recipharm Stockholm AB», Швеция.
Луналдин туралы пікірлер
Татьяна Иванова, 45 жаста, Псков: «Өте жақсы дайындық. Бұл операциядан кейін жақсы өтті. Ауыруы тым күшті, ештеңе көмектеспеді. Тек Луналдиннің емі мені азаптан құтқарды»
Михаил Прокопчук, 48 жаста, эмерово: «Мен шағын ауруханада анестезиолог болып жұмыс істеймін. Менің тәжірибемде мен Луналдинмен бірге анестезияны жиі қолданамын. Тәжірибеде өзінің қауіпсіздігі мен тиімділігін дәлелдеген жақсы дәрі. Ауыруы тез тоқтайды, жүрек айнуынан басқа жанама әсерлер болмады. «
Екатерина Филиппова, 36 жаста, Кострома: «Менің анам колоректальды қатерлі ісік ауруымен ауырды. Соңғы күнге дейін бізде тек Луналдиннің дәрі-дәрмектері құтқарылды. Инъекциялар, тіл астына таблетка қойып, ауырсыну тез арада жойылды».
