НОВОРАПИД ИНСУЛИНІ: ШОЛУЛАР, НҰСҚАУЛАР, БАҒА

Send

Бұл гипогликемиялық әсері бар дәрі, ол қысқа әсер ететін инсулиннің аналогы болып табылады. Инсулин новорапиді Saccharomyces cerevisiae штаммының көмегімен рекомбинантты ДНҚ биотехнология әдісімен шығарылады, ал B28 позициясындағы пролин (амин қышқылы) аспарт қышқылымен алмастырылады.

Бұл препарат жасушалардың сыртқы цитоплазмалық мембранасында орналасқан арнайы рецепторлармен байланысады.

Нәтижесінде жасушалар ішіндегі кейбір процестерді, соның ішінде негізгі ферменттердің синтезін (гликоген синтетазы, гексокиназа, пируват киназа) белсендіретін инсулин-рецепторлар кешені пайда болады.

Қандағы глюкоза концентрациясының төмендеуі оның жасушалар ішіне тасымалдануының көбеюі, дене тіндерінің ассимиляциясының жоғарылауы, сондай-ақ гликогеногенез, липогенез процестерін ынталандыру және бауырда глюкоза түзілуінің төмендеуі нәтижесінде болады.

В28 учаскесіндегі амин қышқылы пролинін Ново Рапид Флекспен препаратындағы аспарт қышқылымен алмастырған кезде молекулалардың гексамерлер түзуге бейімділігі төмендейді, және бұл үрдіс қарапайым инсулин ерітіндісінде сақталады.

Осыған байланысты, бұл препарат тері астына енгізу арқылы жақсы сіңеді және оның әрекеті еритін инсулинге қарағанда әлдеқайда ертерек дамиды.

НовоРапид Флекспен адам инсулиніне қарағанда тиімді тамақтанғаннан кейінгі алғашқы төрт сағат ішінде қандағы глюкозаны төмендетеді. 1 типті қант диабетімен ауыратын адамдарда осы препаратты қолданған кезде адам инсулинімен салыстырғанда пострандиальды қант концентрациясы төмендейді.

Novo Rapid Flexpen еритін инсулинге қарағанда тері астына енгізумен әсер етудің қысқа мерзіміне ие.

Тері астына енгізген кезде препарат он-жиырма минут ішінде әрекет ете бастайды, ал максималды әсер енгізгеннен кейін 1-ден 3 сағатқа дейін дамиды. Препараттың ұзақтығы үш-бес сағат.

1 типті ауруы бар диабетиктерге Ново Рапид Флекспен қолдану адамның еритін инсулинімен салыстырғанда түнгі гипогликемия эпизодтарының ықтималдығын төмендетеді. Күн ішінде гипогликемияның жоғарылауының айтарлықтай қаупі байқалмады.

Бұл препарат молярлық тұрғысынан адамның еритін инсулиніне эквивалентті болып табылады.

Фармакокинетика

Сору

Инсулинді тері астына енгізгенде, аспарт еритін адам инсулинін енгізгеннен гөрі, қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға жету үшін 2 есе аз уақыт алады.

Плазманың максималды мөлшері орта есеппен 492 + 256 ммоль / литр құрайды және препарат қырық минуттан кейін дене салмағының 0,15 U / кг мөлшерінде 1 типті қант диабеті бар емделушілерге енгізілгенде қол жеткізіледі. Бастапқы деңгейге инсулиннің мөлшері инъекциядан кейін 5-ке келеді.

2 типті қант диабетінде сіңу жылдамдығы аздап азаяды және бұл төменгі максималды концентрацияны (352 + 240 ммоль / литр) және оған жетудің ұзақ кезеңін (шамамен бір сағат) түсіндіреді.

Аспартин инсулинінің максималды концентрациясына жету уақыты еритін адам инсулинін қолданғанға қарағанда әлдеқайда қысқа, ал ол үшін концентрацияның индивидуалды өзгергіштігі әлдеқайда жоғары.

Арнайы клиникалық жағдайларда фармакокинетика

Бұл препараттың фармакокинетикасы бойынша жұмыс егде жастағы пациенттерде және бауыр немесе бүйрек функциясының бұзылуы бар адамдарда жүргізілмеген.

Алты жастан он екі жасқа дейінгі балаларда, сондай-ақ 13 пен 17 жас аралығындағы жасөспірімдерде, 1 типті қант диабетімен, инсулин аспарт инсулин екі жаста да тез сіңеді және максималды концентрацияға жету мерзімі ересектердегі уақытқа тең.

Бірақ осы екі жас тобының арасында концентрацияның мөлшерінде айырмашылықтар бар, сондықтан пациенттің қай жас тобына жататынына байланысты препараттың дозасын жеке таңдау өте маңызды.

Көрсеткіштері

Инсулинге тәуелді қант диабеті (бірінші тип).
Инсулинге тәуелді емес қант диабеті (2 тип) ауызша гипогликемиялық агенттерге қарсы тұру сатысында немесе осы препараттарға ішінара төзімділігі бар (кешенді терапияның бөлігі ретінде), сондай-ақ ауру аурулары кезінде.

Дозалануы

Ново Рапид Флекспеннің тері астына және тамыр ішіне енгізілу жолы бар. Бұл препарат тезірек әрекет ете бастайды және еритін инсулинге қарағанда қысқа әсер етеді.

Ол тамақ ішер алдында немесе тамақтан кейін бірден қолданылуы керек (тез басталуына байланысты).

Әр нақты науқас үшін дәрігер қандағы қант құрамына байланысты инсулин дозасын жеке таңдайды. Ново Рапид Флекспен әдетте басқа инсулин препараттарымен біріктіріледі (ұзақ әсер ететін немесе орташа ұзақтығы), олар күніне кемінде бір рет қабылданады.

Әдетте адамның инсулинге күнделікті қажеттілігі дене салмағының 0,5 пен 1 U / кг аралығында болады. Тамақтану алдында Ново Рапид Флекспен препаратының енгізілуімен бұл қажеттілік 50-70% қанағаттандырылады, ал қалған мөлшері ұзаққа созылған инсулинмен қабылданады.

Препаратты енгізген кезде температура қоршаған орта температурасына сәйкес келуі керек.

Инсулинге арналған әр шприц қаламының жеке қолданылуы бар және оны қайтадан толтыруға тыйым салынады.

Егер Ново Рапид Флекспен Flexpen қалам шприцтеріндегі басқа инсулиндермен бір уақытта қолданылса, инсулиннің әр түрін енгізу үшін жеке инъекциялық жүйелерді қолдану қажет.

Бұл препаратты енгізбес бұрын, оның қаптамасын қарап, атын оқып, инсулин түрінің дұрыс таңдалғанына көз жеткізу керек.

Науқас әрқашан картриджді препаратпен, оның ішінде резеңке поршеньмен де тексеруі керек. Барлық ұсыныстар инсулинді енгізу жүйесіне арналған нұсқаулықтарда егжей-тегжейлі сипатталған. Резеңке мембрананы этил спиртіне батырылған мақта тампонымен өңдеу керек.

Ново Рапид Флекспен препаратын қолдануға тыйым салынады, егер:

картридж немесе шприц қаламы тасталды;
картридж ұсақталған немесе зақымдалған, себебі бұл инсулиннің ағып кетуіне әкелуі мүмкін;
резеңке поршеньнің көрінетін бөлігі ақ код жолағынан гөрі кеңірек;
инсулин нұсқаулықта көрсетілгендерге сәйкес келмейтін немесе қатып қалған жағдайда сақталды;
инсулин боялған немесе ерітінді бұлтты.

Инъекция үшін инені тері астына енгізу керек және басталу түймесін жан-жақты басыңыз. Инъекциядан кейін инені тері астына кемінде 6 секунд қалдыру керек. Шприц-қаламды ине толығымен шығарылғанша басу керек.

Әрбір инъекциядан кейін инені алып тастау керек, өйткені егер бұл жасалмаса, картриджден сұйықтық ағып кетуі мүмкін (температураның өзгеруіне байланысты) және инсулин концентрациясы өзгереді.

Картриджді инсулинмен толтыруға тыйым салынады.

Ұзақ уақыт инфузия үшін инсулин жүйесін қолданғанда келесі ережелерді сақтау керек:

Полиолефин немесе полиэтиленнің ішкі беті бар құбырлар бақылаудан өтіп, сорғы жүйелерінде пайдалануға рұқсат етілуі керек.
Инсулиннің белгілі бір мөлшері, оның тұрақтылығына қарамастан, жүйе жасалған материалмен сіңірілуі мүмкін.
Ново жедел сорғы жүйесін қолданғанда оны инсулиннің басқа түрлерімен біріктіруге болмайды.
Ново Рапидті сорғы жүйесінде қолдану туралы дәрігердің барлық ұсыныстары мен нұсқауларын қатаң сақтау керек.
Жүйені қолдануды бастамас бұрын, ауру, қандағы қант деңгейін көтеру немесе төмендету немесе жүйе бұзылған кезде қабылдануы қажет шаралар туралы ақпаратты мұқият оқып шығу керек.
Инені салмас бұрын, инъекция орнында инфекцияның алдын алу үшін қолдарыңыз бен теріңізді сабынмен жуыңыз.
Резервуарды толтырған кезде, шприцте немесе түтікте үлкен ауа көпіршіктері жоқ екеніне көз жеткізіңіз.
Түтіктер мен инелерді тек осы инфузия жиынтығындағы нұсқауларға сәйкес ауыстырыңыз.
Инсулин сорғысының мүмкін болатын бұзылуын жедел анықтау және көмірсулар алмасуындағы бұзылыстардың алдын алу үшін глюкозаның концентрациясын үнемі бақылау қажет.
Инсулин сорғы жүйесінің істен шығуы жағдайында сіз гипергликемияның дамуына жол бермеу үшін әрдайым өзіңізбен бірге тері астына енгізуге арналған инсулинді ұстап тұруыңыз керек.

Жанама әсері

Препараттың көмірсулар алмасуына әсерімен байланысты жанама әсерлері гипогликемия болып табылады. Оның көріністері:

терлеудің жоғарылауы;
терінің бозаруы;
тремор, жүйке, алаңдаушылық;
әлсіздік немесе ерекше шаршағыштық;
кеңістіктегі шоғырлану мен бағдардың бұзылуы;
бас айналу және бас ауруы;
күшті аштық сезімі;
уақытша көру қабілетінің бұзылуы;
тахикардия, қысымның төмендеуі.

Ауыр гипогликемия конвульсияға және сананың жоғалуына, ми қызметінің нашарлауына (уақытша немесе қайтымсыз) және өлімге әкелуі мүмкін.

Аллергиялық реакциялар сирек кездеседі, уртикария немесе теріде бөртпе пайда болуы мүмкін. Анафилактикалық шок өте сирек кездеседі. Жалпыланған аллергия терінің бөртпесі, қышу, тершеңдіктің жоғарылауы, ас қорыту бұзылыстары, ангиоэдема, тахикардия және қысымның төмендеуі, тыныс алудың қиындауы мүмкін.

Жергілікті аллергиялық көріністер (ісіну, қызару, инъекция орнындағы қышу) әдетте уақытша болып табылады және терапия жалғасқан кезде өтеді.

Сирек жағдайларда липодистрофия пайда болуы мүмкін.

Басқа жанама әсерлерге ісіну (сирек) және рефракция (сирек) жатады. Бұл құбылыстар, әдетте, уақытша болып табылады.

Ново Рапид Флекспеннің тығын әрекеті әдетте дозаға тәуелді және инсулиннің фармакологиялық әрекеті нәтижесінде пайда болады.

Қарсы көрсеткіштер

Гипогликемия.
Инсулин аспартына немесе препараттың басқа компоненттеріне жеке төзбеушілік.
Ново Рапид Флекспен алты жасқа дейінгі балаларда қолданылмайды, өйткені тиісті клиникалық зерттеулер жоқ.

Жүктілік және лактация

Novo Rapid Flexpen препаратын жүкті әйелдерде қолдану тәжірибесі көп емес. Эксперименттік жануарларда жүргізілген эксперименттер аспартин инсулині мен адам инсулинінің эмбриотоксикалық және тератогенділігі арасындағы айырмашылықтарды анықтаған жоқ.

Жүктілікті жоспарлау кезеңінде және жүктіліктің бүкіл кезеңінде диабетпен ауыратын әйелдің жағдайын мұқият бақылау керек және қандағы глюкоза деңгейін үнемі бақылау керек.

Бірінші триместрде әдетте инсулинге қажеттілік азаяды, ал екінші және үшінші триместрде оның біртіндеп жоғарылауы басталады.

Бала туу кезінде және олардан кейін бірден қажеттілік қайтадан төмендеуі мүмкін. Әдетте, босанғаннан кейін ол жүктіліктен бұрын бастапқы деңгейге тез оралады.

Емшекпен емізу кезінде Ново Рапид Флекспенін қолдануға шектеусіз рұқсат етіледі, өйткені оны емізетін әйелге қолдану балаға ешқандай қауіп төндірмейді. Бірақ кейде дозаны түзету қажет.

Артық дозалану

Дозаланғанда дозаланудың негізгі белгісі гипогликемия болып табылады, кейбір жағдайларда гипогликемиялық комаға жедел көмек қажет болуы мүмкін.

Жеңіл дәрежеде пациент қант, глюкоза немесе көмірсуларға бай тағамдарды жеу арқылы өздігінен жеңе алады. Пациенттерде әрдайым олармен бірге тәттілер, печенье немесе жеміс шырыны болуы керек.

Ауыр гипогликемия және есін жоғалту кезінде адамға глюкозаның 40% ерітіндісін көктамыр ішіне, тері астына немесе бұлшықет ішіне глюкагонды 0,5-1 мг дозада енгізу керек.

Естен танғаннан кейін пациент гипогликемияның қайталануын болдырмау үшін көмірсулармен тамақ ішуі керек.

Сақтау шарттары және сақтау мерзімі

Препарат В тізіміне жатады.

Ашылмаған пакеттерді тоңазытқышта 2-8 градус температурада сақтау керек. Мұздатқыштың жанында инсулинді сақтамаңыз және мұздатыңыз. Novo Rapid Flexpen-ді жарықтан қорғау үшін әрқашан қорғаныс қақпағын киіңіз.

Препараттың сақтау мерзімі - 2 жыл.

Басталған шприц-қаламдарды тоңазытқышта сақтау ұсынылмайды. Олар ашылғаннан және 30 градустан аспайтын температурада сақтағаннан кейін 1 ай ішінде қолдануға жарамды.