Лопирел - антиплателетикалық агенттер тобына кіреді. Осы препараттың көмегімен тромбоциттердің тіркесуінен туындаған патологиялық жағдайлардың дамуы, олардың қан тамырларының қабырғаларына қосылуы алдын алады.
Халықаралық патенттік емес атау
Клопидогрел.
Лопирел - антиплателетикалық агенттер тобына кіреді.
ATX
B01AC04.
Пішіндер мен құрамды шығару
Препарат құрамында 1 белсенді компоненті бар (клопидогрель гидросульфаты) және антиплателет әсері жоқ эксистенттері бар таблеткаларда болады. Негізгі қосылыстың концентрациясы 97,87 мг құрайды. Бұл мөлшер 75 мг клопидогрелге сәйкес келеді. Таблеткаларда арнайы қабық бар, соның арқасында препараттың әсері жұмсартылады. Бұл жағдайда белсенді зат біртіндеп босатылады, ішекте сіңу пайда болады. Кіші компоненттер:
- кросповидон;
- лактоза;
- микрокристалды целлюлоза;
- глицерил дибехенаты;
- Opadry II 85 G34669 қызғылт;
- тальк ұнтағы.
Пакетте 14, 28 немесе 100 таблетка бар.
Препарат құрамында 1 белсенді ингредиент бар таблеткалар бар.
Фармакологиялық әрекет
Қарастырылып отырған препараттың негізгі қызметі - антиплателет, бұл препараттың қан жасушаларының: тромбоциттер, қызыл қан жасушаларының пайда болуына кедергі жасау мүмкіндігін білдіреді. Олардың қан тамырлары эндотелийімен жұптасуға бейімділігі төмендейді. Осының арқасында қанның кедергісіз ағып кетуіне қалыпты жағдайлар жасалады. Шеткі артериялардың люменін азайту қаупі азаяды, бұл ауыр аурулардың дамуына жол бермейді.
Сонымен қатар, тамырларға төзімділіктің төмендеуі байқалады. Тромбоциттер агрегациясының белсенділігін төмендетумен қатар, препарат тағы бір функцияны орындайды - ол эритроциттердің мембраналарының беттік керілуін азайтады. Нәтижесінде бұл пішінді элементтер тезірек деформацияланады, бұл қан ағымының жоғарылауына ықпал етеді.
Лопирелмен емдеудің арқасында қан ұйығыштарының пайда болуын болдырмауға ғана емес, сонымен бірге барларын жоюға болады.
Лопирелмен емдеудің арқасында қан ұйығыштарының пайда болуын болдырмауға ғана емес, сонымен бірге барларын жоюға болады. Осы қабілеттің арқасында препарат операциядан кейінгі кезеңде қан ұйығыштарының пайда болуымен бірге болатын немесе туындаған аурулар үшін тағайындалады. Фармакодинамика аденозин дифосфатын тромбоциттер рецепторларымен байланыстыру қабілетіне негізделген. Нәтижесінде олардың арасындағы қан жасушаларының байланысы бұзылады.
Осы процестің арқасында ADP тромбоциттер өмірінің соңына дейін одан әрі қоздырғыштарға сезімталдықты жоғалтады, яғни 7-10 күн. Алайда Лопирелдің кемшілігі бар. Ол белгілі бір жағдайларда төмен тиімділіктен тұрады. Бұл белсенді метаболиттің шығарылуы P450 цитохромы жүйесінің изоэнзимдерінің әсерінен болатынына байланысты, олардың кейбіреулері басқа дәрілік заттармен басылады. Нәтижесінде Лопирелдің жеткіліксіз қарқынды әсері байқалады.
Препарат ауыр тамыр патологиясында тиімді.
Препарат клиренсінің төмендеуімен, бұзылған патентпен байланысты ауыр қан тамырлары патологиясында тиімді. Бұл жағдайда толық қалпына келуді күтпеу керек, клопидогрел аталған аурулардың аясында өмірге қауіп төндіретін асқынулардың дамуын болдырмауға көмектеседі. Лопирелді басқа антиплателлегіш агенттермен бір мезгілде қолданғанда жақсы нәтижеге қол жеткізуге болады.
Фармакокинетика
Препарат қабылдау аймағында бірден әрекет ете бастайды - 2 сағаттан кейін тромбоциттер байланысының қарқындылығы төмендейді. Доза неғұрлым көп болса, соғұрлым жақсару тезірек болады. Аурудың өткір белгілері жойылған кезде препараттың мөлшері азаяды. Нәтижесінде, Лопирелдің дозаларын 4-7 күн қабылдағаннан кейін, дәрілік заттың ең жоғары концентрациясына қол жеткізіледі. Алынған әсер қан жасушаларының өмір сүру кезеңінде (5-7 күн) сақталады.
Клопидогрелдің сіңуі тез жүреді, ал плазма ақуыздарымен байланысуы өте жоғары (98%). Бұл зат конверсиясы бауырда жүреді. Бұл екі жолмен жүзеге асырылады: карбон қышқылын одан әрі шығарумен эфирлер арқылы (белсенділік көрсетпейді); цитохромы P450 қатысуымен. Тромбоциттер рецепторларымен байланысу процесі метаболиттердің әсерінен жүреді.
Препаратты үлкен дозада қабылдау (бір рет 300 мг) шоғырланудың едәуір жоғарылауына әкелетінін есте ұстаған жөн. Бұл көрсеткіштің мәні 4 күн ішінде дозаны (75 мг) қабылдаған кездегі шоғырлану деңгейінен 2 есе жоғары.
Препараттың құрамындағы заттардың шығарылуы бүйрек арқылы жүреді.
Препарат құрамындағы заттардың шығарылуы бүйректер мен ішектер арқылы (тең үлесте) жүреді. Бұл процесс баяу жүреді. Белсенді заттарды толығымен жою көбінесе Лопирелдің соңғы дозасын қабылдағаннан кейінгі 5-ші күні болады.
Қолдану көрсеткіштері
Аталған агент осындай патологияларға тағайындалуы мүмкін:
- қан тамырлары мен жүректің әртүрлі аурулары: миокард инфарктісі (егер бұл жағдайдың ұзақтығы 35 күннен аспаса), ишемиялық инсульт емдеу басталғанға дейін 6 ай бұрын зардап шеккен, перифериялық қантамыр функциясының бұзылуынан туындаған басқа патологиялық жағдайлар;
- Жедел көрінісі бар коронарлық синдром, СТ жоғарыламай, ацетилсалицил қышқылы (ASA) клопидогрелмен бірге тағайындалады.
Қарсы көрсеткіштер
Егер келесі патологиялық жағдай диагноз қойылған болса, дәрі қолданылмайды:
- Лопирелдің кез-келген компонентіне теріс табиғаттың жеке реакциясы:
- жедел қан кету (церебральды қан кету, ойық жараның өршуі);
- тұқым қуалайтын лактозаның төзімсіздігі және осы жағдаймен байланысты бірқатар патологиялар: лактаза жетіспеушілігі, глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы.
Ұқыптылықпен
Егер операция жоспарланған болса, препарат қан кету қаупіне байланысты тағайындалмайды. Салыстырмалы қарсы көрсеткіштер тобына кіретін басқа патологиялық жағдайлар:
- қан кету ықтималдығы өте жоғары болатын аурулар, мысалы, көру органдарының немесе асқазан-ішек жолдарының зақымдалуымен;
- тиенопиридиндерге аллергия тарихы.
Лопирелді қалай қабылдауға болады
Көп жағдайда күніне бір рет 0,075 г тағайындалады. Препаратты басқа жағдайларда қолдану жөніндегі нұсқаулық:
- ЖЖ жоғарылауымен жүретін коронарлық синдром: екінші күннен бастап күніне 0,075 г, бірінші доза - 0,3 г бір рет, емдеу ұзақтығы 4 аптадан аспайды, неғұрлым ұзақ емнің клиникалық тиімділігі анықталмаған;
- ЖТ жоғарылау белгілері жоқ коронарлық синдром: үлгі бірдей, бірақ курстың ұзақтығы ұзағырақ болуы мүмкін (12 айға дейін);
- Атриальды фибрилляция: тәулігіне 0,075 г.
Әр жағдайда ASA қолдану ұсынылады. Алайда шектеулер бар: күніне 0,1 мг-нан аспауы керек.
Қант диабеті үшін препаратты қабылдау
Мұндай ауруды емдеуге рұқсат етіледі, бірақ оның лактозасына байланысты сақ болу керек. Сонымен қатар, қант диабеті аясында инсульт, миокард инфарктісі қаупі артады. Антиплателет терапиясы бұл ауруды емдеудегі маңызды қадам, дененің жай-күйін ескере отырып, дозалар жеке-жеке анықталады.
Препаратты қант диабеті үшін қолдануға рұқсат етіледі, бірақ оны қабылдаған кезде сақ болу керек.
Лопирелдің жанама әсерлері
Препараттың кемшіліктері арасында көптеген жағымсыз реакциялар бар. Сонымен қатар, олар әртүрлі дене жүйелері жағынан дами алады.
Асқазан-ішек жолдары
Ас қорыту, іштің ауыруы, нәжістің құрылымындағы өзгерістер жиі байқалады, жүрек айнуы мүмкін. Асқазанда эрозияның дамуы жиі байқалады, нәжіс шығару қиын, газ түзілуі күшейеді. Кейде жара диагнозы қойылады, құсу пайда болады. Колит пен панкреатит тіпті аз кездеседі.
Гемопоэтикалық органдар
Тромбоциттер мен гранулоциттердің мөлшері төмендейді. Лейкопения, тромбоцитопения.
Орталық жүйке жүйесі
Бас айналу, бас ауруы, дәмнің бұзылуы, оның толық жоғалуы. Галлюцинация мүмкін. Сананың шатасуы байқалады.
Зәр шығару жүйесінен
Гломерулонефрит.
Сенсорлық органдардан
Көз, мұрын.
Иммундық жүйеден
Қан сарысуы, анафилактоидты реакциялар.
Генитурия жүйесінен
Зәр шығаруды бұзу.
Жүрек-тамыр жүйесінен
Қысымның өзгеруі, васкулит.
Эндокриндік жүйе
Жоқ.
Бауыр мен өт жолдары тарапынан
Гепатит, бауыр трансаминазаларының белсенділігі.
Аллергия
Геморрагиялық диатез, қышу, пурпура, эритема, ісіну.
Лопирел қысымның өзгеруіне әкелуі мүмкін.
Тетіктерді басқару қабілетіне әсер ету
Көлік жүргізу кезінде ешқандай шектеулер жоқ. Бұл медицина көру, есту, CVS және орталық жүйке жүйесінің бұзылған функциясына ықпал етпейді.
Арнайы нұсқаулар
Әйелдерде тромбоциттер агрегациясының тежелуі аз байқалатындығы атап өтілді.
Егер ишемиялық инсульттан кейін, ST-нің жоғарылауымен миокард инфарктісі 7 күн өтпесе, емдеу басталмауы керек.
Қан кету кезінде қан анализі тағайындалады, сонымен қатар бауырдың бағасы да жасалады.
Препарат операциядан 1 апта бұрын тоқтатылады.
Препарат операциядан 1 апта бұрын тоқтатылады.
Жүктілік және лактация кезінде қолданыңыз
Мұндай жағдайларда әйелдерге тағайындалмайды. Клопидогрел сүтке ауысады, сондықтан емделу кезеңінде лактация тоқтатылады.
Лопирелді балаларға тағайындау
Препарат қолданылмайды, өйткені клопидогрелдің балалар ағзасына әсері туралы ешқандай зерттеулер жүргізілмеген.
Қартайғанда қолданыңыз
Дозаны түзету қажет емес, өйткені осы топтағы пациенттер емді жақсы қабылдайды. Тромбоциттердің агрегациясының жылдамдығы жастардағы деңгеймен бірдей екендігі атап өтілді. Алайда, қанның тұтқырлығының өзгеруіне, қан тамырларының люмені ұлғаюына және олардың қарсыластығының төмендеуіне байланысты қысымның төмендеу қаупіне байланысты сақ болу керек.
Бүйрек функциясының бұзылғанына өтініш
Препарат жеңіл және орташа патологияның көріністерімен бірге қолдануға рұқсат етілген. Ауыр симптомдар терапияны тоқтатудың себебі болып табылады.
Препарат бүйрек патологиясының жұмсақтан орташа дәрежедегі көріністеріне қолдануға арналған.
Бауыр функциясының бұзылуына қолданыңыз
Қарастырылатын препаратты тағайындауға болады, бірақ белгілерді байқағанда сақ болу керек.
Лопирелдің дозалануы
Қан кету қаупі артады. Алайда, қан кету кезеңінің ұлғаюы да байқалады. Артық дозалану белгілерін жою үшін тиісті шараларды қабылдаңыз. Егер сіз қан кетуді тез тоқтатқыңыз келсе, тромбоциттер құйылады.
Басқа препараттармен әрекеттесу
ASA тағайындаумен қан ағымының қарқындылығының жоғарылауы байқалады. Варфаринді қолдану кезінде дәл осындай әсер байқалады.
Гепаринді Лопирелмен бір мезгілде қолдану қауіпсіз бе, белгісіз, бірақ гепарин аталған препараттың антиплателді әсеріне әсер етпейтінін растайтын мәліметтер бар.
Напроксенді қабылдау қан кету қаупінің айтарлықтай артуының себебі болып табылады.
Напроксенді қабылдау қан кету қаупінің айтарлықтай артуының себебі болып табылады. Сонымен қатар, бұл симптомның көрінісін локализациялау - бұл ас қорыту жүйесі.
Құрамында эстроген бар агенттер, фенобарбитал, циметидин осы препаратпен жақсы үйлеседі.
Толбутамид, Фенитоин сияқты препараттардың концентрациясы жоғарылайды.
Алкогольмен үйлесімділік
Антиплателет әсері бар препаратты қолдануға, сонымен бірге құрамында алкоголь бар сусындарды ішуге тыйым салынады. Алкоголь вазоконстрикцияны дамытады, бұл қанның тұтқырлығы мен қан айналымының қалыпқа келуі аясында ауыр асқынуларға әкелуі мүмкін.
Аналогтар
Лопирелдің орнына олар мұндай құралдарды қолданады:
- Клопидогрел;
- Кардиомагнил;
- Плавикс;
- Сильт.
Олардың ішінде ең арзандары - Кардиомагнил, клопидогрел.
Дәріханада демалыс шарттары
Препарат рецепт бойынша сатылады.
Лопирелдің бағасы
Бағасы 650-ден 1300 рубльге дейін.
Препаратты сақтау шарттары
Бөлмедегі қоршаған ортаның рұқсат етілген температурасы + 30 ° С жоғары емес. Балалардың есірткіге қол жетімділігі жабылуы керек.
Жарамдылық мерзімі
Пайдалану мерзімі - берілген күннен бастап 3 жыл.
Өндіруші
Актавис тобы, Исландия.
Лопирелге арналған шолулар
Валентина, 45 жаста, Воронеж
Қанның тұтқырлығы жоғарылағандықтан, менде инсульт пайда болу қаупі жоғары. Осы себепті мен препаратты алты ай бойы қабылдадым. Әзірге барлық қан санағы қалыпты.
Анна, 39 жаста, Пенза
Мен препаратты 4 жылдан бері қабылдап жүрмін, жағдайды емдеуді бастамас бұрын сезінген жағдаймен салыстырғанда жақсарды. Қысыммен де, есту қабілетімен де проблемалар туындамайды - тамырлы обструкция белгілері жоқ. Жай баға қоюды доғарды. Препарат қымбаттай бастады.
