Авандамет - бұл гипогликемиялық әрекеттің аралас препараты.
Халықаралық патенттік емес атау
Метформин розиглитазонмен үйлеседі.
Авандамет - бұл гипогликемиялық әрекеттің аралас препараты.
ATX
ATX қорлары - A10BD03.
Пішіндер мен құрамды шығару
Препарат таблетка түрінде болады. Таблеткалар құрамында 2 белсенді компонент бар - метформин және розиглитазон. Біріншісі гидрохлорид түрінде, екіншісі - малеат.
1 таблеткадағы метформиннің мөлшері 500 мг құрайды. Розиглитазонның құрамы 1 мг.
Препарат картон пакеттерде бар, олардың әрқайсысында 1, 2, 4 немесе 8 блистер бар. Олардың әрқайсысында қабықпен қапталған 14 таблетка бар.
Сатылымда розиглитазон мөлшері 2 мг Avandamet.
Фармакологиялық әрекет
Препарат құрама түрдегі қантты төмендететін дәрілерге жатады. Құрамында инсулинге тәуелді емес қант диабеті бар науқастарда қант деңгейін оңтайлы бақылауға мүмкіндік беретін 2 белсенді зат біріктірілген.
Розиглитазон тиазолидиндиондар тобына жатады, метформин - бигуанидтер тобынан шыққан зат. Олар бір-бірін толықтырады, бір мезгілде бауырдағы тіндердің жасушаларында және глюконеогенезде әрекет етеді.
Розиглитазонды қолданғанда ұйқы безі жасушаларының көбеюі байқалады.
Розиглитазон перифериялық тіндердің инсулинге сезімталдығын арттырады. Осының арқасында қандағы артық қантты қолдануға болады.
Зат инсулинге тәуелді емес қант диабетінің патогенезіндегі негізгі байланыстардың біріне әсер етеді. Тіндердің инсулинге тұрақтылығы гормонның қант деңгейін жеткілікті деңгейде реттеуге мүмкіндік бермейді. Розиглитазонның әсерінен қандағы инсулин, қант және май қышқылдарының мөлшері төмендейді.
Оны қолданумен инсулин синтезіне жауап беретін ұйқы безі жасушаларының көбеюі байқалады. Ол сонымен қатар мақсатты мүшелерден асқынулардың алдын алады. Зат инсулиннің жасушадан шығарылу жылдамдығына әсер етпейді және глюкоза деңгейінің қалыпқа келуіне әкелмейді.
Зерттеу барысында инсулин мен оның прекурсорларының қан құрамындағы деңгейінің төмендегені байқалды. Бұл қосылыстардың көп мөлшерде жүрек-қантамыр жүйесіне кері әсер ететіндігі туралы деректер бар.
Метформин бауыр жасушалары глюкоза синтезінің белсенділігін төмендетеді. Оның әсерінен глюкозаның базальды концентрациясы да, тамақтанудан кейінгі деңгейі де қалпына келеді. Зат Лангерган аралдары жасушаларында инсулин өндірісін белсендірмейді.
Бауырдағы глюконеогенезді тежеумен қатар, белсенді зат перифериялық тіндердің инсулинге сезімталдығын арттырады, бос қанттың пайда болуын тездетеді және асқазан-ішек жолдарының шырышты қабығынан глюкозаның сіңуін бәсеңдетеді.
Метформин бауыр жасушалары глюкоза синтезінің белсенділігін төмендетеді.
Метформин жасушаларда гликоген өндірісін жеделдетуге көмектеседі. Ол жасуша мембраналарында орналасқан глюкозаны тасымалдаушы каналды іске қосады. Ол май қышқылдарының метаболизмін қалыпқа келтіреді, холестерин мен басқа да зиянды липидтердің мөлшерін азайтады.
Розиглитазон мен метформиннің үйлесімі оңтайлы емдеудің тиімділігіне қол жеткізуге көмектеседі. Заттар инсулинге тәуелді емес қант диабетінің патогенезінің барлық бөліктеріне әсер етеді, осылайша глюкоза деңгейін жақсы бақылауды қамтамасыз етеді.
Фармакокинетика
Препаратты тамақпен бірге қабылдау екі белсенді заттың максималды тиімді концентрациясын төмендетеді. Олардың жартылай шығарылу мерзімі де артады.
Ауызша қабылдаған кезде розиглитазон ішектің шырышты қабығымен белсенді сіңіріледі. Асқазанның қышқылдығы сіңу дәрежесіне әсер етпейді. Биожетімділігі 100% жетеді. Бұл зат пептидтерді тасымалдау үшін толықтай байланысады. Жиналмайды. Максималды тиімді концентрация қан енгізілгеннен кейін 60 минуттан кейін байқалады.
Тамақ ішуге байланысты зат концентрациясының өзгеруі үлкен клиникалық мәнге ие емес. Бұл факт дәрі-дәрмекті тамақтану уақытына қарамастан қабылдауға мүмкіндік береді.
Розиглитазон бауыр ферменттерінің әсерінен метаболикалық өзгерістерге ұшырайды. Заттың химиялық түрленуіне жауап беретін негізгі изоэнзим CYP2C8 болып табылады. Реакциялар нәтижесінде түзілген метаболиттер белсенді емес.
Асқазанның қышқылдығы сіңу дәрежесіне әсер етпейді.
Құрамның жартылай шығарылу кезеңі қалыпты бүйрек функциясымен 130 сағатқа дейін. Алынған дозаның 75% -ы несеппен шығарылады, шамамен 25% -ы денеден нәжістің бір бөлігі ретінде шығады. Шығару белсенді емес метаболиттер түрінде жүреді, сондықтан ұзақ жартылай шығарылу кумуляция нәтижесінде жанама әсерлердің өсуіне әкелмейді.
Метформиннің максималды тиімді концентрациясы таблетка қабылдағаннан кейін 2-3 сағаттан кейін плазмада байқалады. Бұл заттың биожетімділігі 60% -дан аспайды. Алынған дозаның 1/3 дейін ішек арқылы өзгермейді. Белсенді компонент іс жүзінде пептидтерді тасымалдауға байланыспайды. Эритроциттерге енуі мүмкін.
Метформиннің фармакокинетикалық қасиеттері тағамның әсерінен өзгереді. Бұл өзгерістердің клиникалық маңызы толығымен ашылмаған.
Бұл белсенді заттың шығарылуы бастапқы түрінде болады. Жою кезеңі 6-7 сағатты құрайды. Ол бүйректен шығарылады.
Қолдану көрсеткіштері
Препарат инсулинге тәуелді емес қант диабетін монотерапия түрінде де, басқа гипогликемиялық препараттармен біріктіру үшін де тағайындалады.
Препарат инсулинге тәуелді емес қант диабетін емдеу үшін тағайындалады.
Қарсы көрсеткіштер
Авандамет қолдануға қарсы көрсетілімдер:
- құрамды құрайтын белсенді компоненттерге немесе басқа заттарға жеке жоғары сезімталдық;
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі;
- тыныс жеткіліксіздігі;
- соққы жағдайлары;
- алкогольді теріс пайдалану
- кетоацидоз;
- прекома;
- бүйрек жеткіліксіздігі креатинин клиренсі 70 мл / мин төмен;
- жедел бүйрек жетіспеушілігін дамыту мүмкіндігі бар сусыздандыру;
- құрамында йод бар контрастты заттарды қолдану;
- бір мезгілде инсулин терапиясы.
Ұқыптылықпен
Сақтықпен препарат диуретиктермен және бета-адренергиялық агонистермен бірге қолданылады. Мұндай комбинация гипергликемияның дамуына әкелуі мүмкін. Бұған қандағы қантты жиі бақылау арқылы жол бермеуге болады.
Авандаметті қалай қабылдауға болады
Қант диабетімен
Препаратты тамақтану кезінде немесе одан кейін қабылдаған жөн. Бұл асқазан-ішек жолдарының жанама әсерлерін азайтады. Доза жеке таңдалады.
Авандамет диеталық терапия және физикалық белсенділік қандағы глюкоза деңгейін тиісті бақылауға мүмкіндік бермесе тағайындалады.
Бастапқы тәуліктік дозасы 4 мг розиглитазон және 1000 мг метформин құрайды. Кейін оны тиімділікке келтіруге болады. Тәуліктік ең жоғары дозасы - 8 мг / 2000 мг.
Дозаны баяу көбейту ұсынылады, бұл дененің есірткіге бейімделуіне мүмкіндік береді. Емдік әсердің өзгеруі дозаны түзеткеннен кейін кем дегенде 2 апта өткен соң күтіледі.
Авандаметтің жанама әсерлері
Көру мүшесінің тарапынан
Макулярлы ісіну байқалуы мүмкін.
Тірек-қимыл және дәнекер тінінен
Препаратты қабылдау сынғыш сүйектердің ұлғаюымен, бұлшықет ауруымен бірге жүруі мүмкін.
Асқазан-ішек жолдары
Келесі жанама әсерлер пайда болуы мүмкін:
- нәжістің бұзылуы;
- бауыр ферментінің белсенділігінің жоғарылауы.
Гемопоэтикалық органдар
Пайда болуы мүмкін:
- анемия
- тромбоциттер санының төмендеуі;
- гранулоциттер санын азайту;
- лейкопения.
Орталық жүйке жүйесі
Келесі жағымсыз реакциялар пайда болуы мүмкін:
- Бас айналу
- бас аурулары.
Жүрек-тамыр жүйесінен
Келесі жанама әсерлер пайда болуы мүмкін:
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі;
- миокард ишемиясы.
Аллергия
Мүмкін анафилактикалық реакциялардың пайда болуы, ангиоэдема, бөртпелер, қышу, уртикария, өкпе ісінуі.
Тетіктерді басқару қабілетіне әсер ету
Авандамет назардың шоғырлануы мен реакция жылдамдығына әсер етпейді, сондықтан механизмдерді басқарудан немесе көлікті басқарудан бас тартуға негіз жоқ.
Арнайы нұсқаулар
Қартайғанда қолданыңыз
Препаратты егде жастағы адамдарға тағайындаған кезде бүйрек функциясын төмендету мүмкіндігін ескеру қажет. Терапия кезінде оны бақылау керек. Дозаны сонымен қатар креатининнің бүйрек клиренсі ескеріле отырып таңдап алу керек. Бұл кейбір жағымсыз әсерлерден аулақ болуға көмектеседі.
Балаларға тапсырма
Бұл категориядағы науқастарды емдеуде Авандамет препаратын қолдану туралы ақпарат қауіпсіз тағайындау үшін жеткіліксіз. Құралға тиісті ауыстыруды таңдау ұсынылады.
Авандаметтің балаларды емдеу үшін қолдануы туралы мәліметтер қауіпсіз кездесу үшін жеткіліксіз.
Жүктілік және лактация кезінде қолданыңыз
Препараттың плацентарлы тосқауылға енуі мүмкін екендігі туралы дәлелдер әйелдерге жүктілік кезінде оны еркін тағайындауға мүмкіндік бермейді. Науқастардың бұл санатына көбінесе инсулин тағайындалады, оларды уақытша гипогликемиялық агенттермен алмастырады.
Емшекпен емізген кезде Авандамет тағайындау ұсынылмайды. Жеткілікті ауыстыру инсулин терапиясы болуы мүмкін. Егер осы препаратпен емделу емізетін әйелге қажет болса, баланы жасанды тамақтандыруға көшкен жөн.
Бауыр функциясының бұзылуына қолданыңыз
Бауыр функциясының шамалы төмендеуі дозаны түзетуді қажет етпейді. Гепатобилиарлы трактатты дисфункциясы неғұрлым ауыр болса, емдеуді дәрігердің бақылауымен жүргізу ұсынылады. Бұл сүт ацидозының алдын алуға көмектеседі. Гликемияны бақылаудың басқа әдісін таңдауға болады.
Бүйрек функциясының бұзылғанына өтініш
Бүйректің ауыр функциясының бұзылуы дәрігердің пациенттің жағдайын үнемі қадағалап отыруын талап етеді. Авандамет тағайындалғанға дейін барлық қауіп факторларын ескеру қажет. Егер бақылау мәліметтері сүт ацидозының бар екендігін көрсетсе, терапияны тоқтатып, науқасты ауруханаға жатқызу керек.
Егер қан сарысуындағы креатинин концентрациясы 135 мкмоль / л (ер адамдар) және 110 мкмоль / л (әйелдер) асатын болса, сіз препаратты тағайындаудан бас тартуыңыз керек.
Авандаметтің дозалануы
Препараттың артық дозалануы метформиннің фармакологиялық белсенділігіне байланысты сүт қышқылы дамиды. Бұл патология науқасты шұғыл медициналық көмекпен госпитализациялауды қажет етеді.
Лактат және белсенді компонент гемодиализ жолымен шығарылады. Науқасты симптоматикалық терапиямен қамтамасыз ету қажет, өйткені розиглитазон организмде пептидтерді тасымалдау үшін жоғары дәрежеде байланысқандықтан қалады.
Басқа препараттармен әрекеттесу
Авандамет - бұл біріктірілген препарат, оның дәрілік әсерлесуі туралы мәліметтер жоқ. Белсенді заттардың дәрілік өзара әрекеттесуін зерттеу бөлек жүргізілді.
Глюкокортикостероидтарды қолдану кезінде ерекше сақ болу керек.
Глюкокортикостероидтармен, диуретиктермен, бета2-агонистермен бір мезгілде қолданғанда ерекше сақ болу керек. Мұндай комбинация қан сарысуындағы қанттың көбеюіне әкелуі мүмкін.
Препаратты нитраттармен бірге қолдану ұсынылмайды. Бұл миокард ишемиясы симптомдарының шиеленісуіне әкелуі мүмкін.
Сульфонилмочевина құрамы плазмалық қанттың патологиялық төмендеуіне әкелуі мүмкін. Мұндай жағдайларда қандағы глюкоза концентрациясын мұқият бақылау ұсынылады.
Алкогольмен үйлесімділік
Авандаметпен емдеу кезінде алкоголь ішу сүт ацидозының қаупін арттырады. Бұл патологиялық жағдай - бұл гомеостаздың елеулі бұзылуы, ол комаға әкелуі мүмкін.
Алкогольді ішімдіктер осы дәрі-дәрмекпен бірге осы дәрі-дәрмектің басқа да жанама әсерлерінің пайда болу қаупін арттырады.
Аналогтар
Бұл препараттың аналогтары:
- Глюкофаг;
- Глюковтар;
- Субетта.
Дәріханада демалыс шарттары
Рецепт бойынша дәрі.
Бағасы
Сатып алу орнына байланысты.
Препаратты сақтау шарттары
+ 25 ° C аспайтын температурада сақтау керек.
Жарамдылық мерзімі
Өнім шығарылған күннен бастап 3 жыл ішінде қолдануға жарамды. Одан әрі пайдалану ұсынылмайды.
Өндіруші
Препарат Glaxo Wellcom S.A., Испания өндіреді.
Пікірлер
Геннадий Булкин, эндокринолог, Екатеринбург
Бұл препарат қарапайым плацебо емес, инсулинге тәуелді емес қант диабетімен күресудің тиімді құралы. 2 белсенді заттардың үйлесімі гликемиялық бақылауды тиімді етуге мүмкіндік береді. Бұл құрал ұйқы безінің тіндеріне де, перифериялық мүшелер жасушаларына да әсер етеді. Бұл инсулинге сезімталдықтың жоғарылауын қамтамасыз етеді.
Мен бұл препаратты диабетпен, жаттығулармен және басқа дәрі-дәрмектермен қандағы глюкозаның қалыпты деңгейін ұстап тұра алмайтын 2 типті қант диабеті бар адамдарға ұсынамын. Құрал өте күшті, сондықтан терапия кезінде мұқият болу керек.
Алиса Чехова, эндокринолог, Мәскеу
Авандамет - гликемиялық бақылауға арналған ең тиімді дәрілердің бірі. Көбінесе мен оны ауыр науқастарға тағайындаймын. Белсенді ингредиенттердің комбинациясы ең үмітсіз жағдайларда жақсартуға қол жеткізе алады.
Кемшіліктері де бар. Емдеу дәрігердің мұқият бақылауын талап етеді. Дұрыс таңдалған доза және глюкоза деңгейін үнемі бақылау жанама әсерлерден аулақ болуға көмектеседі.
Леонид, 32 жаста, Санкт-Петербург
Мен Авандаметпен жүргеніме бір жылдан асты. Бұған дейін мен көп қаражат жұмсадым, бірақ олардың барлығы уақыт өте келе тоқтап қалды. Қант диабеті - емделмеген жағдайда, бүкіл денеге қауіпті ауру.
Денсаулықты сақтау үшін тәжірибелі эндокринологқа бардым. Қабылдаудың бағасы тістеп тұрды, бірақ мен іздегенімді алдым. Дәрігер бұл әдісті тағайындады. Бір аптадан кейін глюкоза деңгейі төмендеді. Бір айдан кейін ол қалыпты деңгейде бола бастады. Дәрігер мен Авандаметке мені қалпына келтіргені үшін ризамын.
Виктория, 45 жаста, Мәскеу
Дәрігер бұл құралдың күшті әсері бар екенін ескертті. Егер емдеу кезінде мен не кездесетінімді білсем, мен оны қабылдамаймын. Мен Авандамет қабылдағаннан кейін 2 аптадан кейін жағымсыз реакциялар пайда болды. Олар жүрек айну, іш қату туралы алаңдай бастады. Іші айналды, денсаулығы нашарлады. Мен дәрігерді көруім керек еді. Ол ауыстыруды тапты, содан кейін барлық жанама әсерлер жоғалды.
