Аторвастатин 10 холестеринді өндіру процесіне жанама әсер ететін фермент ингибиторларына жатады. Ол көбінесе липидтер алмасуының бұзылуынан туындаған жүрек аурулары үшін, сондай-ақ диетаны реттеуге негізделген емдеу әдістерінің тиімділігін арттыру үшін тағайындалады.
Халықаралық патенттік емес атау
Аторвастатин (латынша - atorvastatin).
ATX
C10AA05
Пішіндер мен құрамды шығару
Дәріханаларда сіз дәрі-дәрмектің тек 1 түрін таба аласыз - таблетка түрінде. Құрал бір компонентті дәрілерге жатады. Аторвастатин липидтер құрамының төмендеуіне ықпал етеді және бұл зат препаратқа кальций тұзы (кальций трихидраты) түрінде қосылады. Қарастырылатын препараттың тағайындалуында белсенді компоненттің дозасы шифрланған - 10 мг. Бұл мөлшерде 1 таблетка бар. Препарат қабықша қабығының болуына байланысты агрессивті әсер етпейді.
Аторвастатинді жасушалық пакеттерден сатып алуға болады. Әрқайсысында 10 таблетка бар. Картон қораптағы блистердің жалпы саны - 1, 2, 3, 4, 5 немесе 10 дана.
Аторвастатин 10 холестеринді өндіру процесіне жанама әсер ететін фермент ингибиторларына жатады.
Фармакологиялық әрекет
Препарат гидроксиметилглютарил-КоА редуктаза ферментінің ингибиторы болып табылады. Ол селективті әсерге ие. Бұл құрал холестериннің пайда болуына ықпал ететін процестерге көбірек әсер етеді. Аторвастатин ағзадағы басқа биохимиялық реакцияларды анағұрлым қарқынды түрде тежейді.
HMG-CoA редуктаза ферменті холестерин синтезін белсендіреді, бірақ тек бастапқы сатысында. Оның әсер ету механизмі HMG-CoA-ны холестерин бөлінетін затқа (мевалон қышқылы) айналдыру қабілетіне негізделген. Осы ферменттің қызметін тежеу мүмкіндігіне байланысты аторвастатин холестериннің көбеюін тежейді.
Сипатталған процесс төмен тығыздықтағы липопротеиндік рецепторлардың белсенділігінің артуына ықпал ететін фактор болып табылады. Нәтижесінде LDL плазмадан шығарылуы жеделдейді. Нәтижесінде аполипопротеин B, LDL холестерині мен жалпы холестерин концентрациясы төмендейді. Осының арқасында жүрек-тамыр жүйесінің патологиялық жағдайларын дамыту қаупі төмендейді.
Препарат тамырлар ішіндегі жасушалардың синтезін тежеуге байланысты денеге жағымды әсер етеді.
Сонымен қатар, препарат тамырларға жасуша синтезі процесінің тежелуіне байланысты денеге жағымды әсер етеді. Нәтижесінде тамырлар мен артериялардың люмені төмендейді, бұл қан ағымының жылдамдығына, ішкі ағзаларды қанмен қамтамасыз етудің қарқындылығына, мидың күйіне, ақыл-ой және физикалық көрсеткіштерге тікелей әсер етеді. Салмақты тұрақтандыру және жүрек-тамыр жүйесі функциясының жоғарылауы - А типті аполипопротеидтер концентрациясының жоғарылауының салдары.
Қарастырылып отырған препарат статиндер тобына жатады, терапия кезінде қан плазмасында бірқатар компоненттердің құрамы қалыпқа келеді (олардың ішіндегі холестерин). Алайда, аторвастатин өзін қалыпты антиплателді зат ретінде көрсетеді. Осының арқасында қан тамырларының ішкі бетіне тромбоциттермен қосылу қарқындылығы төмендейді. Алайда қанның тұтқырлығы төмендейді, бұл қан айналымын қалыпқа келтіруге ықпал етеді.
Сипатталған процестермен қатар макрофагтардың метаболизмі қалпына келеді. Сонымен қатар олардың қызметі бұғатталады. Нәтижесінде атеросклеротикалық бляшканың жарылу қаупі азаяды.
Препаратты қабылдау кезінде қанның тұтқырлығы төмендегені байқалады, бұл сонымен қатар қан айналымын қалыпқа келтіруге ықпал етеді.
Фармакокинетика
Препараттың биожетімділігі төмен (14% -дан аспайды). Аторвастатин тез сіңеді. Бұл процесс препараттың дозасын қабылдағаннан кейінгі алғашқы екі сағат ішінде іске қосылады. Фармакокинетиканың жақсы екеніне қарамастан, препарат баяу әрекет етеді. Сонымен, емдік әсерді 2 аптадан кейін байқауға болады. Аторвастатин белсенділігінің шыңына емдеу курсы басталғаннан кейін 4 аптадан кейін және препаратты үнемі қолданумен қол жеткізіледі.
Әртүрлі жыныстағы және жастағы пациенттерде фармакокинетика айтарлықтай ерекшеленбейді, демек, осы топтардың пациенттеріне препарат тағайындаған кезде дозаны қайта санаудың қажеті жоқ. Аторвастатинді сарысу ақуыздарымен байланыстыру жылдамдығы жоғары - 98% жетеді. Бұл заттың тиімділігі холестерин синтезін тежеуге қатысатын белсенді метаболиттердің бөлінуіне байланысты.
Негізгі заттың жартылай шығарылу кезеңі 14 сағатты құрайды. Аторвастатин ағзадан өтпен бірге шығарылады. Ішек қозғалысы кезінде едәуір бөлігі шығарылады. Препараттың аз мөлшері зәр шығару кезінде.
Негізгі заттың жартылай шығарылу кезеңі 14 сағатты құрайды. Аторвастатин ағзадан өтпен бірге шығарылады.
Не жазылған?
Қолданудың негізгі бағыттары:
- әрекеті холестерин деңгейін төмендетуге бағытталған дәрілердің тиімділігін арттыру (Аторвастатин кешенді емнің бөлігі ретінде тағайындалады), диеталық терапия көмегімен қажетті нәтижелерге қол жеткізу;
- жүрек-тамыр жүйесін емдеу, қанның тұтқырлығы, холестериннің жоғарылауы, қан тамырларының тарылуы нәтижесінде туындаған асқынулардың алдын алады.
Қарсы көрсеткіштер
Аторвастатин бірқатар жағдайларда қолданылмайды:
- құрамдағы кез-келген компонентке төзбеушілік;
- бауыр трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауы;
- лактазаның болмауы, лактозаға теріс жеке реакция, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.
Ұқыптылықпен
Бұл жағдайда препарат егер оң әсерлер қарқындылықта мүмкін болатын зияннан асып кетсе тағайындалады. Салыстырмалы қарсы көрсетілімдер:
- алкоголизм;
- бауыр ауруының тарихы;
- жасушалардың бұзылу процесі басталатын миопатияның төтенше дәрежесінің даму қаупі факторлары.
Миопатия белгілерінің ықтималдығы қартайғанда, алкоголизм фонында бұлшықет функциясының бұзылуымен көрінетін бауыр аурулары, патологиялық жағдайлармен бірге артады.
10 аторвастатинді қалай қабылдауға болады?
Фармакодинамика тағамды қабылдауға байланысты емес, сіз дәріні бос асқазанға немесе тамақ ішкеннен кейін қабылдауға болады. Қолдану нұсқаулығы:
- тәуліктік доза - 10 мг;
- препаратты бір уақытта және бір уақытта қабылдау керек.
Препаратты қабылдау кезінде сіз липидтердің деңгейін бақылауыңыз керек, ал зертханалық зерттеу әр 2-4 аптада 1 рет өткізіледі.
Препаратты қабылдау кезінде сіз липидтердің деңгейін бақылауыңыз керек, ал зертханалық зерттеу әр 2-4 аптада 1 рет өткізіледі. Негізгі зат концентрациясы аурудың түріне байланысты болатын әртүрлі мөлшерлеу режимдері:
- гомозиготалы гиперхолестеринемия кезінде отбасы күніне 80 мг аторвастатин (немесе 8 таблетка) тағайындайды;
- Гетерозиготалы гиперхолестеринемия отбасылық болып табылады: емдеудің бастапқы кезеңінде - тәулігіне 10 мг, содан кейін дозасы күніне 40 мг-ға дейін артады, дәрі-дәрмек мөлшері біртіндеп артуы керек (емдеу режимі 4 апта сайын өзгеріп отырады).
Қант диабеті үшін препаратты қабылдау
Препарат күніне -10 мг стандартты дозада тағайындалады. Емдеумен емдеу режимі науқастың жағдайына байланысты өзгеруі мүмкін.
Жанама әсерлері
Креатин фосфокиназасының (СПК), аминотрансферазалардың белсенділігінің жоғарылауы. Фебрильді жағдай дамуы мүмкін, жиі шаршау пайда болады.
Қант диабетінде препарат күніне -10 мг стандартты дозада тағайындалады.
Асқазан-ішек жолдары
Газдың шамадан тыс пайда болуы, жүрек айнуы, құсу, дефекацияның қиындауы немесе, керісінше, сұйық нәжіс. Іштің ауыруы байқалады. Панкреатит сирек дамиды.
Орталық жүйке жүйесі
Сенсорлық бұзылулар, бас ауруы, бас айналу, психопатиялық бұзылулар, талғамның өзгеруі, нейропатия, есте сақтау қабілетінің бұзылуы, ауыр жағдайларда оның толық жоғалуы.
Тыныс алу жүйесінен
Өкпенің созылмалы аурулары, қабыну процесі, альвеола қабырғаларының құрылымының бұзылуы. Мұрынның пайда болуы байқалады.
Тері жағынан
Рас, пайда болуы қышумен бірге жүреді. Сирек кездесетін эритема, алопеция, некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы.
Жүрек-тамыр жүйесінен препаратты қабылдаған кезде кеуде ауыруы мүмкін.
Генитурия жүйесінен
Бүйрек жеткіліксіздігі.
Жүрек-тамыр жүйесінен
Кеудедегі ауырсыну.
Тірек-қимыл аппаратынан
Ауыр бұлшықеттер, арқа, буындардың ісінуі, миопатия, генопатия, жұмсақ тіндердің спазмы.
Аллергия
Уртикария, ангиоэдема.
Арнайы нұсқаулар
Аторвастатинмен емдеуді бастамас бұрын, липидтер концентрациясының төмендеуін қамтамасыз ететін диета тағайындалады. Сонымен қатар, семіздікпен ауыратын науқастарға физикалық белсенділікті арттыру ұсынылады, соның салдарынан дене салмағы төмендейді, гиперхолестеринемия жағдайында көрсеткіштерді бақылауға болады.
Егер бауыр жеткіліксіздігінің даму қаупі факторлары болса, KFK бағалауы қажет.
Аторвастатинмен емдеуді бастамас бұрын, липидтер концентрациясының төмендеуін қамтамасыз ететін диета тағайындалады.
Аторвастатин терапиясын қолдану арқылы миопатия белгілерінің пайда болу ықтималдығының жоғарылайтындығын ескере отырып, бұлшықет ауруы пайда болған жағдайда дереу дәрігермен кеңесу ұсынылады.
Алкогольмен үйлесімділік
Препаратты алкоголь бар сусындармен біріктіруге болмайды.
Тетіктерді басқару қабілетіне әсер ету
Орталық жүйке жүйесінің бұзылуы (бас айналу), есте сақтау қабілетінің жоғалу қаупі жоғары болғанына қарамастан, қатаң шектеулер жоқ. Аторвастатинмен емдеу кезінде автомобильді басқаруға рұқсат етіледі, бірақ сақ болу керек.
Жүктілік және лактация кезінде қолданыңыз
Препаратты бала көтерген кезде тағайындауға болмайды. Емшек сүтімен емізу кезінде өнім ана сүтіне ену қарқындылығы туралы ақпараттың болмауына байланысты қолданылмайды.
Аторвастатин 10 бала
Препарат 18 жасқа дейінгі науқастарды емдеуде тек гетерозиготалы типтегі гиперхолестеринемия фамилиясының дамуы кезінде қолданыла алады. Бұл жағдайда емдеу режимі дұрыс таңдалған жағдайда, препараттың фармакокинетикалық қасиеттері ересектер емделетін жағдаймен бірдей болады. Егер бала 10 жасқа толмаған болса, құралды пайдалануға тыйым салынады.
Егер бала 10 жасқа толмаса, құралды пайдалануға тыйым салынады.
Қартайғанда қолданыңыз
Препараттың концентрациясы жас пациенттерге қарағанда жоғары. Бұл аторвастатин мен оның метаболиттерін жоюдың баяулауымен байланысты. Алайда, бұл жағдайда препараттың дозасын түзетудің қажеті жоқ.
Бүйрек функциясының бұзылғанына өтініш
Осы органдағы зақымдануды локализациялаған ауруларға қарсы емдеу режимі өзгермейді. Бұл бүйректің аз мөлшерде аторвастатин метаболизміне қатысатындығына байланысты.
Бауыр функциясының бұзылуына қолданыңыз
Препарат бауыр циррозына және осы органға зақым келтірудің жедел белгілерімен бірге жүретін басқа ауруларға тыйым салынады. Аторвастатиннің шекті концентрациясы нормадан 11-16 есе асады.
Бүйректегі зақымдануды локализациялаған ауруларға қарсы емдеу режимі өзгермейді.
Артық дозалану
Тәуліктік дозаның үнемі жоғарылауымен жанама әсерлердің интенсивтілігі артады. Дененің күйін қалыпқа келтіру үшін симптоматикалық терапия жүргізіледі. Гемодиализ қажетті нәтиже бермейді.
Басқа препараттармен әрекеттесу
Осындай агенттер мен заттармен бірге липидті төмендететін әсердің жоғарылауы байқалады:
- антибиотиктер
- АИТВ-ға қарсы протеаза ингибиторлары;
- микоздарды емдеуге арналған дәрілер;
- Нефазодон.
Аторвастатинді эзетимибамен бір мезгілде қабылдау жағымсыз реакциялардың дамуына себеп болады.
Қарастырылып отырған препарат концентрациясының төмендеуі CYP3A4 изоэнзимінің индукторлар тобының агенттерінің әсерінен болады. Бұл изоэнзимнің ингибиторлары, керісінше, аторвастатин концентрациясының жоғарылауына ықпал етеді.
Қарастырылатын препарат стероидты гормондарға теріс әсер етуі мүмкін.
Аторвастатинмен емдеу кезінде ауызша контрацептивтердің сіңуі артады.
Препараттың концентрациясы грейпфрут шырынын бір мезгілде қолданумен артады.
Препараттың концентрациясы грейпфрут шырынын бір мезгілде қолданумен артады.
Аналогтар
Алмастырғыш ретінде келесі дәрі-дәрмектер қолданылады:
- Аторис;
- Аторвастатин Тева;
- Аторвастатин каноны;
- Аторвокс;
- Торвакард.
Аналогтардың шығарылуының әртүрлі формасы болуы мүмкін: инъекция, лиофилизат, капсулалар. Егер алмастырғыш пен Аторвастатиннің құрылымы әртүрлі болса, дозаны түрлендіру қажет болуы мүмкін.
Дәріханалардан Atorvastatin 10 демалыс шарттары
Препарат рецепт бойынша қолданылатын дәрілер тобына жатады.
Рецептсіз сатып алсам бола ма?
Дәрігердің тағайындалуы қажет.
Бағасы
Орташа бағасы: 135-265 рубль.
Препаратты сақтау шарттары
Ұсынылатын ішкі ауа температурасы + 25 ° С-тан жоғары емес.
Жарамдылық мерзімі
Препарат шығарылған күннен бастап 2 жыл ішінде өзінің қасиеттерін жоғалтпайды.
Аторвастатин өндірушісі 10
Крка (Словения).
Аторвастатин 10 Пікірлер
Дәрігерлер
Зафираки В.К., 42 жаста, Саратов
Мен атфастатинді Pfizer өндіретін Липримар өнімінің бөлігі ретінде қабылдауға кеңес беремін. Басқа компаниялар да бұл затты шығарады, бірақ көп жағдайда жанама әсерлердің саны артады. Аналогтардың ішінен Atoris-ті ажырата аламын. Денедегі агрессивті әсер ету қасиеттері мен дәрежесі бойынша бұл дәрі басқа Аторвастатин алмастырғыштарынан жоғары.
Губарев И.А., 35 жаста, Тула
Емдеу кезінде үнемі зертханалық қан анализі қажет. Егер бұл ұсыныс орындалмаса, асқыну қаупі артады. Аторвастатиннің қалған бөлігі - бұл керемет дәрі, өйткені ол арзан және тиімділігі жоғары.
Науқастар
Евгения, 38 жаста, Владимир
Дәрігер бұл дәрі-дәрмекті жоғары холестерин фонында тағайындады. Мен ұзақ уақыт қабылдауға тура келді, өйткені препарат бірден қажетті әсер етпейді.
Галина, 35 жаста, Самара
Құрал диетаны ұстануға көмектеседі. Дұрыс тамақтануды сақтау қиын, сондықтан менің холестерин деңгейім көбейеді. Мен сайын Аторвастатинмен емделемін. Препараттың артықшылығы - төмен баға.
